Xylometazolin

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Xylometazoline

Tên danh pháp theo IUPAC

2-[(4-tert-butyl-2,6-dimethylphenyl)methyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole

Nhóm thuốc

Xylometazoline thuốc nhóm nào? Chống sung huyết, chống ngạt mũi

Mã ATC

R – Hệ hô hấp

R01 – Thuốc mũi

R01A – Thuốc chữa ngạt mũi và những thuốc mũi khác dùng tại chỗ

R01AB – Các thuốc tác dụng giống giao cảm, phối hợp trừ Corticoid

R01AB06 – Xylometazoline

R – Hệ hô hấp

R01 – Thuốc mũi

R01A – Thuốc chữa ngạt mũi và những thuốc mũi khác dùng tại chỗ

R01AA – Các thuốc tác dụng giống giao cảm, đơn chất

R01AA07 – Xylometazoline

S – Các giác quan

S01 – Thuốc mắt

S01G – Thuốc chống sung huyết và chống dị ứng

S01GA – Thuốc tác dụng giống giao cảm dùng như thuốc chống sung huyết

S01GA03 – Xylometazoline

Phân loại nguy cơ cho phụ nữ có thai

C

Mã UNII

WPY40FTH8K

Mã CAS

526-36-3

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C16H24N2

Phân tử lượng

244.37 g/mol

Cấu trúc phân tử

Xylometazoline là một alkylbenzen.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt tôpô: 24.4Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 18

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 317-329°C

Điểm sôi: 394.2±21.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.0±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 100g/L

Hằng số phân ly pKa: 10.29

Dạng bào chế

Dùng dưới dạng Xylometazoline hydrochloride.

Dung dịch nhỏ mũi Xylometazolin 0,05; xylometazolin 0,1%; thuốc xịt mũi 0,05%.

Dung dịch nhỏ mắt xylometazolin 0,05% (kết hợp với natazolin 0,5%); xylometazolin hydroclorid 0,1%.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Trong lọ kín, tránh ánh sáng, để ở nhiệt độ khoảng 15 – 30°C. Không đựng thuốc vào lọ nhôm vì nhôm làm hỏng thuốc.

Nguồn gốc

Xylometazolin có phải corticoid không? Xylometazoline là một loại thuốc chống dị ứng có tác dụng làm co các mạch máu trong mũi, giúp giảm sưng và nghẹt mũi.

Xylometazoline được phát hiện vào năm 1949 bởi nhà hóa học người Đức Kurt Alder, người đã nhận được giải Nobel về hóa học năm 1950. Alder đã tổng hợp xylometazoline từ một loại alkaloid có tên là xylamin, được chiết xuất từ cây xạ hương. Alder đã thử nghiệm xylometazoline trên các động vật và phát hiện ra rằng nó có khả năng làm co các mạch máu trong mũi và giảm chảy nước mũi.

Sau đó, xylometazoline được phát triển thành một loại thuốc nhỏ mũi và được bán trên thị trường vào năm 1956 với tên thương hiệu Otrivin. Xylometazoline hiện nay vẫn được sử dụng rộng rãi để điều trị các triệu chứng cảm lạnh, viêm xoang và viêm mũi dị ứng.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Xylometazolin có phải kháng sinh không? Xylometazolin là một hợp chất hoạt động theo cơ chế thần kinh giao cảm, mang tính chất tương đồng với naphazolin. Nó nhanh chóng và hiệu quả làm co mạch ở vùng tiếp xúc, từ đó giảm viêm và sưng đỏ.

Xylometazolin hoạt động trực tiếp trên thụ thể α-adrenergic trên niêm mạc mũi, làm giảm lưu lượng máu đi qua, giảm tình trạng sưng huyết. Tuy nhiên, hiệu quả này chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn và có thể sưng huyết sẽ xuất hiện trở lại ở một số trường hợp.

Khi sử dụng trực tiếp vào mắt, thuốc cũng giúp giảm sưng và đỏ mắt.

Ứng dụng trong y học

Xylometazoline là một thuốc quan trọng trong danh sách các thuốc tương tự thần kinh giao cảm được sử dụng trong y học. Với tính năng đặc biệt trong việc co mạch và giảm sưng, Xylometazoline đã tạo ra dấu ấn đáng kể trong lĩnh vực y tế.

Ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên, việc nhỏ một lượng nhỏ Xylometazoline có thể giúp giảm sung huyết mũi, một tình trạng phổ biến thường gây khó chịu do cảm lạnh, dị ứng hay các nguyên nhân khác. Đặc biệt trong mùa dị ứng, việc sử dụng Xylometazoline trở nên vô cùng phổ biến.

Không chỉ có hiệu quả với mũi, Xylometazoline còn được sử dụng trong điều trị sung huyết kết mạc mắt. Sự giảm sưng và đỏ mắt giúp bệnh nhân cảm thấy thoải mái hơn, đặc biệt trong trường hợp bị dị ứng.

Dược động học

Khi áp dụng dung dịch xylometazolin trực tiếp lên niêm mạc mũi hoặc kết mạc mắt, hiệu quả của thuốc xuất hiện trong khoảng 5 – 10 phút và duy trì lên đến 10 giờ. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, thuốc có thể được hấp thụ vào hệ thống tuần hoàn, gây ra những ảnh hưởng toàn diện hoặc tạo ra mức độ tương tác với các loại thuốc khác.

Độc tính ở người

Khi sử dụng xylometazolin ở liều điều trị, ADR nghiêm trọng rất ít khi xuất hiện. Một số biểu hiện như kích ứng tại chỗ tiếp xúc, khô niêm mạc mũi thường xuất hiện nhưng chỉ kéo dài trong thời gian ngắn. Sử dụng thuốc kéo dài có thể dẫn đến sưng huyết tái phát. Khi thuốc thấm xuống họng, một số biểu hiện toàn thân như tăng huyết áp, tăng nhịp tim, loạn nhịp tim có thể xảy ra. Ở trẻ em, thuốc có thể gây ra rối loạn giấc ngủ và ảo giác.

Tác dụng phổ biến (ADR > 1/100): Kích ứng tại chỗ tiếp xúc.

Tác dụng ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Cảm giác khó chịu như rát, bỏng, khô hoặc loét niêm mạc, hắt hơi; viêm và sưng mũi khi sử dụng thuốc dài lâu.

Tác dụng hiếm gặp (ADR < 1/1000): Cảm giác buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, cảm giác hồi hộp, nhịp tim không đều.

Với các triệu chứng nhẹ, chỉ cần theo dõi và thường sẽ tự giảm đi. Tuy nhiên, cần đặc biệt chú ý khi xuất hiện tác dụng từ việc hấp thu toàn thân, điều trị chủ yếu là giảm triệu chứng và hỗ trợ. Tiêm phentolamine có thể giúp điều trị hiệu quả các tác dụng không mong muốn nặng của thuốc.

Quá liều hoặc sử dụng thuốc thường xuyên, đặc biệt ở trẻ em, có thể gây ra kích ứng niêm mạc mũi và tác dụng toàn thân như ức chế hệ thần kinh trung ương, giảm huyết áp, giảm nhiệt độ cơ thể, tăng nhịp tim, và thậm chí hôn mê. Đối phó chính với tình trạng này là điều trị theo các triệu chứng xuất hiện.

Tính an toàn

Chống chỉ định:

• Người có dị ứng với xylometazolin, các thuốc adrenergic hoặc bất cứ thành phần nào trong thuốc.
• Trẻ sơ sinh.
• Bệnh nhân mắc glôcôm góc đóng.
• Trẻ dưới 12 tuổi không nên sử dụng dung dịch xylometazolin 0,1%.
• Người đang điều trị bằng các loại thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Xylometazolin có dùng được cho bà bầu? Ảnh hưởng của xylometazolin lên thai nghén chưa được xác định rõ ràng, nên cân nhắc kỹ lưỡng trước khi sử dụng thuốc.

Đối với người mẹ đang cho con bú, việc xylometazolin có chuyển vào sữa mẹ hay không vẫn còn là một dấu hỏi. Vì vậy, hãy cẩn trọng khi sử dụng thuốc trong giai đoạn này.

Tương tác với thuốc khác

Khi sử dụng thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm, như xylometazolin, cho bệnh nhân đang điều trị với các thuốc như monoaminoxydase ức chế, maprotiline hay thuốc chống trầm cảm ba vòng, có thể dẫn đến nguy cơ phản ứng tăng huyết áp một cách đáng kể.

Lưu ý khi sử dụng Xylometazoline

Đối với người mắc bệnh cường giáp, tim mạch, tăng huyết áp, xơ vữa động mạch, phì đại tuyến tiền liệt hoặc tiểu đường, cũng như những người đang dùng monoaminoxydase ức chế, hãy thận trọng.

Chỉ dùng sản phẩm xylometazolin cho trẻ dưới 6 tuổi dưới sự hướng dẫn và theo dõi của bác sĩ, nhằm điều trị các trường hợp sung huyết mũi nặng không phản ứng với thuốc nhỏ mũi natri clorid hoặc liệu pháp xông hơi.

Hạn chế việc sử dụng liên tục và thường xuyên để tránh tình trạng sung huyết tái diễn. Nếu tự quyết định dùng thuốc, đừng dùng quá 3 ngày. Nếu sau 3 ngày không thấy cải thiện, hãy tạm dừng và thăm khám bác sĩ.

Đối với sung huyết mũi:

• Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên: Dùng dung dịch 0,1% – Nhỏ 1-2 giọt hoặc xịt vào mỗi lỗ mũi, 2-3 lần/ngày trong vòng 7 ngày.
• Trẻ từ 6-12 tuổi: Dùng dung dịch 0,05% – Nhỏ 1-2 giọt vào mỗi lỗ mũi, 1-2 lần/ngày trong tối đa 5 ngày.
• Ưu tiên dùng thuốc dạng xịt để giảm nguy cơ nuốt và hạn chế tác dụng toàn thân.

Đối với sung huyết kết mạc mắt:

• Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: Dùng dung dịch 0,05% (kết hợp với natazolin 0,5%) – Nhỏ 2-3 lần/ngày trong tối đa 7 ngày.

Một vài nghiên cứu của Xylometazoline trong Y học

Tác dụng thông mũi của xylometazoline trong cảm lạnh thông thường

Đặt vấn đề: Xylometazoline là thuốc xịt thông mũi có tác dụng làm co mạch máu mũi và tăng lưu lượng khí qua mũi, giúp bệnh nhân bị nghẹt mũi dễ thở hơn. Mục đích của nghiên cứu này là mô tả một cách khách quan và chủ quan tác dụng thông mũi và bổ sung của xylometazoline trong cảm lạnh thông thường.

Phương pháp: Một nghiên cứu nhóm song song, mù đôi, kiểm soát giả dược đã được thực hiện. Bệnh nhân bị cảm lạnh thông thường (n = 61) được điều trị bằng xylometazoline 0,1% (n = 29) hoặc giả dược (dung dịch muối; n = 32; 1 lần xịt ba lần một ngày trong tối đa 10 ngày). Mục tiêu chính là xác định tác dụng thông mũi (độ dẫn của mũi); mục tiêu thứ yếu là xác định tác dụng chủ quan cao nhất (thang đo tương tự trực quan), thời gian giảm nghẹt mũi, các triệu chứng cảm lạnh tổng thể và riêng lẻ cũng như tình trạng sức khỏe chung (nhật ký hàng ngày của bệnh nhân) và các tác dụng phụ (AE).

Kết quả: Tác dụng thông mũi của xylometazoline lớn hơn đáng kể so với giả dược, được thể hiện qua độ dẫn của mũi sau 1 giờ (384,23 so với 226,42 cm(3)/s; p <or= 0,0001) và tác dụng chủ quan cao nhất (VAS, 20,7 mm so với 31,5 mm; p = 0,0298). Độ dẫn của mũi vượt trội đáng kể trong tối đa 10 giờ (p = 0,0009) và có xu hướng thiên về xylometazoline trong tối đa 12 giờ (không có ý nghĩa thống kê).

Xylometazoline cải thiện đáng kể điểm số tổng thể và một số triệu chứng cảm lạnh thông thường riêng lẻ (p < 0,05), dẫn đến đánh giá chung của bệnh nhân và sự hài lòng với điều trị cao hơn đáng kể (p < 0,05). Mười chín AE đã được báo cáo: 8 trường hợp dùng xylometazoline (tất cả đều ở mức độ nhẹ-trung bình) và 11 trường hợp dùng giả dược (1 trường hợp nặng).

Kết luận: Xylometazoline là thuốc xịt mũi thông mũi hiệu quả và dung nạp tốt, giúp giảm nghẹt mũi đáng kể so với giả dược trong cảm lạnh thông thường và mang lại hiệu quả lâu dài chỉ với 1 lần xịt, giúp bệnh nhân dễ thở hơn trong thời gian dài hơn.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Xylometazoline, truy cập ngày 14 tháng 10 năm 2023.
2. Eccles, R., Eriksson, M., Garreffa, S., & Chen, S. C. (2008). The nasal decongestant effect of xylometazoline in the common cold. American journal of rhinology, 22(5), 491–496. https://doi.org/10.2500/ajr.2008.22.3202
3. Pubchem, Xylometazoline, truy cập ngày 14 tháng 10 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội