Biên soạn và Hiệu đính

Dược sĩ Phan Hữu Xuân Hạo – Khoa Dược, Trường Y Dược – Đại học Duy Tân.

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Acid pantothenic, Vitamin B5, D-panthenol, Dexpanthenol

Tên danh pháp theo IUPAC

3-[[(2 R )-2,4-dihydroxy-3,3-dimetylbutanoyl]amino]acid propanoic

Nhóm thuốc

Vitamin tan trong nước, các vitamin nhóm B (vitamin B5)

Mã ATC

A: Thuốc dùng trên đường tiêu hóa

A11: Vitamins

A11H: Các vitamin đơn

A11HA: Các vitamin đơn khác

A11HA30: Dexpanthenol

A11HA31: Calci pantothenat

Mã UNII

19F5HK2737

Mã CAS

79-83-4

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C9H17NO5

Phân tử lượng

219.23 g/ mol

Cấu trúc phân tử

(R)-pantothenic acid là một acid pantothenic có cấu hình R. Nó có vai trò như một thuốc giải độc đối với ngộ độc curare, một chất chuyển hóa trong huyết thanh người và là một chất bảo vệ lão hóa, bảo vệ da.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 4

Số liên kết hydro nhận: 5

Số liên kết có thể xoay: 6

Diện tích bề mặt tôpô: 107 Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 15

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy (° C): 195ºC ( muối D-Canxi Pantothenate )

Độ hòa tan trong nước: 1000,0 mg/mL

Áp suất hơi: 5,14X10-9 mmHg ở 25 °C (est)

LogP: -1,69

Hằng số Định luật Henry: 4,3X10-15atm-cu m/mol ở 25 °C (est)

Cảm quan

Chất lỏng, hơi nhớt và có màu vàng. Không có tính ổn định và cực kỳ hút ẩm. Tan tự do trong nước , etyl axetat , dioxan , acid axetic băng, Hòa tan vừa phải trong ether, rượu amyl. Thực tế không tan trong benzen, cloroform.

Dạng bào chế

Acid pantothenic

Dạng Viên nén với hàm lượng lần lượt: 50 mg; 100 mg; 200 mg; 250 mg; 500 mg.

Dạng Viên nén giải phóng chậm với hàm lượng: 500 mg, 1 000 mg.

Calci pantothenat

Dạng Viên nén với hàm lượng lần lượt: 10 mg; 25 mg; 50 mg; 100 mg; 218 mg; 500 mg; 545 mg.

Dexpanthenol (dẫn chất alcol của acid D-pantothenic)

Dạng Viên nén với hàm lượng: 100 mg.

Thuốc tiêm hàm lượng: 250 mg/ml (ống tiêm 2 ml).

Dạng Kem bôi tác dụng tại chỗ: 2%.

Thuốc phun ra bọt.

Dạng dịch truyền tĩnh mạch: Phối hợp được với các vitamin khác hay với các chất điện giải.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Vitamin B5

Bảo quản các viên nén hay dạng bột của acid pantothenic và calci pantothenat trong các lọ kín ở ở nhiệt độ từ 15 oC đến 30 oC.

Riêng dạng thuốc tiêm dexpanthenol ở nơi thoáng mát, tránh tiếp xúc với nhiệt độ cao và tránh để đông băng.

Nguồn gốc

Acid pantothenic, còn được gọi là pantothenate hoặc vitamin B5 (vitamin B), là một loại vitamin tan trong nước được Roger J. Williams phát hiện vào năm 1919.

Đối với nhiều loài động vật, acid pantothenic là một chất dinh dưỡng thiết yếu vì nó cần thiết để tổng hợp coenzyme-A ( CoA ), cũng như để tổng hợp và chuyển hóa protein, carbohydrate và chất béo. acid pantothenic là amit giữa acid pantoic và β-alanine và thường được tìm thấy dưới dạng chất tương tự rượu của nó, tiền vitamin panthenol và dưới dạng canxi pantothenate.

Một lượng nhỏ acid pantothenic được tìm thấy trong hầu hết mọi loại thực phẩm, với lượng lớn trong ngũ cốc nguyên hạt, các loại đậu, trứng, thịt, sữa ong chúa, bơ và sữa chua. acid pantothenic là một thành phần trong một số sản phẩm chăm sóc tóc và da.

Chỉ có đồng phân dextrorotatory (D) của acid pantothenic mới có hoạt tính sinh học. trong khi dạng levorotatory (L) có thể đối kháng với tác dụng của đồng phân dextrorotatory.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Acid pantothenic, còn gọi là vitamin B5, là một chất chống oxy hóa cần thiết cho chuyển hóa trung gian của hydrat carbon, protein và lipid. Nó là tiền chất của coenzym A, cần cho phản ứng acetyl hóa trong sản xuất glucose và giải phóng năng lượng từ hydrat carbon. Acid pantothenic cũng hỗ trợ cho chức năng bình thường của biểu mô.

Người cần phải được cung cấp acid pantothenic từ thức ăn, nguồn thực phẩm giàu acid pantothenic bao gồm thịt, rau quả, hạt ngũ cốc, trứng và sữa. Lượng thích hợp cho người lớn là khoảng 5mg/ngày, tăng tới 6mg cho người mang thai và 7 mg cho người nuôi con bú.

Thiếu hụt acid pantothenic rất hiếm xảy ra vì nó phân bố rộng khắp trong thực phẩm, trừ trường hợp bị kết hợp với bệnh pellagra hoặc thiếu hụt các vitamin B khác.

Thiếu acid pantothenic có thể dẫn đến các triệu chứng như ngủ gà, mỏi mệt, nhức đầu, dị cảm tay và chân, tăng phản xạ, yếu cơ chi, rối loạn tim mạch, tiêu hóa, tăng nhạy cảm với nhiễm khuẩn.

Acid pantothenic không có tác dụng dược lý quá nổi bật khi dùng trên các động vật dùng làm thí nghiệm hoặc thậm chí cho người, kể cả khi dùng ở liều cao.

Khi tiêm ở liều cao dexpanthenol, đã có báo cáo là có khả năng làm tăng nhu động ruột hay dạ dày do sự kích thích acetyl hóa cholin tạo thành acetylcholin. Tuy nhiên, hiệu quả của thuốc trong trường hợp này vẫn chưa được chứng minh.

Ứng dụng trong y học của Vitamin B5

Giúp cải thiện sức khỏe tim mạch

Các tác dụng của acid pantothenic bao gồm tổng hợp cholesterol, hỗ trợ kiểm soát cholesterol, ngăn ngừa tích tụ mảng bám và đóng góp tích cực vào sức khỏe tim mạch.

Vitamin B5, cùng với nhóm vitamin B, giúp cơ thể chuyển hóa carbohydrate thành glucose, phân hủy glucose tạo năng lượng bằng cách tổng hợp coenzyme-A (CoA). Ngoài ra, B5 cũng có tác dụng hỗ trợ tổng hợp và chuyển hóa chất béo và protein trong cơ thể.

Hỗ trợ cho các chức năng của hệ thần kinh

Vitamin B5 cũng đóng vai trò hỗ trợ hệ thần kinh tạo ra acetylcholine, một chất trung gian quan trọng để các tín hiệu thần kinh được truyền tải đến các cơ quan khác trong cơ thể. Ví dụ, acetylcholine giúp não phát tín hiệu đến hệ thống miễn dịch, tim, phổi và các cơ quan khác. Nếu thiếu hụt vitamin B5, dây thần kinh có thể bị tổn thương, dẫn đến sự giảm chức năng của cơ thể, cảm giác mệt mỏi kéo dài.

Cải thiện tâm trạng, giảm căng thẳng

Nhóm vitamin B đóng vai trò quan trọng trong việc bảo vệ tinh thần và phòng ngừa các rối loạn thần kinh và trí nhớ. Vitamin B5 cũng hỗ trợ quá trình trao đổi chất và giảm các triệu chứng lo âu, mệt mỏi. Thiếu hụt vitamin B5 có thể gây căng thẳng, áp lực và thay đổi tâm trạng. Nếu như thường xuyên gặp căng thẳng, bổ sung vitamin nhóm B có thể giúp bạn chống lại stress, làm dịu hệ thần kinh và giúp tinh thần thư giãn.

Giúp chữa lành các vết thương

Vitamin B5, đặc biệt là acid pantothenic, có thể giúp làm chậm quá trình lão hóa và trì hoãn sự xuất hiện của nếp nhăn và nếp nhăn trên da. Nó cũng thúc đẩy chữa lành vết thương bằng cách điều chỉnh chức năng tế bào. Nhiều bệnh nhân sau phẫu thuật hoặc xạ trị cần bổ sung B5 để giúp da phục hồi nhanh chóng.

Giảm các triệu chứng viêm khớp

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng, nồng độ vitamin B5 trong máu của những người bị viêm khớp dạng thấp hơn so với người khỏe mạnh. Bổ sung vitamin B5 có thể giúp tăng cường sức mạnh cơ bắp và làm giảm triệu chứng của viêm khớp dạng thấp.

Giúp tăng cường hệ thống miễn dịch

Vitamin B5 giúp cơ thể tạo kháng thể miễn dịch để chống lại virus, vi khuẩn và ký sinh trùng gây hại cho sức khỏe. Khi bổ sung đầy đủ, nó giúp cơ thể chống lại tình trạng căng thẳng và tăng năng lượng, giảm nguy cơ mắc bệnh. Bên cạnh đó, vitamin B5 cũng tăng cường hệ tiêu hóa và chức năng hormone, từ đó cải thiện khả năng miễn dịch của cơ thể.

Tác dụng lên làn da, giúp làn da khỏe đẹp

Vitamin B5 có nhiều lợi ích đối với tóc và da. Nó có thể làm chậm quá trình lão hóa của da, bao gồm đổi màu da, nếp nhăn và tàn nhang. Bổ sung đầy đủ vitamin B5 cũng giúp da loại bỏ nốt mụn trứng cá và trở nên trẻ trung, khỏe đẹp.

Nhờ vào việc làm tăng khả năng giữ nước cho làn da mà vitamin B5 giúp ngăn ngừa tình trạng mất nước gây khô da, bong tróc và ngứa rát, từ đó duy trì được sự mềm mại và tính đàn hồi của da. Đây cũng là một tác dụng tuyệt vời trong việc điều trị bệnh viêm da dị ứng. Do đó mà người có làn da dễ bị khô nẻ thì nên dùng serum vitamin B5 để dưỡng da, cấp nước một cách hiệu quả và tự nhiên nhất.

Ngoài ra, vitamin B5 cũng hỗ trợ sự phát triển của nang tóc và bảo vệ tóc khỏi rụng trong quá trình lão hóa.

Ngoài ra, theo một số nghiên cứu Vitamin B5 tồn tại trong não với nồng độ cao gấp 50 lần nồng độ trong huyết tương. Vitamin B5 tham gia thông qua acetyl-CoA trong việc sản xuất hormone steroid và acetylcholine trong não.

Vitamin B5 gần đây đã được xếp vào các vitamin B kích thích miễn dịch. Vitamin B5 là tiền chất của coenzyme A (CoA), một đồng yếu tố cần thiết cho quá trình chuyển hóa năng lượng và oxy hóa acid béo.

CoA có thể được liên hợp với axetat để tạo thành thioester acetyl-CoA, đóng vai trò trung tâm trong giao điểm giữa quá trình dị hóa acid amin, đường phân, chuyển hóa acid béo, cũng như là chất cho các nhóm acetyl cho các phản ứng acetyl hóa và các dẫn xuất acyl-CoA dài hơn, đóng vai trò là acid béo “được kích hoạt” để tham gia vào quá trình vận chuyển acid béo nội bào và sinh tổng hợp lipid.

Tương tự, bổ sung vitamin B5 cho chuột có thể bảo vệ chống lại Mycobacterium tuberculosis, tác nhân truyền nhiễm gây bệnh lao, thông qua khả năng miễn dịch qua trung gian tế bào T được cải thiện.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, acid pantothenic dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ pantothenat trong huyết thanh là 100 microgam/ml ở trạng thái bình thường.

acid pantothenic tự do được hấp thụ vào các tế bào ruột thông qua hệ thống vận chuyển chủ động phụ thuộc vào natri, bão hòa với sự khuếch tán thụ động hoạt động như một con đường thứ cấp. Khi lượng hấp thụ tăng lên gấp 10 lần, tỷ lệ hấp thụ có thể giảm xuống mức thấp nhất là 10% do bão hòa chất vận chuyển.

Phân bố

Nồng độ đỉnh của dexpanthenol được tìm thấy trong gan, tuyến thượng thận, tim và thận. Trong sữa người mẹ và trong ăn chế độ bình thường, có khoảng 2 microgam acid pantothenic trong chứa trong 1 ml.

Chuyển hóa

Dexpanthenol dễ dàng được chuyển hóa thành các acid pantothenic và chất này được phân bố rất rộng rãi trong mô cơ thể, chủ yếu dưới dạng coenzym A. acid pantothenic trong chế độ ăn uống chủ yếu ở dạng CoA hoặc ACP và phải được chuyển đổi thành acid pantothenic tự do để hấp thụ. CoA và ACP được thủy phân thành 4′-phosphopantetheine, sau đó được khử phospho hóa thành pantetheine và sau đó được thủy phân một lần nữa thành acid pantothenic tự do bởi Pantetheinase trong lòng ruột.

Đào thải

Có khoảng 70% liều thuốc acid pantothenic sau khi uống được thải trừ ở dạng không đổi hoạt tính qua nước tiểu và khoảng 30% là qua phân.

Độc tính của Vitamin B5

Vitamin B5 được đánh giá là khá an toàn đối với người dùng và hiện tại vẫn chưa có báo cáo nào về độc tính của vitamin B5.

Tuy nhiên, các tác dụng phụ của vitamin B5 cũng có thể bắt gặp các phản ứng dị ứng nhẹ với các dấu hiệu như ngứa, rối loạn tiêu hóa hoặc tiêu chảy khi dùng với liều > 10mg/ ngày.

Tương tác của Vitamin B5 với thuốc khác

Không dùng dexpanthenol cùng với neostigmin hoặc các loại thuốc tương tự trị bệnh thần kinh đối giao cảm trong vòng 12 giờ.

Sử dụng acid pantothenic có thể tăng tác dụng co đồng tử của chế phẩm kháng cholinesterase dùng cho mắt.

Không dùng dexpanthenol trong 1 giờ sau khi sử dụng sucinylcholin.

Đồng thời sử dụng thuốc tiêm dexpanthenol với kháng sinh, opiat hoặc barbiturat có thể gây dị ứng, tuy khá hiếm.

Ngoài ra, có gần 100 thuốc có tương tác với Vitamin B5, do đó, để tìm hiểu cụ thể, bạn đọc có thể xem thêm tại đây.

Một vài nghiên cứu của Vitamin B5 trong Y học

Sử dụng Vitamin B5 sau phẫu thuật như giải pháp dinh dưỡng qua đường tĩnh mạch ngoại biên mới: Thử nghiệm giai đoạn III ngẫu nhiên có kiểm soát đa trung tâm

Giới thiệu

Chúng tôi đã đánh giá hiệu quả và độ an toàn của OPF-105, một giải pháp dinh dưỡng ngoài đường tiêu hóa (PPN) tất cả trong một mới có chứa vitamin tổng hợp của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ vào năm 2000 (khuyến nghị của FDA2000).

Phương pháp

Chúng tôi đã tiến hành thử nghiệm giai đoạn III sử dụng OPF-105 hoặc BFL (kết hợp dung dịch PPN có bán trên thị trường và nhũ tương chất béo) cho bệnh nhân sau phẫu thuật đường tiêu hóa (GI) từ ngày hậu phẫu (POD) 1 cho đến POD14. Cho đến POD7, chất dinh dưỡng chỉ được cung cấp với OPF-105 hoặc BFL. Sau khi lấy mẫu máu trên POD8, việc ăn uống được cho phép. PPN được quản lý theo lượng thức ăn.

Kết quả

Điểm cuối về hiệu quả được đánh giá ở 99 đối tượng (nhóm OPF: 52; nhóm BFL: 47). Nồng độ protein và acid béo trong máu ở hai nhóm tương tự nhau trên POD8. Sự chuyển đổi của các mức trung bình này là tương tự nhau ở cả hai nhóm từ POD1 hoặc 2 sang POD9 đến 15. Mức vitamin trong máu trung bình trước phẫu thuật nằm trong khoảng tham chiếu (RI). Trên POD1 (trước khi dùng), nồng độ trung bình của hầu hết các vitamin trong máu giảm so với mức trước phẫu thuật.

Trong nhóm BFL, nồng độ trung bình trong máu của vitamin B2, B6, acid pantothenic (PA), acid folic (FA), biotin và C giảm xuống dưới hoặc gần giới hạn dưới của RI trên POD8 và nồng độ vitamin trung bình trong máu B6 và C vẫn ở mức thấp từ POD9 đến 15. Trong nhóm OPF, nồng độ vitamin trung bình trong máu, ngoại trừ vitamin K, nằm trong phạm vi RI trên POD8 và POD9 đến 15.

Kết luận

Nồng độ vitamin trong máu giảm khi bệnh nhân dùng PPN mà không bổ sung vitamin trong tuần đầu sau mổ. Công thức PPN mới có chứa vitamin tổng hợp được FDA2000 khuyến nghị có thể được sử dụng an toàn cho bệnh nhân sau phẫu thuật để duy trì lượng vitamin trong máu.

Tài liệu tham khảo

1. Dược thư quốc gia Việt Nam, truy cập ngày 14/02/2023
2. Drugbank, Vitamin B5, truy cập ngày 14/02/2023
3. Pubchem, Vitamin B5, truy cập ngày 14/02/2023
4. Patassini, S., Begley, P., Xu, J., Church, S. J., Kureishy, N., Reid, S. J., … & Cooper, G. J. (2019). Cerebral vitamin B5 (D-pantothenic acid) deficiency as a potential cause of metabolic perturbation and neurodegeneration in Huntington’s disease. Metabolites, truy cập ngày 14/02/2023
5. Fukatsu, K., Shineha, R., Kawauchi, Y., Katayose, S., & Nakayama, M. (2022). Postoperative vitamin profile after receiving a novel peripheral parenteral nutrition solution: Multicenter randomized controlled phase III trial. Annals of Nutrition and Metabolism, truy cập ngày 14/02/2023