Trolamin

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Triethanolamine

Tên danh pháp theo IUPAC

2-[bis(2-hydroxyethyl)amino]ethanol

Nhóm thuốc

Trolamine là thuốc gì? Thuốc dùng để điều trị vết thương và vết loét

Mã ATC

D – Da liễu

D03 – Chế phẩm dùng để điều trị vết thương và vết loét

D03A – Thuốc trị sẹo

D03AX – Thuốc trị sẹo khác

D03AX12 – Trolamin

Mã UNII

9O3K93S3TK

Mã CAS

102-71-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H15NO3

Phân tử lượng

149,19 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Trietanolamine là một hợp chất amin bậc ba là amoniac trong đó mỗi hydro được thay thế bằng nhóm 2-hydroxyethyl. Nó là một hợp chất amin bậc ba , một triol và một rượu amin. Nó có chức năng liên quan đến triethylamine. Nó là một bazơ liên hợp của trietanolamoni.

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 3

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 6

Diện tích bề mặt cực tôpô: 63,9

Số lượng nguyên tử nặng: 10

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 0

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Trolamine là chất lỏng nhờn có mùi amoniac nhẹ, đặc hơn nước, hút ẩm cao
• Điểm đóng băng là 71 ° F.
• Màu vàng nhạt
• Hòa tan với nước , metanol , axeton ; hòa tan trong benzen, ete, cacbon tetraclorua, n-heptan

Dạng bào chế

Nhũ tương: Biafine,..

Kem: Trolamine Biogaran emulsion 0,67%, Perrigo Trolamine Salicylate 10%,..

Dung dịch: Pro analysis Triethanolamine Merck,..

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Rất hút ẩm chuyển sang màu nâu khi tiếp xúc với không khí và ánh sáng vì vậy cần điều kiện ở nơi tránh ánh sáng và không khí

Dược lý và cơ chế hoạt động

Trolamine có khả năng nhận hydro để tạo thành hydroxit và axit liên hợp do đó làm tăng độ pH của dung dịch làm giảm sức căng bề mặt trong dung dịch/ hỗn hợp để ngăn chặn sự kết tủa hợp chất / tách nhũ tương ra khỏi dung dịch. Trolamine hoạt động bằng cách giảm viêm, giảm cơn đau nhẹ ở cơ và khớp, do ức chế sản xuất prostaglandin, ức chế enzyme COX của axit béo, và tromboxan trong các tế bào viêm. Do đó, Trolamine có tác dụng giảm tạm thời. Trolamine ức chế sản xuất các chất trung gian gây viêm làm nhạy cảm các đầu dây thần kinh cảm thụ đau và tạo ra cơn đau do đó giảm đau. Ngoài ra, Trolamine hoạt động như một chất hoạt động bề mặt hoặc chất kiềm hóa để hỗ trợ quá trình nhũ hóa và hòa tan các hợp chất hoặc tăng độ pH của dung dịch. Trolamine ức chế enzyme COX của axit béo, từ đó gây ức chế sản xuất tuyến tiền liệt và tromboxan trong các tế bào viêm có liên quan đến việc tạo ra đau và viêm. Với những bệnh nhân bị đau nhức cơ do tập thể dục hay hoạt động cơ bắp quá sức, việc sử dụng trolamine salicylate tại chỗ có liên quan đến việc giảm thời gian và mức độ nghiêm trọng của chứng đau nhức cơ so với giả dược. Ở những đối tượng bị viêm xương khớp ở tay, kem trolamine salicylate đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm tạm thời các cơn đau và cứng khớp nhẹ.

Dược động học

Trolamine được dùng theo đường ngoài da hay dùng nhỏ tai vì vậy lượng hấp thu theo đường toàn thân là rất thấp, khi nghiên cứu về việc bôi Trolamine 10% tại chỗ không phát hiện thấy sự hấp thu toàn thân. Dùng Trolamine 1g tại chỗ trên vùng da bụng ở chuột cho thấy thể tích phân bố ngoài mạch máu khoảng 24ml. Trolamine được tìm thấy bài tiết chủ yếu dưới dạng không chuyển hóa. Khi dùng Trolamine theo đường tiêm tĩnh mạch hay theo đường bôi ngoài da thì thời gian bán thải khoảng 9,5 giờ.

Ứng dụng trong y học

• Trolamine được dùng làm chất hoạt động bề mặt, chất kiềm hóa hay các chất phản ion trong các chế phẩm giúp tăng độ ổn định chế phẩm.
• Muối Trolamine salicylate chỉ định để giảm đau tạm thời, đau cơ và khớp liên quan đến đau lưng,bầm tím, đau thắt lưng, căng cơ, bong gân và thấp khớp, đau khớp hoặc đau gân và dây chằng.

Tác dụng phụ

Trolamine có thể gây những tác dụng phụ sau: Da đỏ, sưng, bong tróc có hoặc không sốt, phồng rộp, phát ban ; nổi mề đay; ngứa,khó thở, nuốt, thở khò khè ; tức ngực hoặc cổ họng; khàn giọng bất thường; hoặc sưng mặt, môi, lưỡi, miệng hoặc cổ họng. Kích ứng, đỏ tại vị trí dùng thuốc.

Độc tính ở người

Trolamine gây kích ứng da nhẹ ở nồng độ trên 5%. Trolamine đã được xác định là nguyên nhân gây viêm da tiếp xúc dị ứng, chàm, viêm da tiếp xúc, tổn thương mụn nước đỏ và kích ứng khi tiếp xúc với Trolamine. Không có đủ bằng chứng ở người về khả năng gây ung thư của Trolamine.

Tương tác với thuốc khác

Trolamine hiện nay được dùng dưới dạng nhỏ tai hay đường dùng ngoài da vì vậy rất ít vào tuần hoàn chung do đó chưa có bất kì báo cáo hay ghi nhận nào về tương tác của Trolamine, tuy nhiên trong quá trình dùng Trolamine bệnh nhân không nên dùng các chế phẩm khác trên cùng 1 vị trí dùng thuốc Trolamine.

Lưu ý khi sử dụng

• Trolamine hiện nay chỉ dùng theo đường ngoài da, nhỏ tai, tuyệt đối không dùng Trolamine để uống, khi dùng tránh để thuốc nhỏ vào mắt hay những vùng niêm mạc nhạy cảm như niêm mạc mũi vì có thể gây bỏng và tránh dùng Trolamine trên diện rộng
• Trước khi dùng Trolamine bệnh nhân nên xem xét có bị dị ứng với bất kì thành phần nào của chế phẩm hay không
• Hiện nay độ an toàn của việc dùng Trolamine cho phụ nữ có thai và cho con bú còn hạn chế vì vậy chỉ dùng Trolamine khi có chỉ định của bác sĩ và lợi ích vượt trội rủi ro.
• Không dùng Trolamine cho vùng da bị hở, có vết thương đang chảy máu hay rỉ dịch, những vùng da bị tổn thương kèm theo nhiễm trùng.

Một vài nghiên cứu của Trolamine trong Y học

Nghiên cứu 1

Nghiên cứu nhũ tương bôi tại chỗ có chứa trolamine giúp làm lành vết thương sau cạo râu

Nghiên cứu đánh giá về hiệu quả và độ an toàn của nhũ tương tại chỗ có chứa trolamineđể tăng cường chữa lành vết thương sau khi sinh thiết cạo râu. Phương pháp của nghiên cứu tiến hành nghiên cứu một nhóm, nhãn mở, một trung tâm. Có tổng cộng 15 người tham gia nghiên cứu bôi nhũ tương tại chỗ có chứa trolamine hai lần mỗi ngày lên toàn bộ vùng vết thương trong 4 tuần. Kết quả 12/15 người hoàn thành nghiên cứu. Một người tham gia đã rút khỏi nghiên cứu vì ban đỏ/bỏng rát tại chỗ bôi thuốc có thể liên quan đến nhũ tương bôi ngoài da có chứa trolamine. Quá trình lành vết thương được đánh giá ở tuần 1, 2 và 4. Sau 1 tuần điều trị bằng nhũ tương tại chỗ có chứa trolamine, kích thước vết thương đã giảm đi một nửa. Sau 4 tuần vết thương lành hoàn toàn. Việc điều trị được dung nạp tốt với các dấu hiệu tại chỗ nhẹ hoặc trung bình. Từ kết quả của nghiên cứu cho thấy điều trị 4 tuần bằng nhũ tương tại chỗ có chứa trolamine sẽ thúc đẩy quá trình lành vết thương nhanh chóng và an toàn cũng như dung nạp tốt ở những bệnh nhân được sinh thiết cạo lông.

Nghiên cứu 2

Kem Trolamine salicylate trong điều trị thoái hóa khớp gối

Nghiên cứu tiến hành trên 25 đối tượng tình nguyện tham gia bị bệnh viêm xương khớp ở đầu gối đã được điều trị tại chỗ bằng kem trolamine salicylate 10% hoặc kem giả dược trong một tuần. Nghiên cứu được tiến hành theo phương pháp nghiên cứu chéo mù đôi ngẫu nhiên. Kết quả cho thấy không có sự khác biệt đáng kể nào được tìm thấy trong nhóm được điều trị Trolamine salicylate và nhóm đối chứng giả dược. 8 trong số 25 bệnh nhân cảm thấy ưa dùng loại kem có chứa Trolamine salicylate 10% này và 6 bệnh nhân ưa dùng giả dược, còn 11 bệnh nhân không ưu tiên loại nào. Không có báo cáo về tác dụng phụ trong quá trình nghiên cứu. Từ đó cho thấy kem bôi trolamine salicylate 10% bôi tại chỗ không làm giảm đau do viêm khớp đầu gối nhiều hơn so với giả dược.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Triethanolamine , pubchem. Truy cập ngày 19/10/2023.
2. Leon H Kircik (2009) Study of trolamine-containing topical emulsion for wound healing after shave biopsy, pubmed.com. Truy cập ngày 19/10/2023.
3. G J Algozzine, G H Stein, P L Doering, O E Araujo, K C Akin (1982) Trolamine salicylate cream in osteoarthritis of the knee, pubmed.com. Truy cập ngày 19/10/2023.