Tetracyclin

Nhathuocngocanh.com – Hiện nay thuốc kháng sinh được phân chia thành nhiều nhóm khác nhau dựa trên cấu trúc cũng như cơ chế tác dụng của các nhóm. Một số nhóm kháng sinh hiện nay như Beta lactam, Cephalosporin, Aminoglycosid, Macrolid, Lincosamid,… Một nhóm kháng sinh cũng được ứng dụng nhiều hiện nay là kháng sinh Tetracyclin. Vậy, cơ chế tác dụng của Tetracyclin như thế nào? Hãy cùng bài viết tìm hiểu về cơ chế tác dụng này.

1, Thông tin chung về kháng sinh Tetracyclin

Tên chung quốc tế: Tetracycline.

Mã ATC: A01A B13, D06A A04, J01A A07, S01A A09, S02A A08, S03A A02.

Phân loại thuốc: Kháng sinh.

1.1, Dạng thuốc và hàm lượng

Tetracyclin trong bào chế thuốc được sử dụng dưới dạng Tetracyclin base và Tetracyclin hydroclorid, với liều lượng 250 hoặc 500 mg đối với dạng viên; 250 hoặc 500 mg đối với dạng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch; hàm lượng 1% hoặc 3% đối với thuốc mỡ; lượng 125 mg/ 5 mL với dạng siro.

1.2, Chỉ định

Thuốc Tetracyclin được chỉ định sử dụng trong một số trường hợp bao gồm:

Viêm phổi, viêm phế quản, viêm xoang do nhiễm vi khuẩn Chlamydia pneumoniae.
Sốt vẹt do Psittacosis.
Viêm niệu đạo, mắt hột do nhiễm vi khuẩn Chlamydia trachomatis.
Bệnh dịch hạch do Yersinia pestis.
Bệnh dịch tả do Vibrio cholerae.
Trứng cá.
Bệnh nhân bị nhiễm một số chủng vi khuẩn như Brucella, Francisella tularensis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia.
Kết hợp trong liệu trình điều trị viêm loét dạ dày tá tràng do H.pylori.
Kết hợp trong liệu trình điều trị sốt rét.

1.3, Chống chỉ định

Kháng sinh Tetracyclin chống chỉ định sử dụng trong một số trường hợp:

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm, dị ứng với nhóm kháng sinh Tetracyclin.
Chống chỉ định sử dụng Tetracyclin cho phụ nữ đang trong thai kỳ và cho trẻ em dưới 8 tuổi. Do Tetracyclin gây ảnh hưởng xấu đến sự phát triển của răng trẻ, làm răng đổi màu vĩnh viễn (vàng, xám, nâu) và làm ảnh hưởng bất lợi đến sự phát triển của xương.

1.4, Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng thuốc kháng sinh Tetracyclin cho một số nhóm đối tượng bao gồm:

Bệnh nhân có cơ địa nhạy cảm, dễ bị nhiễm nấm, bội nhiễm. Khi gặp tình trạng này cần ngưng sử dụng Tetracyclin và lựa chọn phác đồ điều trị khác phù hợp hơn.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, suy giảm chức năng thận.
Cân nhắc khi sử dụng kéo dài cho bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu cao.
Phụ nữ đang trong thai kỳ. Sử dụng Tetracyclin cho phụ nữ mang thai làm ảnh hưởng xấu đến răng và xương của trẻ, tăng nguy có dị tật bẩm sinh, gây độc gan cho thai phụ.
Phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú. Vì Tetracyclin một phần phân bố trong sữa mẹ.
Thận trọng khi sử dụng Tetracyclin cho những người có cơ địa dị ứng da, ban đỏ, mẩn ngứa.

1.5, Tác dụng không mong muốn (ADR)

Sử dụng Tetracyclin có thể gặp phải một số các tác dụng không mong muốn sau:

Tác dụng không mong muốn thường gặp:

Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Tác dụng phụ trên hệ thống chuyển hóa: biến màu răng trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, răng xương kém phát triển.
Mất cân bằng hệ vi khuẩn đường ruột.

Tác dụng không mong muốn ít gặp:

Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa: co hẹp thực quản, loét niêm mạc thực quản.
Tác dụng phụ trên da: dị ứng, mề đay, mẩn đỏ, tăng mức độ nhạy cảm với ánh sáng, phù Quincke.

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp:

Tác dụng phụ toàn thân: xuất huyết da, viêm tâm mạc, lupus ban đỏ, shock phản vệ.
Tác dụng phụ trên hệ thần kinh: tăng áp suất nội sọ lành tính.
Tác dụng phụ trên hệ máu: suy giảm số lượng tiểu cầu, giảm số lượng bạch cầu trung tính, tăng số lượng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan huyết.
Tác dụng phụ trên phụ khoa: viêm âm đạo, viêm cổ tử cung, nhiễm nấm.
Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa: viêm lưỡi, viêm tụy, viêm miệng, viêm ruột kết màng giả.
Tác dụng phụ trên gan, thận: Suy giảm chức năng gan thận.

Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng Tetracyclin thường ở mức độ ít nghiêm trọng, có thể tự khỏi khi ngừng thuốc mà không cần can thiệp điều trị. Với những tình huống nghiêm trọng hơn, cần tiến hành điều trị bằng các phương pháp đặc hiệu theo hướng dẫn của bác sĩ. Tránh để các tác dụng phụ trở nên nguy hiểm mất kiểm soát và làm ảnh hưởng trực tiếp tới sức khỏe bệnh nhân.

1.6, Liều lượng và cách dùng

Kháng sinh Tetracyclin gồm dạng uống, dạng tiêm và dạng bôi ngoài da. Đối với những trường hợp điều trị nhiễm khuẩn toàn thân mức độ nhẹ/ trung bình, bác sĩ thường kê đơn sử dụng Tetracyclin dạng uống. Với trường hợp nghiêm trọng hoặc nhiễm khuẩn cấp tính, có thể sử dụng Tetracyclin dạng tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm. Liều sử dụng Tetracyclin được điều chỉnh phù hợp theo từng thể trạng bệnh nhân.

Liều dùng Tetracyclin cho người lớn: Mỗi lần sử dụng 250 mg đến 500 mg thuốc, các lần sử dụng cách nhau tối thiểu 6 giờ. Nên sử dụng thuốc trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ.

Liều dùng Tetracyclin cho trẻ em từ 8 tuổi trở lên: Liều dùng 25 đến 50 mg/kg/ngày, có thể chia đều sử dụng từ 2 đến 4 lần trong ngày.

Liều dùng cho bệnh nhân bị nhiễm khuẩn mức độ nghiêm trọng: Tiêm truyền tĩnh mạch chậm 12 giờ một lần với dung dịch nồng độ không quá 0.2% Tetracyclin hydroclorid.

Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, suy giảm chức năng thận: Điều chỉnh liều phù hợp tuân theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều dùng cho bệnh nhân người cao tuổi: Điều chỉnh liều phù hợp tuân theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều dùng điều trị cho bệnh nhân bị mụn trứng cá: sử dụng thuốc mỡ 3% hoặc dung dịch 0.2% Tetracyclin để bôi lên vùng da cần điều trị.

Liều dùng điều trị cho các bệnh nhiễm khuẩn mắt: Sử dụng thuốc tra mắt 1%.

1.7, Tương tác thuốc

Sử dụng phối hợp Tetracyclin với các nhóm thuốc khác có thể gây tương tác thuốc bất lợi. Một số tương tác thuốc có thể gặp phải bao gồm:

Phối hợp Tetracyclin cùng Penicillin: làm giảm tác dụng của kháng sinh penicilin
Phối hợp Tetracyclin cùng nhóm thuốc kháng acid: làm giảm tác dụng của kháng sinh Tetracyclin khi sử dụng do làm giảm nồng độ kháng sinh trong máu.
Phối hợp Tetracyclin cùng nhóm thuốc lợi tiểu: tăng tỷ lệ tăng nồng độ ure trong máu.
Phối hợp Tetracyclin cùng các sản phẩm có chứa sắt: làm giảm tác dụng của cả hai sản phẩm. Bệnh nhân sử dụng cả hai loại thuốc này cần sử dụng cách xa nhau, tránh sự tiếp xúc của chúng trong dạ dày hoặc ruột.
Phối hợp Tetracyclin cùng các chế phẩm từ sữa: Sữa làm giảm hấp thu của tetracyclin, làm giảm sinh khả dụng của kháng sinh.

1.8, Ðộ ổn định và bảo quản

Quá trình epime hóa Tetracyclin: Tetracyclin bị epime hóa thành 4-epitetracyclin có hoạt lực thấp hơn trong dung dịch. Ở pH ~3, Tetracyclin bị epime hóa mạnh nhất, khoảng 55%. Tỷ lệ phần trắng Tetracyclin bị epime hóa phụ thuộc vào nhiều các yếu tố khác nhau như nhiệt độ, sự có mặt của các ion.
Dung dịch, hỗn dịch của Tetracyclin hydroclorid ổn định ở pH 4-7 trong thời gian khoảng 3 tháng,
Dung dịch tiêm tĩnh mạch Tetracyclin ổn định ở pH 3-5 khoảng 6 giờ. Sau 24 giờ, hoạt tính của thuốc có thể bị giảm 10%.
Dạng viên, dạng cốm Tetracyclin ổn định ở điều kiện nhiệt độ 37 độ C, độ ẩm 66%. Hoạt tính của thuốc giảm dần theo thời gian. Ước tính sau khoảng 2 tháng, hoạt lực của kháng sinh giảm khoảng 10%.

2, Cơ chế tác dụng của Tetracyclin

2.1, Cơ chế tác dụng

Qua nghiên cứu cho thấy Tetracyclin là một kháng sinh có phổ hoạt động rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Tetracyclin ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào đơn vị 30S của ribosom, ức chế chức năng hoạt động ribosom của vi khuẩn. Từ đó, Tetracyclin làm giảm quá trình gắn aminoacyl vào RNA, làm cho vi khuẩn không tổng hợp được protein để tiếp tục quá trình sống.

Một số chủng vi khuẩn có khả năng kháng Tetracyclin bằng cách biến đổi vị trí gắn của ribosom. Khi đó, Tetracyclin không thể tiếp cận với ribosom của vi khuẩn, không thể hiện được tác dụng kìm khuẩn của kháng sinh.

Tùy thuộc vào nồng độ của Tetracyclin mà cho thấy mức độ kìm khuẩn của kháng sinh. Tuy nhiên, Tetracyclin không có tác dụng diệt khuẩn do không tác động trực tiếp tới cấu trúc hình thành nên tế bào vi khuẩn.

2.2, Phổ tác dụng

Kháng sinh Tetracyclin hoạt động trên phổ rộng gồm:

Vi khuẩn gram dương
Vi khuẩn gram âm
Vi khuẩn hiếu khi
Vi khuẩn kị khí
Một số chủng khác như Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete
Tetracyclin không có tác dụng trên virus, nấm, nấm men.

2.3, Kháng thuốc

Việc sử dụng Tetracyclin trong thời gian dài hay lạm dụng Tetracyclin trong quá trình điều trị có thể dẫn đến tình trạng kháng thuốc (làm suy giảm hoặc làm mất tác dụng của thuốc). Theo thống kế cho thấy có hơn 50% chủng Staphylococcus, Streptococcusl; 40% chủng Haemophilus influenzae; 80% các chủng Klebsiella, E.aerogenes đã kháng thuốc. Cùng nhiều chủng vi khuẩn khác cũng đã xuất hiện tình trạng kháng thuốc.

Để hạn chế tình trạng kháng thuốc xảy ra, đối tượng khi điều trị bằng Tetracyclin cần tuân thủ liều lượng và thời gian theo đúng hướng dẫn của bác sĩ điều trị. Tuyệt đối không tự ý điều chỉnh liều hoặc lạm dụng thuốc trong quá trình điều trị.

2.4, Dược động học

Sau khi vào cơ thể, kháng sinh Tetracyclin trải qua quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa, và cuối cùng là đào thải ra khỏi cơ thể:

Quá trình hấp thu Tetracyclin: Tỷ lệ lớn Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sử dụng Tetracyclin lúc đói, tỷ lệ hấp thu thuốc kháng sinh lên đến 80%. Sự có mặt của các ion kim loại trong hệ tiêu hóa làm giảm mức độ hấp thu của Tetracyclin do Tetracyclin tạo phức kém bền với các ion kim loại hóa trị 2 và hóa trị 3. Sự có mặt của thức ăn trong dạ dày cũng làm giảm quá trình hấp thu Tetracyclin. Không uống Tetracyclin cùng sữa.

Quá trình phân bố: Tetracyclin phân bố tại hầu hết các mô và dịch trong cơ thể. Tetracyclin một phần bài tiết vào trong sữa mẹ; có khả năng qua nhau thai, làm ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi.

Quá trình chuyển hóa: Kháng sinh Tetracyclin chuyển hóa chủ yếu tại gan.

Quá trình thải trừ: Thời gian bán thải của Tetracyclin khoảng 8 giờ. Nồng độ của Tetracyclin trong nước tiểu khoảng 300 microgam/ml.

Tetracyclin là kháng sinh phổ biến được sử dụng hiện nay, là một kháng sinh kiềm khuẩn được sử dụng nhiều trong các phác đồ điều trị nhiễm khuẩn. Qua bài viết giúp độc giả phần nào hiểu rõ hơn về cách sử dụng cũng như cơ chế tác dụng của nhóm kháng sinh Tetracyclin.

Xem thêm: