Sulfogaiacol (Guaiacolsulfonate)

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Sulfogaiacol

Tên khác

Guaiacolsulfonate

Tên danh pháp theo IUPAC

4-hydroxy-3-methoxybenzenesulfonic acid

Nhóm thuốc

Thuốc long đờm

Mã ATC

R – Hệ hô hấp

R05 – Thuốc chữa ho và cảm lạnh

R05C – Thuốc long đờm, không bao gồm dạng kết hợp với thuốc giảm ho

R05CA – Thuốc long đờm

R05CA09 – Guaiacolsulfonate

Mã UNII

6L00O0WHZR

Mã CAS

7134-11-4

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C7H8O5S

Phân tử lượng

204.20 g/mol

Cấu trúc phân tử

Sulfogaiacol là một axit arenesulfonic được guaiacol sunfat hóa ở vị trí 4. Nó là một axit arenesulfonic và là dẫn xuất của guaiacols.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 5

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt tôpô: 92.2Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 13

Các tính chất đặc trưng

Tỷ trọng riêng: 1.5±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 10.7 mg/mL

Hằng số phân ly pKa: -4.9

Dạng bào chế

Sulfogaiacol có thể được bào chế trong nhiều dạng sản phẩm dược phẩm để điều trị các triệu chứng liên quan đến việc tích tụ đờm trong đường hô hấp. Một số dạng bào chế tiêu biểu cho Sulfogaiacol bao gồm:

Siro.
Viên nén hoặc viên nang.
Dung dịch uống.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Sulfogaiacol phụ thuộc vào dạng bào chế cụ thể, thành phần đi kèm và quy trình sản xuất. Để xác định độ ổn định và điều kiện bảo quản chính xác cho một sản phẩm cụ thể chứa Sulfogaiacol, cần tham khảo hướng dẫn bảo quản trên nhãn sản phẩm.

Một số khuyến cáo chung cho việc bảo quản thuốc bao gồm:

Tránh ánh sáng trực tiếp: Một số thuốc có thể bị phân giải hoặc mất độ hiệu quả khi tiếp xúc với ánh sáng.
Bảo quản ở nơi khô ráo: Tránh để thuốc tiếp xúc với độ ẩm, nhất là ở những nơi có độ ẩm cao như phòng tắm.
Nhiệt độ bảo quản: Một số thuốc cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong khi một số khác cần được bảo quản trong tủ lạnh.
Đậy kín nắp: Để ngăn chặn không khí và nguyên tố bên ngoài tiếp xúc với thuốc.

Nguồn gốc

Sulfogaiacol là gì? Sulfogaiacol là một hợp chất được biết đến từ lâu và đã được sử dụng trong y học từ nhiều thập kỷ. Guaiacol là một phần của hợp chất này, và có nguồn gốc từ gỗ guaiac, một loại gỗ truyền thống được sử dụng trong điều trị bệnh phong. Guaiacol cũng có thể được tìm thấy trong dầu gỗ và là sản phẩm phụ của việc chưng cất gỗ sồi.

Trong thực tế, guaiacol đã được sử dụng từ thế kỷ 19 như một phương pháp điều trị cho một số bệnh lý, chủ yếu là vì tính năng giảm viêm và giảm đau của nó. Sulfogaiacol, là một dẫn xuất của guaiacol, sau đó được phát triển và sử dụng rộng rãi như một chất long đờm đường hô hấp.

Sự phát triển và sử dụng của Sulfogaiacol trong y học dựa trên hiểu biết về cấu trúc và tính năng hóa học của guaiacol, cũng như khả năng làm giảm tình trạng viêm và kích thích sự giải phóng đờm.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Sulfogaiacol có tác dụng gì? Sulfogaiacol được biết đến chủ yếu như một chất giải phóng đường hô hấp. Dưới đây là một số cơ chế tác dụng dược lý của Sulfogaiacol:

Tác động lên niêm mạc đường hô hấp: Sulfogaiacol hoạt động bằng cách giảm độ nhớt của đờm và kích thích niêm mạc đường hô hấp, giúp tăng cường sự di chuyển của đờm và giúp loại bỏ chất cản trở ra khỏi đường hô hấp. Kết quả là, người dùng thuốc có thể ho ra đờm dễ dàng hơn.

Chất kích thích tổ chức mô liên kết: Sulfogaiacol có thể kích thích sự co bóp của các tế bào sợi trong niêm mạc đường hô hấp, giúp đẩy đờm ra ngoài.

Hoạt động chống vi khuẩn nhất định: Mặc dù không phải là chức năng chính, có báo cáo cho rằng Sulfogaiacol có một số hoạt động chống vi khuẩn, giúp giảm thiểu sự phát triển của một số loại vi khuẩn trong đường hô hấp.

Chú ý rằng trong thực tế lâm sàng, Sulfogaiacol thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để tăng hiệu quả điều trị các tình trạng về đường hô hấp.

Ứng dụng trong y học

Sulfogaiacol là một hợp chất dược phẩm đã được biết đến và sử dụng từ lâu trong lĩnh vực y học. Được phát triển từ guaiacol, một chất có trong dầu gỗ và từ gỗ guaiac, Sulfogaiacol đã đóng góp quan trọng vào ngành dược lâm sàng nhờ các ứng dụng đặc biệt của nó.

Chức năng chính của Sulfogaiacol là giảm độ nhớt của đờm và kích thích niêm mạc đường hô hấp. Đối với những bệnh nhân mắc các bệnh về đường hô hấp, như viêm phế quản, COPD hoặc các bệnh nhiễm trùng cơ bản khác, việc tích tụ đờm có thể gây ra khó khăn trong việc hô hấp, và có thể tạo ra môi trường lý tưởng cho sự phát triển của vi khuẩn. Bằng cách giảm độ nhớt và kích thích long đờm, Sulfogaiacol giúp người bệnh có thể ho ra đờm dễ dàng hơn, giảm thiểu nguy cơ viêm nhiễm và tăng cường chức năng hô hấp.

Trong thực tế lâm sàng, Sulfogaiacol thường không được sử dụng độc lập. Thay vào đó, nó thường được kết hợp với các thuốc khác như thuốc giãn phế quản, thuốc kháng viêm, và thuốc chống dị ứng, tạo nên một phối hợp hoàn hảo trong việc điều trị các bệnh về đường hô hấp. Sự kết hợp này giúp tối ưu hóa hiệu quả điều trị, giúp người bệnh nhanh chóng phục hồi và tránh các biến chứng nghiêm trọng.

Mặc dù không phải là ứng dụng chính, nhưng một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng Sulfogaiacol có khả năng chống lại một số loại vi khuẩn. Điều này có nghĩa là nó không chỉ giúp loại bỏ đờm khỏi đường hô hấp, mà còn giảm thiểu nguy cơ phát triển viêm nhiễm.

Sulfogaiacol có sẵn trong nhiều dạng bào chế, từ siro, viên nén, đến dung dịch uống, giúp bác sĩ và bệnh nhân có thêm lựa chọn trong điều trị. Sự đa dạng này cũng giúp thuốc phù hợp với mọi lứa tuổi, từ trẻ em đến người già.

Dược động học

Hấp thu

Sulfogaiacol, khi được uống, có thể được hấp thụ vào dạ dày và ruột non.

Phân bố

Dựa vào tính chất của nó, thuốc có thể được phân phối đến các mô và cơ quan cần thiết, đặc biệt là đường hô hấp.

Chuyển hóa và thải trừ

Sulfogaiacol có thể được chuyển hóa tại gan và bài tiết qua nước tiểu.

Độc tính ở người

Sulfogaiacol, giống như nhiều hợp chất dược phẩm khác, có thể gây ra tác dụng phụ nếu được sử dụng không đúng cách hoặc ở liều lượng quá cao. Tuy nhiên, tại liều lượng được khuyến nghị và dưới sự giám sát của bác sĩ, nó thường được coi là an toàn.

Các tác dụng phụ hoặc biểu hiện của việc tiêu thụ quá liều lượng Sulfogaiacol có thể bao gồm:

Dị ứng: Mặc dù hiếm, một số người có thể phản ứng dị ứng với Sulfogaiacol, gây sưng, đỏ da, ngứa, hoặc khó thở.
Dấu hiệu tiêu hóa: Bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc đau dạ dày.
Cảm giác mệt mỏi hoặc chóng mặt.

Tính an toàn

Trẻ em: Cơ thể của trẻ em phản ứng với thuốc khác biệt so với người lớn. Do đó, việc sử dụng Sulfogaiacol cho trẻ em nên được tiến hành dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ và chỉ khi thực sự cần thiết. Liều lượng cũng cần được điều chỉnh cho phù hợp với trọng lượng và tuổi của trẻ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của Sulfogaiacol đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Do đó, việc sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú nên được cân nhắc kỹ lưỡng và chỉ khi lợi ích dự kiến vượt qua rủi ro tiềm ẩn.

Người cao tuổi: Người cao tuổi có thể có sự giảm chức năng của một số cơ quan, như gan và thận, điều này có thể ảnh hưởng đến cách cơ thể họ xử lý thuốc. Sulfogaiacol và liều lượng của nó có thể cần được điều chỉnh dựa trên tình trạng sức khỏe của người cao tuổi.

Những người có tình trạng sức khỏe đặc biệt: Những người có bệnh lý về gan, thận hoặc bất kỳ tình trạng y tế đặc biệt nào khác nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Sulfogaiacol.

Tương tác với thuốc khác

Thuốc khác cho đường hô hấp: Sulfogaiacol thường được sử dụng kết hợp với các thuốc khác để điều trị các bệnh về đường hô hấp. Trong trường hợp này, tương tác có thể là mong muốn (để tăng hiệu quả điều trị), nhưng vẫn cần quan sát sự tương tác giữa các thuốc.

Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Mặc dù không rõ ràng, nhưng nếu Sulfogaiacol có bất kỳ tác dụng ức chế nào đối với hệ thần kinh trung ương, việc sử dụng nó cùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự (như thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm) có thể tăng cường tác dụng này.

Thuốc giảm đau hoặc viêm: Nếu Sulfogaiacol được sử dụng cùng với các thuốc giảm đau hoặc chống viêm, cần quan sát tác dụng phụ hoặc tăng cường hiệu quả của bất kỳ thuốc nào.

Lưu ý khi sử dụng Sulfogaiacol

Sulfogaiacol không phải là giải pháp cho việc điều trị ho khi có đờm. Một cơn ho kèm theo đờm thực ra giúp loại bỏ chất tiết từ phế quản; vì vậy, nó nên được cho phép diễn ra tự nhiên.

Nếu bạn gặp tình trạng ho kết hợp với các triệu chứng như sốt, hen, viêm phế quản kéo dài, giãn phế quản, ung thư, nhiễm trùng ở phế quản và phổi, suy tim trái, tắc nghẽn đường hô hấp, hoặc dịch tích tụ ở màng phổi, bạn nên ngay lập tức tìm đến sự tư vấn của bác sĩ.

Khi bạn phát hiện cơn ho không giảm đi sau khi dùng thuốc ho theo liều lượng khuyến nghị, hãy cân nhắc việc tái đánh giá tình trạng sức khỏe thay vì tự ý tăng liều.

Những người có tình trạng áp lực nội sọ cao cần phải cực kỳ thận trọng.

Đối với những ai thường lái xe hoặc điều khiển các loại máy móc, hãy nhớ rằng việc sử dụng Sulfogaiacol có thể gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng tập trung.

Và cuối cùng, những vận động viên nên lưu ý rằng việc sử dụng thuốc này có thể dẫn đến kết quả dương tính trong các bài kiểm tra doping.

Một vài nghiên cứu của Sulfogaiacol trong Y học

Tác dụng của việc tiêm Qingkailing đối với trẻ bị viêm phổi do virus hợp bào hô hấp do hội chứng Fei nhiệt cản trở ở các thời điểm khác nhau

Effect of Qingkailing Injection on children with respiratory syncytial virus pneumonia of phlegm-heat obstructing Fei syndrome pattern at different time-points

Mục tiêu: Đánh giá hiệu quả chữa bệnh của Thuốc tiêm Qingkailing (QKL) trong điều trị bệnh viêm phổi do virus hợp bào hô hấp ở trẻ em thuộc dạng hội chứng Fei tắc nghẽn nhiệt đàm (SVP-PH) tùy thuộc vào đánh giá triệu chứng chính.

Phương pháp: Một thử nghiệm so sánh y học Trung Quốc-phương Tây đã được tiến hành trên 206 trẻ em mắc SVP-PH ở hai nhóm được điều trị bằng thuốc tiêm Ribavirin cộng với dung dịch uống hợp chất guaiacol kali sulfonate – Potassium guaiacolsulfonate (như nhóm đối chứng) và thuốc tiêm QKL cộng với chất lỏng uống Ertong Qingfei (như nhóm được điều trị) tương ứng, trong 10 ngày. Hiệu quả điều trị bốn triệu chứng chính (sốt, ho, có đờm và khó thở) được đánh giá ở các thời điểm khác nhau.

Kết quả: Hiệu quả ở nhóm điều trị tại các thời điểm khác nhau cao hơn so với nhóm đối chứng, cho thấy thời gian bắt đầu sớm hơn (vào ngày thứ 4) và ưu thế về ho và đờm trong suốt liệu trình.

Kết luận: Đông y cho thấy tác dụng đa mục tiêu trong điều trị SVP-HP ở trẻ em.

Tài liệu tham khảo

Drugbank, Sulfogaiacol, truy cập ngày 28 tháng 9 năm 2023.
Pubchem, Sulfogaiacol, truy cập ngày 28 tháng 9 năm 2023.
Yang, Y., Wang, S. C., & Li, R. L. (2010). Effect of Qingkailing Injection on children with respiratory syncytial virus pneumonia of phlegm-heat obstructing Fei syndrome pattern at different time-points = Chinese journal of integrated traditional and Western medicine, 30(9), 908–911.
Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội