Danh pháp

Tên chung quốc tế

Maltofer

Tên khác

Iron polymaltose

Tên danh pháp theo IUPAC

iron(3+);(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5-tetrahydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexanal;trihydroxide

Nhóm thuốc

Vitamin và khoáng chất

Mã ATC

B – Máu và cơ quan tạo máu

B03 – Thuốc chống thiếu máu Sắt

B03A – Chế phẩm chứa Sắt

B03AB – Sắt III, Các chế phẩm uống

B03AB05 – ferric oxide polymaltose complexes

Mã UNII

UM5219H89V

Mã CAS

53858-86-9

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C12H25FeO14

Phân tử lượng

449.16 g/mol

Cấu trúc phân tử

Sắt (III)-hydroxit polymaltose là một phức hợp cao phân tử, bao gồm sắt (III) hydroxit (sắt hóa trị ba, Fe3+, Fe(OH)3 ·H2O) và chất mang polymaltose.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 11

Số liên kết hydro nhận: 14

Số liên kết có thể xoay: 8

Diện tích bề mặt tôpô: 200Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 27

Dạng bào chế

Dung dịch uống 600mg/60ml

Viên nang sắt (iii) hydroxide polymaltose 50mg, 100 mg

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Iron polymaltose thường có độ ổn định cao.

Thông thường, iron polymaltose cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.

Tránh để sản phẩm tiếp xúc với chất oxi hóa mạnh và các chất khác có thể tương tác với sắt.

Luôn giữ sản phẩm trong bao bì gốc của nó và đóng chặt nắp sau mỗi lần sử dụng.

Nguồn gốc

Sắt III hydroxide polymaltose là gì? Iron polymaltose (hay còn gọi là sắt polymaltose) là một dạng chất kết hợp của sắt và maltose. Nó được phát triển như một giải pháp thay thế cho các dạng sắt truyền thống, như sắt sulfat, để giảm thiểu các tác dụng phụ không mong muốn liên quan đến hệ tiêu hóa.

Sự phát hiện của iron polymaltose không được ghi nhận rõ ràng trong lịch sử dược học như một số phát hiện khác. Tuy nhiên, sự cần thiết của việc có một hợp chất sắt tốt hơn dành cho bệnh nhân thiếu sắt đã dẫn đến sự phát triển của nhiều dạng sắt khác nhau, trong đó có iron polymaltose.

Trong quá trình tìm kiếm các dạng sắt ít gây kích ứng cho dạ dày và ruột hơn, các nhà khoa học đã nghiên cứu và phát triển iron polymaltose. Hợp chất này cung cấp sắt không ion hóa, giúp giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa và cải thiện hiệu quả điều trị thiếu sắt.

Sản phẩm này đã được chứng minh là hiệu quả trong nhiều nghiên cứu lâm sàng và đã được chấp thuận bởi nhiều cơ quan quản lý dược phẩm trên toàn thế giới.

Iron polymaltose ngày nay được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị thiếu sắt mà không gây ra nhiều tác dụng phụ đáng kể như các dạng sắt khác.

Sắt III hydroxide polymaltose là sắt hữu cơ hay vô cơ? Sắt III hydroxide polymaltose là một sự kết hợp của hydroxit sắt và polymaltose (một dẫn xuất polysaccharide). Trong kết hợp này, sắt là thành phần vô cơ, trong khi polymaltose là một hợp chất hữu cơ. Tuy nhiên, khi nói đến IPC như một nguyên liệu bổ sung hoặc dạng thuốc, người ta thường coi nó là một dạng sắt “hữu cơ” dựa trên sự kết hợp của nó với một hợp chất hữu cơ như polymaltose.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Iron polymaltose là một sự kết hợp giữa sắt và maltose dùng để điều trị thiếu hụt sắt. Khi được uống, iron polymaltose không giải phóng sắt ở dạng ion trong dạ dày, giúp giảm thiểu kích ứng đối với niêm mạc dạ dày và tác dụng phụ tiêu hóa thường gặp khi dùng sắt ion hóa. Sắt từ iron polymaltose được hấp thu chủ yếu ở ruột non.

Iron polymaltose cung cấp sắt không ion hóa, giúp giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Khi đi vào ruột, sắt từ iron polymaltose được hấp thu qua các cơ chế dành riêng cho sắt và được chuyển đến xương, nơi nó được sử dụng để tổng hợp hemo và myoglobin.

Sau khi hấp thu, sắt được vận chuyển trong máu dưới dạng sắt kết hợp với transferrin và được lưu trữ trong cơ thể dưới dạng ferritin hoặc hemosiderin. Khi cơ thể cần sắt, chẳng hạn để sản xuất hồng cầu, sắt được giải phóng từ ferritin và được sử dụng trong quá trình tổng hợp hemo.

Nhờ cơ chế tác dụng đặc biệt này, iron polymaltose thường ít gây tác dụng phụ tiêu hóa so với các dạng sắt khác như sắt sulfat. Tuy nhiên, tốc độ hấp thụ và hiệu quả của iron polymaltose có thể bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố, bao gồm chế độ ăn và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

Ứng dụng trong y học

Iron polymaltose (sắt polymaltose) được sử dụng chủ yếu trong y học để điều trị thiếu sắt và thiếu máu do thiếu sắt. Dưới đây là một số ứng dụng cụ thể của sắt polymaltose:

Điều trị thiếu máu do thiếu sắt: Thiếu máu do thiếu sắt là một trong những loại thiếu máu phổ biến nhất trên thế giới. Iron polymaltose có thể được chỉ định cho bệnh nhân bị thiếu máu do thiếu sắt khi họ không thể dung nạp hoặc không thể hấp thu các hình thức sắt khác, như sắt sulfat, do tác dụng phụ liên quan đến hệ tiêu hóa.

Bổ sung sắt cho những người có nguy cơ thiếu sắt: Điều này bao gồm phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú, trẻ em trong giai đoạn phát triển nhanh, và những người bị mất máu mãn tính (ví dụ, do bệnh lý tiêu hóa).

Người không dung nạp được sắt dạng ion: Iron polymaltose có thể được chỉ định cho những người không dung nạp được sắt dạng ion hoặc bị kích ứng do dùng sắt dạng ion.

Phụ nữ mất máu nhiều trong kỳ kinh nguyệt: Đối với phụ nữ có chu kỳ kinh nguyệt nặng hoặc kéo dài, việc bổ sung sắt có thể giúp ngăn chặn hoặc điều trị tình trạng thiếu sắt.

Trước và sau phẫu thuật: Đối với những bệnh nhân sắp phải trải qua phẫu thuật hoặc sau khi phẫu thuật, việc bổ sung sắt có thể giúp tăng cường sản xuất hồng cầu và phục hồi nhanh chóng.

Dược động học

Hấp thu

Iron polymaltose hấp thụ tốt qua niêm mạc ruột, đặc biệt là ở ruột non. Tuy nhiên, tỷ lệ hấp thụ có thể thay đổi tùy thuộc vào nhu cầu sắt của cơ thể.

Vì iron polymaltose không giải phóng sắt dạng ion trong dạ dày, nó ít gây kích ứng đường tiêu hóa so với các hình thức sắt khác như sắt sulfat.

Phân bố

Sau khi hấp thụ, sắt được vận chuyển trong máu dưới dạng kết hợp với transferrin.

Sắt sau đó được chuyển đến các tạng, đặc biệt là xương, nơi nó được sử dụng để sản xuất hồng cầu.

Chuyển hóa

Sắt không được chuyển hóa theo cách mà nhiều chất khác được chuyển hóa. Thay vào đó, nó được sử dụng trực tiếp bởi cơ thể hoặc được lưu trữ dưới dạng ferritin và hemosiderin.

Thải trừ

Cơ thể không có cơ chế hiệu quả để bài tiết sắt dư thừa. Thay vào đó, sắt thừa được lưu trữ trong cơ thể. Sắt thường được bài tiết từ cơ thể thông qua các tế bào da bong ra, mất máu, và qua một số quá trình tự nhiên khác.

Iron polymaltose không thường được bài tiết qua thận hoặc qua nước tiểu, trừ khi có sự tích tụ sắt quá mức trong cơ thể.

Độc tính ở người

Mặc dù iron polymaltose được coi là an toàn và ít gây kích ứng hơn so với các dạng sắt khác, như sắt sulfat, khi dùng ở liều lượng khuyến nghị, việc dùng quá mức hoặc tiếp xúc quá mức với bất kỳ hợp chất sắt nào cũng có thể gây ra tác dụng phụ và độc tính.

Một số tác dụng phụ thông thường khi dùng iron polymaltose có thể bao gồm:

• Buồn nôn, nôn mửa
• Đau dạ dày
• Táo bón hoặc tiêu chảy
• Đen răng (đôi khi khi dùng sắt dạng uống)

Trong một số trường hợp, việc dùng sắt dài hạn hoặc ở liều cao có thể dẫn đến tích tụ sắt trong cơ thể, gây hại cho các tạng như gan, tim và tuyến giáp.

Tính an toàn

Iron polymaltose thường được coi là an toàn và ít gây kích ứng hơn so với một số hợp chất sắt khác. Tuy nhiên, đối với một số đối tượng đặc biệt, việc sử dụng iron polymaltose cần được cân nhắc kỹ lưỡng và dưới sự giám sát của bác sĩ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú:

• Iron polymaltose thường được coi là an toàn khi dùng trong thai kỳ, và thậm chí có thể được khuyến nghị để bổ sung sắt, một khoáng chất quan trọng cho sức khỏe của mẹ và phát triển của thai nhi.
• Iron polymaltose cũng được coi là an toàn khi cho con bú, nhưng luôn cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Trẻ em:

• Iron polymaltose có thể được chỉ định cho trẻ em bị thiếu sắt hoặc thiếu máu do thiếu sắt. Tuy nhiên, việc xác định liều lượng phù hợp rất quan trọng và cần dựa vào trọng lượng và tình trạng sức khỏe của trẻ.
• Việc dùng quá liều sắt ở trẻ em có thể gây độc và nguy hiểm cho sức khỏe.

Người cao tuổi: Người cao tuổi có thể sử dụng iron polymaltose, nhưng cần lưu ý tới tác dụng phụ tiềm ẩn và tương tác thuốc khác (nếu họ đang dùng các loại thuốc khác).

Những người có bệnh lý tiềm ẩn khác:

• Đối với những người bị bệnh lý như hemochromatosis (tình trạng tích tụ sắt quá mức trong cơ thể), việc dùng iron polymaltose hoặc bất kỳ hợp chất sắt nào khác có thể không phù hợp.
• Những người bị bệnh gan, thận hoặc có các tình trạng sức khỏe khác cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng iron polymaltose.

Tương tác với thuốc khác

Thuốc giảm axit dạ dày: Thuốc giảm axit như omeprazole, lansoprazole, và các thuốc antacid khác có thể giảm khả năng hấp thụ sắt, do đó giảm hiệu quả của iron polymaltose.

Thuốc kháng sinh tetracycline và quinolone: Như doxycycline và ciprofloxacin kết hợp với sắt, có thể giảm khả năng hấp thụ của cả hai. Khi dùng cùng với iron polymaltose, nên cách liều ít nhất 2 giờ.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Dùng cùng với iron polymaltose có thể tăng nguy cơ kích ứng dạ dày.

Bisphosphonates: Thuốc dùng để điều trị và ngăn ngừa loãng xương, như alendronate, có thể có khả năng hấp thụ bị giảm khi dùng cùng với iron polymaltose.

Thuốc chống đông máu: Thuốc như warfarin có thể bị ảnh hưởng khi dùng cùng với iron polymaltose, do đó cần theo dõi chặt chẽ các chỉ số đông máu.

Levodopa: Sắt có thể giảm hiệu quả của levodopa, một thuốc dùng để điều trị bệnh Parkinson.

Thuốc chống co giật: Một số thuốc chống co giật như phenytoin có thể bị ảnh hưởng về hiệu quả khi dùng cùng với iron polymaltose.

Lưu ý khi sử dụng Iron polymaltose

Nếu bạn phát hiện có dấu hiệu dị ứng hoặc tác dụng phụ không mong muốn khi dùng iron polymaltose, ngừng sử dụng và liên hệ với bác sĩ.

Trẻ em thường bị thu hút bởi viên thuốc có màu sắc, và việc ăn phải quá liều sắt có thể gây nguy hiểm cho trẻ.

Không dùng iron polymaltose dài hơn thời gian được khuyến nghị hoặc chỉ định bởi bác sĩ.

Uống iron polymaltose với một ly nước hoặc trái cây có vitamin C (như cam) có thể tăng cường khả năng hấp thụ sắt. Tuy nhiên, nên tránh dùng cùng với sữa, trà, cà phê hoặc các sản phẩm ngũ cốc bổ sung canxi vì chúng có thể giảm khả năng hấp thụ sắt.

Nếu bạn dùng iron polymaltose trong thời gian dài, bác sĩ có thể yêu cầu bạn thực hiện các xét nghiệm máu định kỳ để kiểm tra mức sắt và chức năng gan.

Những người bị bệnh như hemochromatosis hoặc các tình trạng tích tụ sắt khác nên tránh dùng iron polymaltose hoặc dùng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Một vài nghiên cứu của Iron polymaltose trong Y học

So sánh hiệu quả và độ an toàn của phức hợp sắt polymaltose & sắt ascorbate với sắt sunfat ở phụ nữ mang thai bị thiếu máu do thiếu sắt

Bối cảnh và mục tiêu: Thiếu máu do thiếu sắt (IDA) là tình trạng thiếu hụt dinh dưỡng phổ biến ở phụ nữ mang thai ở Ấn Độ. Nó ảnh hưởng không nhỏ đến sức khỏe của mẹ cũng như của thai nhi.

IDA thường đáp ứng tốt với điều trị bổ sung sắt bằng đường uống. Tuy nhiên, bổ sung sắt bằng đường uống gây độc cho niêm mạc đường tiêu hóa và tình trạng không dung nạp thường xảy ra, dẫn đến việc tuân thủ điều trị kém và thất bại.

Các muối sắt như phức hợp sắt hydroxit polymaltose (IPC) và sắt ascorbate (FeA) được cho là có khả năng dung nạp qua đường tiêu hóa thấp, do đó bệnh nhân tuân thủ tốt hơn so với sắt sunfat được sử dụng thông thường (FS).

Các chế phẩm này cũng được cho là có tác dụng làm tăng nồng độ hemoglobin nhanh hơn cũng như cải thiện khả năng dự trữ sắt tốt hơn FS. Nghiên cứu này được thực hiện để so sánh hiệu quả và độ an toàn của FS với IPC và FeA.

Phương pháp: Đây là một nghiên cứu ngẫu nhiên, song song, nhãn mở ở những phụ nữ mang thai trong độ tuổi thai từ 12 đến 26 tuần bị thiếu máu vừa phải. Bệnh nhân được phân bổ ngẫu nhiên để nhận FS, IPC hoặc FeA. Sau đó, họ được theo dõi trong 90 ngày để quan sát sự cải thiện nồng độ hemoglobin và các thông số huyết học khác hoặc bất kỳ phản ứng bất lợi nào của thuốc.

Kết quả: Nồng độ hemoglobin tương đương nhau ở ba nhóm ngoại trừ vào ngày thứ 90 khi nhóm FeA có nồng độ hemoglobin cao hơn đáng kể so với nhóm FS (P<0,05). Các tác dụng phụ tổng thể cũng tương đương giữa các nhóm nghiên cứu ngoại trừ đau vùng thượng vị được báo cáo phổ biến hơn ở nhóm FS.

Giải thích và kết luận: Kết quả nghiên cứu cho thấy FS, IPC và FeA có đặc điểm hiệu quả và an toàn tương đương nhau trong điều trị IDA trong thai kỳ.

Tài liệu tham khảo

1. Chavan S, Rana P, Tripathi R, Tekur U. Comparison of efficacy & safety of iron polymaltose complex & ferrous ascorbate with ferrous sulphate in pregnant women with iron-deficiency anaemia. Indian J Med Res. 2021 Jul;154(1):78-84. doi: 10.4103/ijmr.IJMR_1753_18. PMID: 34782532; PMCID: PMC8715685.
2. Drugbank, Iron polymaltose, truy cập ngày 23 tháng 9 năm 2023.
3. Pubchem, Iron polymaltose, truy cập ngày 23 tháng 9 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội