Promestriene

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Promestriene

Tên danh pháp theo IUPAC

(8R,9S,13S,14S,17S)-17-methoxy-13-methyl-3-propoxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene

Nhóm thuốc

Hormon giới tính và các chất điều hòa của hệ sinh dục

Mã ATC

G – Hệ tiết niệu sinh dục và hormone sinh dục

G03 – Hormon giới tính và các chất điều hòa của hệ sinh dục

G03C – Estrogen

G03CA – Estrogen tự nhiên và bán tổng hợp, nguyên chất

G03CA09 – Promestrien

Mã UNII

GXM4PER6WZ

Mã CAS

39219-28-8

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C22H32O2

Phân tử lượng

328.5 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) là một estradiol 3-propyl và 17b-methyl ether

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 4

Diện tích bề mặt cực tôpô: 18,5

Số lượng nguyên tử nặng: 24

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 5

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Viên nang mềm: Thuốc đặt Promestriene,…

Dạng kem: Promestriene Cream,…

Thuốc đạn: metromicon,..

Nguồn gốc

Năm 1974, Promestriene lần đầu được giới thiệu tại Pháp
Sau này Promestriene được dùng trên 34 quốc gia trên khắp thế giới.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Promestriene xâm nhập vào biểu mô niêm mạc và tại đây nó thực hiện chức năng trao đổi chất cục bộ, gây thúc đẩy tế bào niêm mạc biểu mô âm đạo. Promestriene có tác dụng Promestriene lên niêm mạc của đường sinh dục dưới khi dùng tại chỗ theo đường bôi hay đường đặt do đó làm tăng khả năng phục hồi của niêm mạc âm đạo. Promestriene không thâm nhập đáng kể vào biểu mô âm đạo hoặc biểu bì, nó thể hiện tác dụng chống teo ở niêm mạc âm đạo và cổ tử cung khi bôi dưới dạng kem bôi âm đạo hoặc viên nang/viên âm đạo. Promestriene không cho thấy tác dụng estrogen toàn thân.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng đường bôi ngoài da hay đường đặt chỉ < 1% liều dùng Promestriene được hấp thu, sự hấp thu của Promestriene theo đường này là tối thiểu. Khi dùng đường uống 10mg Promestriene thì nồng độ trong huyết tương cao hơn so với đường đặt âm đạo cùng hàm lượng khoảng 100-150 lần.

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa trung gian của Promestriene là 17-methoxy-estradiol và 3-propoxy-estradiol. Chất chuyển hóa cuối cùng của Promestriene ghi nhận được là estrone và estradiol

Phân bố

Chưa có dữ liệu

Thải trừ

Promestriene được bài tiết chủ yếu qua thận nếu dùng đường uống. Khi dùng đường bôi cho thấy < 2% Promestriene hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu.

Ứng dụng trong y học

Promestriene được dùng trong điều trị teo âm đạo cho đối tượng là phụ nữ.
Promestriene tăng tốc độ lành vết thương chấn thương, sau phẫu thuật âm hộ
Ngoài ra, Promestriene cũng đã được báo cáo có tác dụng có lợi khi bôi tại chỗ trong điều trị mụn trứng cá và tăng tiết bã nhờn, điều trị rối loạn tiết niệu mãn kinh khi đặt âm đạo.

Tác dụng phụ

Promestriene có thể gây các tác dụng phụ sau: da khô, bỏng âm đạo, dị ứng, kích ứng, ngứa

Độc tính ở người

Chưa có dữ liệu

Chống chỉ định

Hiện nay chưa ghi nhận bất kì tác dụng phụ toàn thân nào của Promestriene gây ra cho bệnh nhân tuy nhiên không nên sử dụng Promestriene cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với promestriene, tiền sử ung thư phụ thuốc estrogen.
Ung thư phụ thuộc estrogen
Chảy máu tử cung/ bộ phận sinh dục

Tương tác với thuốc khác

Promestriene làm hạ thấp ngưỡng co giật ở bệnh nhân khi dùng chung với Bupropion
Promestriene làm giảm hiệu quả giảm ngưỡng co giật của Donepezil

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi dùng Promestriene cho:
- Bệnh nhân hẹp âm đạo do có khả năng gây đau bụng, tiểu không kiểm soát, bong bao
- Bệnh nhân lạc nội mạc tử cung hoặc u cơ trơn tử cung (Promestriene có thể gây trầm trọng các bệnh này hơn)
Trước khi dùng Promestriene theo đường đặt âm đạo hay đường bôi ngoài da nên vệ sinh sạch sẽ vùng âm đạo và và da cần bôi thuốc
Promestriene chỉ dùng theo đường đặt và bôi ngoài da, không dùng theo đường uống
Trong quá trình dùng Promestriene nếu bệnh nhân gặp tình trạng chảy máu âm đạo thì nên ngừng dùng Promestriene và báo cho bác sĩ ngay.
Hiện nay độ an toàn của Promestriene cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được nghiên cứu vì vậy tránh dùng Promestriene cho nhóm đối tượng này.
Trong quá trình dùng Promestriene bệnh nhân cần thường xuyên kiểm tra sức khỏe định kì trong quá trình dùng thuốc
Không nên dùng đồng thời Promestriene với chất diệt tinh trùng
Khi dùng Promestriene bệnh nhân không cần thụt rửa âm đạo hàng ngày mà chỉ cần rửa bên ngoài băng nước và xà phòng
Trong quá trình dùng Promestriene nếu bệnh nhân bị ra nhiều dịch âm đạo thì có thể sử dụng băng vệ sinh

Một vài nghiên cứu của Promestriene trong Y học

Nghiên cứu 1

Hiệu quả của 17β-estradiol đặt âm đạo liều thấp so với proestriene đặt âm đạo trong điều trị teo âm hộ âm đạo

Efficacy of low-dose vaginal 17β-estradiol versus vaginal promestriene for vulvovaginal atrophy

Tình trạng teo âm hộ thường xảy ra ở nhiều phụ nữ và nó gây nhiều sự khó chịu cũng như làm giảm chất lượng cuộc sống ở phụ nữ sau mãn kinh. Vì vậy nghiên cứu này tiến hành với mục tiêu so sánh khả năng dung nạp khi dùng viên đặt âm đạo liều thấp 17β-estradiol (estradiol) và kem bôi âm đạo ở phụ nữ sau mãn kinh bị teo âm hộ âm đạo có triệu chứng từ trung bình đến nặng. Nghiên cứu tiến hành trên 120 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên được chia thành 2 nhóm, mỗi nhóm 60 bệnh nhân lần lượt cho dùng estradiol hoặc promestriene. Kết quả dựa trên các tiêu chí: Chỉ số trưởng thành âm đạo, cường độ triệu chứng, pH âm đạo, chỉ số sức khỏe âm đạo. Kết quả cho thấy khả năng dung nạp của bệnh nhân với viên nén estradiol cao hơn. So với kem promestriene, độ vệ sinh và dễ sử dụng cao hơn sau 4 tuần và sau 12 tuần. Giảm cường độ triệu chứng nhiều hơn với estradiol. Cả hai phương pháp điều trị đều cải thiện chỉ số sức khỏe âm đạo và giảm độ pH âm đạo.Tuy nhiên, tỷ lệ tế bào bề mặt tăng đáng kể với estradiol nhưng không tăng với promestriene. Từ đó kết luận việc sử dụng viên estradiol liều thấp đặt âm đạo so với kem proestriene đặt âm đạo có tác dụng tốt để kiểm soát chứng teo âm hộ âm đạo có triệu chứng từ trung bình đến nặng ở phụ nữ sau mãn kinh.

Nghiên cứu 2

Sự an toàn của viên nang Promestriene dùng trong viêm teo âm đạo sau mãn kinh

Safety of promestriene capsule used in postmenopausal atrophic vaginitis

Nghiên cứu này tiến hành với mục tiêu nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả của viên nang promestriene được sử dụng trong điều trị viêm teo âm đạo sau mãn kinh. Nghiên cứu tiến hành trên 53 phụ nữ ở độ tuổi 45 – 75 (có tiền sử mãn kinh hơn một năm) được chẩn đoán mắc bệnh viêm teo âm đạo sau mãn kinh. Những đối tượng bệnh nhân này đều có những triệu chứng điển hình của viêm âm đạo sau mãn kinh. Những phụ nữ này cho dùng Promestriene được dùng bằng liệu pháp liên tục trong 20 ngày, sau đó điều trị duy trì trong 8 tuần. Nồng độ estradiol, hormone kích thích nang trứng trong huyết thanh và độ dày nội mạc tử cung được phát hiện trước và sau điều trị. Các chỉ số được dựa trên điểm đánh giá viêm teo âm đạo, điểm đánh giá sức khỏe âm đạo, chỉ số trưởng thành âm đạo. Kết quả cho thấy trong quá trình điều trị bằng Promestriene không ghi nhận trường hợp nào có tác dụng phụ. Các kết quả ghi nhận được đã chứng minh viên nang premestriene an toàn và hiệu quả trong điều trị viêm teo âm đạo sau mãn kinh.

Tài liệu tham khảo

Thư viện y học quốc gia, Promestriene , pubchem. Truy cập ngày 24/10/2023.
S Palacios 1, M Ramirez 2, M Lilue (2022) Efficacy of low-dose vaginal 17β-estradiol versus vaginal promestriene for vulvovaginal atrophy , pubmed.com. Truy cập ngày 24/10/2023.
Ai-jun Sun 1, Shou-qing Lin, Lian-hong Jing, Zi-yi Wang, Jia-lin Ye, Ying Zhang (2009) Safety of promestriene capsule used in postmenopausal atrophic vaginitis, pubmed.com. Truy cập ngày 24/10/2023.