Phosphocomplex

Tên chung quốc tế

Phosphocomplex là gì?

Phosphocomplex là phức hợp của silybin và Phosphatidylcholine có tính sinh học cao dạng phytosome hóa, có tác dụng hỗ trợ sức khỏe gan. Hợp chất Phosphocomplex giúp cho khả năng đi qua màng tế bào dễ dàng hơn nhờ đó tăng khả năng hấp thu và hiệu quả so với silymarin thông thường.
Chiết xuất tiêu chuẩn được gọi là silymarin chứa ba flavonoid thuộc phân lớp flavonol. Silybin chiếm ưu thế, tiếp theo là silydianin và silychristin. Silybin là thành phần hoạt chất chính được tìm thấy của silymarin (silymarin là hợp chất flavonoid được chiết xuất từ cây kế sữa). Silybin thực chất là một flavonolignan, có thể được sản xuất trong thực vật nhờ sự kết hợp của flavonol với rượu coniferyl. Silymarin có tác dụng bảo vệ và tăng quá trình tái tạo gan, chống viêm, chống oxy hóa và chống xơ gan, kích thích gan tổng hợp protein.
Phosphatidylcholine là một phospholipid có tác dụng quan trọng và được biết đến là thành phần chính có trong màng tế bào. Phosphatidylcholine thường được dùng trong ngành dược phẩm như 1 chất vận chuyển cho các chất tan trong chất béo và tan trong nước.

Tác dụng và cơ chế hoạt động

Phosphocomplex có tác dụng gì? Do Phosphocomplex là phức hợp của silybin và phosphatidylcholine vì vậy nó có tác dụng của silybin.

Phục hồi gan bị tổn thương: Phosphocomplex có chứa silybin có tác dụng bảo vệ gan thông qua cơ chế duy trì hàm lượng glutathione tự nhiên ( mà đây lại là các chất có tác dụng chống oxy hóa trong tế bào gan, đồng thời Phosphocomplex giúp thúc đẩy quá trình sửa chữa các tế bào gan bị tổn thương.
Giải độc gan: Gan rất dễ bị tổn thương và bị tấn công bởi các chất độc khác nhau vì vậy dễ gây tổn thương và độc cho gan. Phosphocomplex có khả năng giải độc gan bằng cách ngăn chặn và tiêu diệt sự xâm nhập của các chất gây độc hại cho gan.
Hỗ trợ cải thiện sức khỏe cho bệnh nhân viêm gan: Phosphocomplex có khả năng cải thiện sức khỏe cho bệnh nhân viêm gan một cách đáng kể. Ở những bệnh nhân bị viêm gan có biểu hiện đặc trưng bởi sự tăng cao ALT, AST. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng giúp cải thiện nồng độ ALT và AST một cách đáng kể.
Phosphocomplex bảo vệ gan do Phosphatidylcholine giúp sửa chữa và thay thế màng tế bào, Silybin bảo vệ gan bằng cách bảo tồn glutathione trong tế bào nhu mô
Phosphocomplex còn có tác dụng kiểm soát tình trạng quá tải sắt mãn tính, hỗ trợ điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Dạng bào chế

Viên nang cứng: Heposal ,..

Dược động học

Vào năm 1990, Malandrino và cộng sự đã tiến hành nghiên cứu và đạt được thành công trong việc cải thiện sinh khả dụng của silymarin bằng cách kết hợp nó với Phosphatidylcholine để tạo ra phức hợp Phosphocomplex. Phosphocomplex có tính chất ổn định hơn, hòa tan nhiều hơn trong các dung môi hữu cơ, ưa mỡ nhờ đó tăng cường

khả năng xuyên qua màng tế bào. Các nghiên cứu về dược động học của silymarin và Phosphocomplex tiến hành ở chuột. Khi dùng silymarin hầu như không phát hiện được nồng độ silymarin trong huyết tương sau 6 giờ trong khi cùng 1 lượng silymarin đó (200mg/kg) khi cho dùng kết hợp với Phosphatidylcholine thì nó được phát hiện trong

huyết tương trong vòng vài phút và sau một giờ nồng độ silymarin đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Nồng độ silymarin sau 6 giờ vẫn tăng cao. Phosphocomplex được bài tiết qua nước sau vài giờ và tiếp tục được đào thải qua nước tiểu tối đa trong 3 ngày. Phosphocomplex nhanh chóng đi đến gan và mật, nồng độ Phosphocomplex lớn hơn silymarin dưới dạng không tạo phức ít nhất 6,5 lần.

Tính an toàn

Dạng Phosphocomplex đã được tiến hành các nghiên cứu về khả năng dung nạp và tính an toàn cho thấy Phosphocomplex có khả năng dung nạp tốt và an toàn cho người dùng. Một nghiên cứu đã được tiến hành bởi Marena và Lampertico, trên 19 tình nguyện viên khỏe mạnh cho dùng 360 mg Phosphocomplex liều 3 lần/ngày trong 3 tuần mà không gây bất kì tác dụng phụ nào. Ngoài ra 1 nghiên cứu khác cũng được tiến hành trên 232 bệnh nhân bị rối loạn gan cho dùng 240/360mg Phosphocomplex/ngày cho thấy khả năng dung nạp của Phosphocomplex là rất tốt và không có bất kì báo cáo nào về tác dụng phụ của Phosphocomplex.

Độc tính

Phosphocomplex đã được chứng minh là an toàn trong các nghiên cứu về độc tính. Độc tính cấp qua đường uống của Phosphocomplex ở khỉ, chó và chuột là > 5.000 mg/kg. Các nghiên cứu dược lý ở chuột và chó cho thấy Phosphocomplex không ảnh hưởng xấu đến tim mạch hoặc hô hấp, hệ thống thần kinh trung ương với liều uống cao tới 1.000mg/kg.

Tác dụng phụ

Phosphocomplex có thể gây 1 số tác dụng phụ bao gồm buồn nôn,khó tiêu, nhức đầu thoáng qua, ợ nóng. Phosphocomplex không tạo ra những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về máu

Tương tác

Chưa có dữ liệu

Lưu ý khi dùng

Không dùng Phosphocomplex nếu bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với silymarin hay Phosphatidylcholine
Hiện nay chưa có bất kì nghiên cứu hay công bố nào về độ an toàn và hiệu quả của Phosphocomplex cho phụ nữ có thai và cho con bú vì vậy không nên dùng Phosphocomplex cho nhóm đối tượng này
Mặc dù Phosphocomplex có tác dụng bảo vệ và chữa lành tổn thương gan tuy nhiên không vì thế mà bệnh nhân lạm dụng việc dùng Phosphocomplex và cần kết hợp chế độ sinh hoạt lành mạnh tránh gây tổn thương gan như uống rượu bia, chất độc hại hay các chất kích thích,…

Những ưu điểm vượt trội của Phosphocomplex so với silymarin

Việc tạo phức silymarin với Phosphatidylcholine đem lại nhiều lợi ích đáng kể. Phosphatidylcholine có những ưu điểm vượt trội hơn hẳn silymarin bao gồm:

Silymarin không tan trong nước hay các dung môi nhưng lại bị phá hủy dễ dàng bởi acid trong dạ dày vì vậy làm khả năng hấp thu và giảm đáng kể sinh khả dụng của silymarin nhưng khi bào chế dưới dạng Phosphatidylcholine làm tăng sinh khả dụng và khả năng hấp thu đối với silymarin 100 lần do Phosphatidylcholine có tính dễ thấm qua màng tế bào và tan trong nước do đó tăng tác dụng của silymarin.
Phosphatidylcholine giúp bảo vệ silymarin không bị phá hủy bởi acid dịch vị, vi khuẩn đường ruột hay các enzym hệ tiêu hóa do đó Phosphatidylcholine có tính ổn định cao hơn, giúp giảm liều dùng silymarin.
Phosphatidylcholine giúp hướng hoạt chất silymarin tới đích dễ dàng hơn, tăng tính thấm qua màng tế bào và tăng hiệu quả dùng sản phẩm chứa silymarin. Phosphocomplex có khả năng chuyển đổi tốt hơn từ môi trường ưa nước sang môi trường thân thiện với lipid của màng tế bào bên ngoài và từ đó vào tế bào, cuối cùng đến máu.

Một vài nghiên cứu về Phosphocomplex

Nghiên cứu dược động học về IdB 1016, phức hợp silybin-phosphatidylcholine, ở người khỏe mạnh

Pharmacokinetic studies on IdB 1016, a silybin- phosphatidylcholine complex, in healthy human subjects

IdB 1016 là một phức hợp của phosphatidylcholine và silybin, các nghiên cứu trên động vật cho thấy sinh khả dụng được uống của Phosphocomplex cao hơn đáng kể đồng thời hoạt động dược lý cũng cao hơn so với silybin và silymarin nguyên chất. Nghiên cứu tiến hành để đánh giá đặc tính dược động học và nồng độ silybin trong huyết tương sau khi uống liều duy nhất IdB 1016 và silymarin (tương đương 360 mg silybin). Nghiên cứu tiến hành trên 9 tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy sinh khả dụng của IdB 1016 lớn hơn nhiều so với silymarin thể hiện qua kết quả của nồng độ silybin trong huyết tương cao hơn ở mọi thời điểm lấy mẫu. Trong nghiên cứu tiếp theo, 9 tình nguyện viên khỏe mạnh đã nhận được 120mg IdB 1016 trong 8 ngày liên tiếp. Nồng độ silybin được tìm thấy trong huyết tương phần lớn là ở dưới dạng liên hợp. Từ đó kết luận rằng sự tạo phức với phosphatidylcholine trong Phosphocomplex làm tăng đáng kể khả dụng sinh học qua đường uống của silybin.