Montelukast

1. Thông tin chung

Tên dược chấtThông số	Montelukast sodium
Cấu trúc
Công thức phân tử	C₃₅H₃₅ClNNaO₃S
KLPT	608,2
Hệ số chuyển đổi	1 g montelukast sodium tương ứng với 0,964g montelukast.
Nhóm tác dụng dược lý	Chất đối kháng thụ thể Leukotrien – ETC

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	*Viên nén*	*Singulair*
2	*Viên nhai*	*Singulair*
3	*Thuốc cốm*	*Singulair*

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nhai, viên nén bao phim, viên nén phân tán, viên nang và thuốc cốm.

2.2. Dạng phối hợp:

STT	Hoạt chất	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	Desloratadin	Viên nén bao phim	Aircomb, Descase
1	Desloratadin	Viên nhai	Desmont
2	Levocetirizine dihydrochlohydric	Viên nén bao phim	Airpass, Cetmont
		Viên nhai	Brocriptin
		Viên nang	Bronchorest, Renestex
		Thuốc cốm	Levmont

3. Tính chất lý hóa

	Montelukast Sodium
Mô tả	Dạng bột màu trắng hoặc trắng ngà và chuyển sang màu vàng khi tiếp xúc ánh sáng
Tính tan	Dễ tan trong ethanol, methanol, water và không tan trong acetonitrile.
Độ tan (thực nghiệm)	>100 mg/ml, 25^oC
BCS Class
Nhiệt độ nóng chảy	135,5^oC
Tính hút ẩm	Dược chất hút ẩm.
pKa	4,4
pH
Tính chất hóa học	Dược chất có thể bị phân hủy, sinh tạp chất dưới tác động của ánh sáng, nhiệt độ, độ ẩm và tác nhân oxi hoá. Trong đó, tạp C (EP) hình thành do quá trình oxi hóa dược chất; tạp G (EP) hình thành khi dược chất tiếp xúc với ánh sáng.Dược chất hút ẩm, chuyển sang màu vàng và sinh tạp.
Độ ổn định	Cần có các biện pháp cải thiện độ ổn định cho thành phẩm, ví dụ như: sàng lọc hệ tá dược phù hợp để tránh sinh tạp; sử dụng bao bì chống ẩm, chống ánh sáng tốt…)

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph	Dược Điển
Montelukast sodium	USP, BP, EP, JP
Montelukast Sodium Tablets	USP, BP, JP
Montelukast Sodium Chewable Tablet	USP, BP, JP
Montelukast Sodium Oral Granules	USP, BP, JP

5. Nhà sản xuất API

Zhejiang Tianyu Pharmaceutical Co., Ltd (China)
Morepen Laboratories Limited (India)
Laurus Labs Private Limited (India)
Metrochem Api Private Limited (India)
Unimark Remedies Ltd (India)
Mylan Laboratories Limited (Unit-1) (India)
MSN Pharmachem Private Limited (India)
Anwita Drugs & Chemicals PVT. LTD (India)
Tài liệu tham khảo

[1] M. M. al Omari, R. M. Zoubi, E. I. Hasan, T. Z. Khader, and A. A. Badwan, “Effect of light and heat on the stability of montelukast in solution and in its solid state,” Journal of pharmaceutical and biomedical analysis, vol. 45, no. 3, pp. 465–471, Nov. 2007, doi: 10.1016/J.JPBA.2007.07.014.

[2] “WO2015093847A1 – Liquid formulation comprising montelukast or pharmaceutically acceptable salt thereof and method for preparing same – Google Patents.”

[3] “EP1818057B1 – Stable pharmaceutical formulations of montelukast sodium – Google Patents.”

[4] “EP1441701B1 – Montelukast-granulatformulierung – Google Patents.”

[5] “EP2158911A1 – Stable pharmaceutical formulations of montelukast sodium – Google Patents.”

[6] “WO2012064302A2 – Improved montelukast formulations – Google Patents.”

[7] “CN105338969A – Complex granule formulation having improved stability comprising levocetirizine and montelukast – Google Patents.”