Montelukast
1. Thông tin chung
Tên dược chấtThông số | Montelukast sodium |
Cấu trúc | |
Công thức phân tử | C35H35ClNNaO3S |
KLPT | 608,2 |
Hệ số chuyển đổi | 1 g montelukast sodium tương ứng với 0,964g montelukast. |
Nhóm tác dụng dược lý | Chất đối kháng thụ thể Leukotrien – ETC |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
STT | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
1 | Viên nén | Singulair |
2 | Viên nhai | Singulair |
3 | Thuốc cốm | Singulair |
Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nhai, viên nén bao phim, viên nén phân tán, viên nang và thuốc cốm.
2.2. Dạng phối hợp:
STT | Hoạt chất | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
1 | Desloratadin | Viên nén bao phim | Aircomb, Descase |
Viên nhai | Desmont | ||
2 | Levocetirizine dihydrochlohydric | Viên nén bao phim | Airpass, Cetmont |
Viên nhai | Brocriptin | ||
Viên nang | Bronchorest, Renestex | ||
Thuốc cốm | Levmont |
3. Tính chất lý hóa
Montelukast Sodium | |
Mô tả | Dạng bột màu trắng hoặc trắng ngà và chuyển sang màu vàng khi tiếp xúc ánh sáng |
Tính tan | Dễ tan trong ethanol, methanol, water và không tan trong acetonitrile. |
Độ tan (thực nghiệm) | >100 mg/ml, 25oC |
BCS Class | |
Nhiệt độ nóng chảy | 135,5oC |
Tính hút ẩm | Dược chất hút ẩm. |
pKa | 4,4 |
pH | |
Tính chất hóa học | Dược chất có thể bị phân hủy, sinh tạp chất dưới tác động của ánh sáng, nhiệt độ, độ ẩm và tác nhân oxi hoá. Trong đó, tạp C (EP) hình thành do quá trình oxi hóa dược chất; tạp G (EP) hình thành khi dược chất tiếp xúc với ánh sáng.Dược chất hút ẩm, chuyển sang màu vàng và sinh tạp. |
Độ ổn định | Cần có các biện pháp cải thiện độ ổn định cho thành phẩm, ví dụ như: sàng lọc hệ tá dược phù hợp để tránh sinh tạp; sử dụng bao bì chống ẩm, chống ánh sáng tốt…) |
4. Chuyên luận Dược Điển
Monograph | Dược Điển |
Montelukast sodium | USP, BP, EP, JP |
Montelukast Sodium Tablets | USP, BP, JP |
Montelukast Sodium Chewable Tablet | USP, BP, JP |
Montelukast Sodium Oral Granules | USP, BP, JP |
5. Nhà sản xuất API
- Zhejiang Tianyu Pharmaceutical Co., Ltd (China)
- Morepen Laboratories Limited (India)
- Laurus Labs Private Limited (India)
- Metrochem Api Private Limited (India)
- Unimark Remedies Ltd (India)
- Mylan Laboratories Limited (Unit-1) (India)
- MSN Pharmachem Private Limited (India)
- Anwita Drugs & Chemicals PVT. LTD (India)
- Tài liệu tham khảo
[1] M. M. al Omari, R. M. Zoubi, E. I. Hasan, T. Z. Khader, and A. A. Badwan, “Effect of light and heat on the stability of montelukast in solution and in its solid state,” Journal of pharmaceutical and biomedical analysis, vol. 45, no. 3, pp. 465–471, Nov. 2007, doi: 10.1016/J.JPBA.2007.07.014.
[3] “EP1818057B1 – Stable pharmaceutical formulations of montelukast sodium – Google Patents.”
[4] “EP1441701B1 – Montelukast-granulatformulierung – Google Patents.”
[5] “EP2158911A1 – Stable pharmaceutical formulations of montelukast sodium – Google Patents.”
[6] “WO2012064302A2 – Improved montelukast formulations – Google Patents.”
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Avrentim Sp.Z O.o.
Xuất xứ: Hy Lạp
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty PT Merck Sharp Dohme Pharma
Xuất xứ: Anh
Viêm xoang, viêm mũi
Thương hiệu: Công ty Liên doanh Meyer - BPC
Xuất xứ: Việt Nam
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Pharmascience Inc
Xuất xứ: Canada
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Rotaline Molekule Pvt.Ltd.
Xuất xứ: Ấn Độ
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Getz Pharma
Xuất xứ: Pakistan
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Getz Pharma
Xuất xứ: Pakistan
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà - Khapharco
Xuất xứ: Ấn Độ
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty TNHH dược phẩm Anh Thy
Xuất xứ: Việt Nam
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty TNHH Kiến Việt
Xuất xứ: Ấn Độ
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty cổ phần Dược và thiết bị y tế Việt Nam - VINAP
Xuất xứ: Việt Nam
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: CÔNG TY CỔ PHẦN THƯƠNG MAI DƯỢC PHẨM QUỐC TẾ PHÚC ĐAN
Xuất xứ: Đức
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Denk Pharma GmbH & Co. Kg
Xuất xứ: Đức
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty cổ phần Dược phẩm Minh Kỳ
Xuất xứ: Tây Ban Nha
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Macleods Pharmaceuticals
Xuất xứ: Ấn Độ
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Polfarmex S.A
Xuất xứ: Ba Lan
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty cổ phần dược VTYT Hà Nam - HAMEDI
Xuất xứ: Việt Nam
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Davipharm - Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú
Xuất xứ: Việt Nam
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Sandoz
Xuất xứ: Đức
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty TNHH Dược phẩm Nam Hân
Xuất xứ: Hàn Quốc
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Merck Sharp & Dohme (Asia) Ltd.
Xuất xứ: Mỹ
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty cổ phần Dược phẩm Hà Tây - Hataphar
Xuất xứ: Việt Nam
Trị hen - Phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Thương hiệu: Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà - Khapharco
Xuất xứ: Malaysia