Loratadin

1. Thông tin chung

Tên hoạt chất	Loratadin
Cấu trúc
CTPT	C₂₂H₂₃ClN₂O₂
KLPT	382,88
Nhóm dược lý	Thuốc kháng Histamin – OTC

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	Viên nén phân tán	Claritin Reditabs
2	Viên nén	Claritin
3	Siro	Children’s Claritin Syrup
4	Viên nhai	Children’s Claritin Chewables
5	Viên nang mềm	Claritin Liqui-Gels Capsules

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nén bao phim, viên nén phân tán và siro.

2.2. Dạng phối hợp

STT	Hoạt chất phối hợp	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	Pseudoephedrine sulfate	Viên nén phóng thích kéo dài	Claritin-D 24h
2	Paracetamol, Dextromethorphan HBr, Phenylephrin HCl	Viên nén bao phim	Glotadol F
3	Paracetamol, Dextromethorphan HBr	Viên nén bao phim	Biviflu

3. Tính chất lý hóa

Tên họat chất	Loratadin
Mô tả	Bột tinh thể màu trắng hoặc gần trắng, vị đắng.Có hiện tượng đa hình polymorphism.
Tính tan	Tan hoàn trong acetone và methanol và ít tan trong nước.
Độ tan trong nước	<1 mg/ml.Độ tan phụ thuộc vào môi trường pH. Trong môi trường acid, loratadin có độ tan tốt hơn [3].
BCS Class	II
Nhiệt độ nóng chảy	134 – 136 °C
Tính hút ẩm	Ít hút ẩm
pKa	4,33
pH	N/A
Tính chất hóa học	Trong dung dịch, loratadine có xu hướng phân huỷ thành tạp 2-hydroxymethyl loratadin và 4-hydroxymethyl loratadin và các tạp liên quan khác [4].Loratadin không bền trong điều kiện nhiệt độ, độ ẩm, nhất là ánh sáng, oxi không khí và tác nhân oxi hoá.
Độ ổn định	dạng bào chế của loratadin dễ giảm hàm lượng và phát sinh tạp chất, cần có biện pháp cải thiện độ ổn định (như sử dụng tá dược, bao bì chống ẩm, chống ánh sáng…).
Bảo quản	Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín, tránh ánh sáng.

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph	Dược Điển
Loratadin	USP, EP, BP
Loratadin Tablets	USP, BP
Loratadin for Orally Disintegrating Tablets	USP
Loratadin Oral Solution	USP
Loratadin Chewable Tablets	USP
Loratadin Capsules	USP

5. Nhà sản xuất API

Morepen Laboratories Limited (Ấn Độ)
Cadila Pharmaceuticals Ltd (Ấn Độ).
Vasudha Pharma Chem Limited (Ấn Độ)

Tài liệu tham khảo

[1] “Loratadine | C22H23ClN2O2 – PubChem.” (accessed Mar. 12, 2022).

[2] “Loratadine: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online.” (accessed Mar. 12, 2022).

[3] M. Z. I. Khan et al., “Classification of loratadine based on the biopharmaceutics drug classification concept and possible in vitro-in vivo correlation,” Biological & pharmaceutical bulletin, vol. 27, no. 10, pp. 1630–1635, Oct. 2004, doi: 10.1248/BPB.27.1630.

[4] “EP1082117B1 – A stabilized antihistamine syrup containing aminopolycarboxylic acid as stabilizer – Google Patents.” (accessed Mar. 10, 2022).

[5] “US20070286875A1 – Oral liquid loratadine formulations and methods – Google Patents.” (accessed Mar. 10, 2022).

[6] “Innovations in Pharmaceuticals and Pharmacotherapy – IPP.” (accessed Mar. 10, 2022).

[7] “EP0973527B1 – Extended release formulations of clarithromycin – Google Patents.” (accessed Mar. 04, 2022).

[8] A. Faridh Ridwan and J. Patil, “Formulation development and evaluation of chewable tablets containing non-sedating antihistamine,” JPSI, vol. 1, no. 3, pp. 112–117, Accessed: Mar. 15, 2022. [Online]. Available: www.jpsionline.com

[9] K. Kathiresan, C. Moorthi, and R. Manavalan, “Formulation and evaluation of loratadine chewable tablets,” no. 4, pp. 975–8585.

Xem nhanh

Thuốc dị ứng, kháng histamin

Hamistyl 10mg (Hộp 1 vỉ x 10 viên)

Được xếp hạng 5.00 5 sao

(1 đánh giá) 0 đ