Guaiazulen

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Guaiazulene

Tên danh pháp theo IUPAC

1,4-dimethyl-7-propan-2-ylazulene

Mã ATC

S – Các giác quan

S01 – Thuốc mắt

S01X – Các thuốc khác dùng trong chuyên khoa mắt

S01XA – Các thuốc khác dùng trong chuyên khoa mắt

S01XA01 – Guaiazulen

Mã UNII

2OZ1K9JKQC

Mã CAS

489-84-9

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C15H18

Phân tử lượng

198.30 g/mol

Cấu trúc phân tử

Guaiazulene là một sesquiterpene có nguồn gốc từ hydrua của guiane.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 0

Số liên kết có thể xoay: 1

Diện tích bề mặt tôpô: 0Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 15

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 31.5 °C

Điểm sôi: 152 – 154°C ở 7mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.0±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 0.000664 mg/mL ở 25 °C

Dạng bào chế

Guaiazulene, với những tính chất làm dịu, chống viêm và kháng khuẩn của nó, được sử dụng trong nhiều sản phẩm chăm sóc sức khỏe và mỹ phẩm. Một số dạng bào chế phổ biến mà guaiazulene được sử dụng bao gồm:

Kem: Guaiazulene trong mỹ phẩm có thể được tìm thấy trong các loại kem làm dịu da, kem chống nắng, và kem dành cho làn da nhạy cảm hoặc bị kích ứng.

Dung dịch và gel: Các dạng lỏng hoặc gel chứa guaiazulene có thể được sử dụng cho điều trị da như làm dịu vết bỏng, vết thương hoặc kích ứng da.

Sản phẩm rửa mặt: Một số sữa rửa mặt hoặc gel rửa mặt chứa guaiazulene để giúp làm dịu và chống viêm cho làn da.

Toner: Một số dòng toner da dành cho làn da nhạy cảm hoặc bị kích ứng có chứa guaiazulene.

Dầu và serum: Dầu hoặc serum chăm sóc da có thể chứa guaiazulene để hỗ trợ làm dịu và tái tạo làn da.

Thuốc bôi, xịt: Trong một số trường hợp, guaiazulene có thể được bào chế dưới dạng thuốc bôi hoặc xịt để ứng dụng trực tiếp lên vùng da bị kích ứng hoặc bỏng.

Sản phẩm dành cho trẻ em: Vì tính chất làm dịu và chống viêm của nó, guaiazulene có thể được tìm thấy trong một số sản phẩm dành riêng cho trẻ em, như kem chống hăm cho trẻ sơ sinh.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Guaiazulene có độ ổn định nhiệt đối tốt, nhưng tại nhiệt độ cao, nó có thể bị phân giải hoặc thay đổi màu.

Guaiazulene có thể bị phai màu khi tiếp xúc với ánh sáng mạnh, do đó sản phẩm chứa guaiazulene thường được bảo quản trong bao bì không ánh sáng.

Guaiazulene có khả năng tương tác với một số hợp chất khác, đặc biệt là trong môi trường oxy hóa.

Nguồn gốc

Guaiazulene là một dẫn xuất có màu xanh lam đặc trưng. Nó được phát hiện và chiết xuất từ một số nguồn tự nhiên, trong đó phổ biến nhất là dầu guaiac. Dầu guaiac được sản xuất từ cây guaiac (thường gặp ở khu vực Trung Mỹ và Caribbean) và nó đã được sử dụng từ rất lâu trong lịch sử y học truyền thống. Ngoài ra, guaiazulene cũng có thể được tìm thấy trong một số loại cây khác, như cây cúc và cây hoa bỉ ngạn.

Về lịch sử phát hiện và sử dụng guaiazulene, nó đã được biết đến từ lâu như là một thành phần có lợi trong dầu guaiac, nhưng việc tách và sử dụng guaiazulene dưới dạng tinh khiết đã diễn ra trong khoảng thế kỷ 20, khi các phương pháp hóa học hiện đại cho phép các nhà khoa học tách riêng và nghiên cứu các hợp chất này một cách chính xác hơn.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Guaiazulene được biết đến với những tính chất làm dịu, chống viêm và kháng khuẩn. Dù đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều sản phẩm chăm sóc sức khỏe và mỹ phẩm, cơ chế tác dụng dược lý cụ thể của guaiazulene chưa được nghiên cứu sâu rộng một cách chi tiết đến mức phân tử. Tuy nhiên, dựa trên các nghiên cứu hiện có và ứng dụng thực tế, có thể định hình một số cơ chế tác dụng như sau:

Chống viêm: Guaiazulene có khả năng giảm viêm bằng cách ức chế các yếu tố gây viêm và giảm sưng. Cơ chế chính xác mà guaiazulene hoạt động để giảm viêm chưa được hiểu rõ hoàn toàn.

Kháng khuẩn: Guaiazulene cho thấy hoạt tính kháng khuẩn đối với một số loại vi khuẩn. Điều này có thể giúp ngăn chặn hoặc giảm bớt sự phát triển của vi khuẩn trên làn da, đặc biệt là trên vết thương hoặc vùng da bị kích ứng.

Làm dịu: Một trong những tính chất phổ biến nhất của guaiazulene là khả năng làm dịu làn da. Điều này có thể liên quan đến cơ chế chống viêm của nó hoặc có thể là kết quả của một số tác động dược lý khác mà chưa được xác định rõ ràng.

Trong nghiên cứu dược lý, việc tìm hiểu cơ chế tác dụng của một hợp chất là một quá trình dài và đòi hỏi nhiều nghiên cứu. Mặc dù guaiazulene đã được sử dụng trong một thời gian dài, có thể còn nhiều điều chúng ta chưa biết về cơ chế hoạt động chính xác của nó.

Ứng dụng trong y học

Guaiazulene đã lôi kéo sự chú ý của giới y học và khoa học từ nhiều thập kỷ qua. Khám phá ban đầu từ dầu guaiac, guaiazulene nhanh chóng được công nhận không chỉ vì màu sắc độc đáo của nó mà còn vì những khả năng dược lý tiềm năng.

Một trong những ứng dụng quan trọng nhất của guaiazulene trong y học là khả năng làm dịu và chống viêm. Đã có nhiều báo cáo cho thấy guaiazulene giúp giảm sưng, đỏ và viêm trên làn da, làm giảm cảm giác đau và khó chịu. Các sản phẩm chứa guaiazulene thường được sử dụng để điều trị các tình trạng viêm ngoài da như viêm da dị ứng, mụn nước, eczema và vẩy nến. Đối với những người có làn da nhạy cảm hoặc dễ bị kích ứng, việc sử dụng guaiazulene có thể giúp tạo ra một môi trường lành mạnh và cân bằng cho làn da.

Guaiazulene cũng đã được nghiên cứu rộng rãi trong việc điều trị các vết bỏng. Bỏng da là một trong những vấn đề y tế phổ biến, có thể xuất phát từ nhiều nguyên nhân khác nhau như hơi nước nóng, nước sôi, tia UV từ mặt trời, hoặc hóa chất. Các sản phẩm dựa trên guaiazulene giúp làm giảm viêm, giảm đau, và thúc đẩy quá trình tái tạo da, đồng thời giảm nguy cơ nhiễm trùng.

Ngoài ra, guaiazulene còn được biết đến với khả năng kháng khuẩn và chống nấm. Điều này làm cho nó trở thành một thành phần quý giá trong việc điều trị các bệnh lý da do vi khuẩn hoặc nấm gây ra. Việc sử dụng guaiazulene có thể giúp ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn và nấm trên làn da, đặc biệt là trên vết thương hoặc các vùng da bị kích ứng.

Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng guaiazulene có thể hiệu quả trong việc điều trị một số bệnh lý âm đạo, như viêm âm đạo và viêm nhiễm nấm. Sự hiện diện của guaiazulene trong các sản phẩm dành riêng cho phụ nữ có thể giúp giảm viêm, ngứa và cảm giác khó chịu.

Guaiazulene cũng được tìm thấy trong một số sản phẩm dành cho răng miệng như xịt họng hoặc kem đánh răng. Khả năng kháng khuẩn của nó giúp ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn gây hại, từ đó bảo vệ răng và nướu khỏi các bệnh về nướu và sâu răng. Đồng thời, tính chất làm dịu của guaiazulene giúp giảm kích ứng trong miệng, nhất là ở những người bị viêm lợi.

Do tính chất làm dịu và an toàn, guaiazulene thường được sử dụng trong nhiều sản phẩm dành cho trẻ em, như kem chống hăm cho trẻ sơ sinh. Sự nhạy cảm của làn da trẻ em đòi hỏi sự cẩn trọng trong việc chọn lựa sản phẩm, và guaiazulene đã trở thành một lựa chọn ưu tiên nhờ tính chất làm dịu và giảm kích ứng.

Dược động học

Thông tin chi tiết về dược động học của guaiazulene không được mô tả rõ ràng và chi tiết trong tài liệu y học. Tuy nhiên, một số điểm cơ bản có thể được nêu ra dựa trên sự hiểu biết về guaiazulene:

Hấp thu

Guaiazulene thường được sử dụng dưới dạng topicals (sản phẩm sử dụng ngoài da), vì vậy việc hấp thụ qua da có thể phụ thuộc vào nhiều yếu tố như tình trạng da, đặc tính của sản phẩm và liều lượng sử dụng.

Phân bố

Không rõ ràng về mức độ và tốc độ mà guaiazulene được phân phối trong cơ thể sau khi hấp thụ.

Chuyển hóa

Cơ chế và đường chuyển hóa của guaiazulene trong cơ thể chưa được mô tả chi tiết. Điều này đòi hỏi nghiên cứu sâu rộng hơn.

Thải trừ

Cũng giống như chuyển hóa, không rõ ràng về cách và tốc độ mà guaiazulene được bài tiết ra khỏi cơ thể, dù qua đường nước tiểu, mật hoặc các đường khác.

Phương pháp sản xuất

Guaiazulene là một hợp chất hữu cơ với màu xanh lam đặc trưng. Dù guaiazulene có thể được chiết xuất từ các nguồn tự nhiên như dầu guaiac hoặc hoa cúc, việc tổng hợp guaiazulene trong phòng thí nghiệm cũng đã được thực hiện. Phương pháp tổng hợp guaiazulene trong phòng thí nghiệm không chỉ giúp tạo ra hợp chất này với độ tinh khiết cao hơn mà còn có thể giúp đáp ứng nhu cầu thương mại khi nguồn tự nhiên không đủ.

Một trong những phương pháp tổng hợp guaiazulene phổ biến dựa trên phản ứng của guaiacol và acetylen. Dưới đây là một phương pháp tổng hợp guaiazulene cơ bản:

• Tạo ra guaiacol acetate: Guaiacol được este hóa với anhydrit axetic và axit paratoluenesulfonic dưới điều kiện nhiệt để tạo thành guaiacol acetate.
• Phản ứng với acetylen: Guaiacol acetate sau đó phản ứng với acetylen trong một dung môi thích hợp và dưới điều kiện nhiệt đặc biệt. Kết quả của phản ứng này là sự hình thành của guaiazulene.
• Tách và làm sạch: Sản phẩm guaiazulene sau đó được tách ra khỏi pha phản ứng và được làm sạch bằng cách sử dụng các phương pháp phù hợp như chưng cất hoặc tinh chế sắc ký.

Mặc dù đã có nhiều phương pháp tổng hợp guaiazulene, nhưng phải lưu ý rằng mỗi phương pháp có những đặc điểm riêng, và hiệu suất cũng như độ tinh khiết của sản phẩm có thể thay đổi tùy thuộc vào điều kiện và nguyên liệu được sử dụng.

Độc tính ở người

Độc tính khi sử dụng ngoài da: Trong phạm vi sử dụng được đề xuất, guaiazulene thường được coi là an toàn khi sử dụng ngoài da. Sản phẩm chăm sóc da chứa guaiazulene thường không gây kích ứng cho da của đa số người sử dụng. Tuy nhiên, giống như bất kỳ thành phần mỹ phẩm nào khác, một số người có thể phản ứng không mong muốn hoặc dị ứng với guaiazulene.

Độc tính khi tiêu thụ: Mặc dù guaiazulene chủ yếu được sử dụng trong các sản phẩm dành cho việc sử dụng ngoài da, nếu nuốt phải một lượng lớn, nó có thể gây ra các vấn đề sức khỏe. Cần tránh việc tiêu thụ và luôn tuân thủ hướng dẫn sử dụng của sản phẩm.

Tương tác với thuốc khác

Không có thông tin chi tiết hoặc một danh sách rõ ràng về các tương tác thuốc cụ thể với guaiazulene. Guaiazulene chủ yếu được biết đến như một thành phần trong các sản phẩm dành cho việc sử dụng ngoài da, và vì vậy, tương tác thuốc trực tiếp khi sử dụng ngoài da có khả năng thấp.

Lưu ý khi sử dụng Guaiazulene

Trước khi sử dụng một sản phẩm chứa guaiazulene trên toàn bộ vùng da bạn muốn điều trị, hãy thử nghiệm sản phẩm trên một phần nhỏ da để xem cơ thể bạn có phản ứng không mong muốn hay dị ứng không.

Luôn tuân thủ hướng dẫn sử dụng trên sản phẩm chứa guaiazulene hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ. Điều này giúp đảm bảo bạn sử dụng sản phẩm một cách an toàn và hiệu quả.

Hầu hết các sản phẩm chứa guaiazulene được thiết kế cho việc sử dụng ngoài da. Tránh để sản phẩm tiếp xúc với mắt và không bao giờ uống sản phẩm dành cho việc sử dụng ngoài da.

Nếu bạn đang sử dụng các sản phẩm chăm sóc da khác hoặc thuốc trị mụn, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi kết hợp chúng với guaiazulene.

Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, hãy thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ sản phẩm nào chứa guaiazulene.

Một vài nghiên cứu của Guaiazulene trong Y học

Guaiazulene: một lựa chọn điều trị mới cho bệnh viêm da hăm tã dai dẳng ở bệnh nhân NICU

Mục đích: Dựa trên quan sát của bà mẹ, chúng tôi nhằm mục đích đánh giá hiệu quả điều trị của guaiazulene (GA) có chứa pomade cục bộ ở trẻ sơ sinh có nguy cơ cao bị viêm da hăm tã tái phát (RDD).

Phương pháp: Chúng tôi bao gồm 30 bệnh nhân RDD NICU, với độ II-III ở độ tuổi từ 22 đến 67 ngày. Bệnh nhân trong nhóm nghiên cứu (n = 20) được điều trị bằng GA có chứa pomade cục bộ (0,05 g/100 g). Nhóm đối chứng bao gồm những bệnh nhân đã điều trị bằng thuốc kháng nấm kéo dài. Thang đo trực quan được sử dụng để đánh giá phản ứng với điều trị vào cuối tuần. Việc chấm điểm được thực hiện khi bắt đầu điều trị, vào ngày đầu tiên, ngày thứ ba và ngày thứ bảy.

Kết quả: Sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về điểm số thị giác được xác định giữa hai nhóm vào ngày đầu và ngày điều trị tiếp theo. Ở nhóm nghiên cứu, sự cải thiện ở ngày đầu tiên và ngày thứ ba điều trị tốt hơn so với nhóm đối chứng. Ngoài ra, tỷ lệ phục hồi hoàn toàn ở nhóm nghiên cứu tốt hơn so với nhóm đối chứng.

Kết luận: Có lợi nhưng không có tác dụng phụ, GA chứa pomade cục bộ giúp phục hồi nhanh chóng ở những trẻ sơ sinh có nguy cơ mắc RDD, những trẻ cần được cải thiện nhanh chóng.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Guaiazulene, truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.
2. Gunes, T., Akin, M. A., Sarici, D., Hallac, K., Kurtoglu, S., & Hashimoto, T. (2013). Guaiazulene: a new treatment option for recalcitrant diaper dermatitis in NICU patients. The journal of maternal-fetal & neonatal medicine : the official journal of the European Association of Perinatal Medicine, the Federation of Asia and Oceania Perinatal Societies, the International Society of Perinatal Obstetricians, 26(2), 197–200. https://doi.org/10.3109/14767058.2012.722711
3. Pubchem, Guaiazulene, truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội