Danh pháp

Tên chung quốc tế

Eperisone

Tên danh pháp theo IUPAC

1-(4-ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one;hydrochloride

Nhóm thuốc

Eperisone thuộc nhóm nào? Eperisone hydrochloride thuộc nhóm thuốc giãn cơ vân.

Mã ATC

M — Hệ thống cơ xương

M03 — Thuốc giãn cơ

M03B — Thuốc giãn cơ

M03BX — Các thuốc giãn cơ tập trung khác

M03BX09 — Eperisone

Mã UNII

2M2P0551D3

Mã CAS

64840-90-0

Xếp hạng phân loại cho phụ nữ có thai

AU TGA loại: NA

US FDA loại: NA

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C17H26ClNO

Phân tử lượng

295.8 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 5

Diện tích bề mặt tôpô: 20.3Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 20

Các tính chất đặc trưng

Không có dữ liệu

Cảm quan

Eperisone thường được sản xuất dưới dạng bột màu trắng hoặc tinh thể trắng. Nó có dạng bột tinh thể rắn. Gần như không màu không mùi. Eperisone có độ hòa tan trong nước, nhưng độ hòa tan này có thể thay đổi tùy thuộc vào điều kiện nhiệt độ và pH.

Dạng bào chế

Viên nén Eperisone 50 mg.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Eperisone

Eperisone hydrochloride 50mg nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong một nơi khô ráo, thoáng mát, và tránh ánh nắng trực tiếp.

Eperisone cần được đóng gói trong các vật liệu bao bì chất lượng cao để bảo vệ khỏi sự ảnh hưởng của môi trường bên ngoài.

Eperisone thường có độ ổn định tương đối tốt trong điều kiện bảo quản thông thường. Tuy nhiên, như bất kỳ loại thuốc nào, nó có thể mất tính chất hoặc trở nên không hiệu quả nếu không được lưu trữ đúng cách.

Eperisone nên được lưu trữ ở nơi không thể tiếp cận được của trẻ em để đảm bảo an toàn.

Nguồn gốc

Eperisone ban đầu được phát triển và sản xuất ở Nhật Bản. Thuốc này đã được phê duyệt và sử dụng trong lâm sàng ở Nhật Bản từ năm 1950.

Eperisone đã trải qua quá trình phát triển và nghiên cứu lâm sàng để kiểm tra tính an toàn và hiệu quả của nó trong điều trị các bệnh lý cơ bản. Ban đầu, nó có thể đã được phát triển như một thuốc giãn cơ và điều trị cho các tình trạng co bóp cơ và căng thẳng cơ.

Sau khi được phê duyệt và thử nghiệm lâm sàng thành công tại Nhật Bản, Eperisone đã trở thành một phần của danh mục thuốc trong nhiều quốc gia khác trên toàn thế giới. Thuốc này có thể được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu khác nhau.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Eperisone 50mg là thuốc gi? Eperisone là thuốc tạo ra sự giãn cơ và giãn mạch bằng cách ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và cơ trơn mạch máu. Đây là cách thuốc hoạt động hiệu quả trong việc cải thiện các triệu chứng liên quan đến tăng trương lực cơ.

Thuốc tác động chủ yếu trên tủy sống. Ngoài ra, thuốc còn kích thích sự giãn mạch, tăng tuần hoàn máu. Từ đó, Eperisone ứng dụng hiệu quả nhiều cách khác nhau, loại bỏ các vòng xoắn bệnh lý. Cụ thể, sự co cơ ban đầu gây rối loạn lưu thông máu, từ đó gây đau và làm tăng áp lực cơ.

Eperisone đã được kiểm chứng là một phương pháp điều trị lâm sàng hiệu quả trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ. Các triệu chứng như cứng cơ vai, đau cổ, nhức đầu liên quan đến co cơ, hoa mắt, đau lưng và co cứng các chi, thường đi kèm với bệnh lý viêm quanh khớp vai, bệnh lý não tủy, hội chứng cổ và đau thắt lưng.

Cơ chế tác động của Eperison chủ yếu tác động lên tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thoi cơ thông qua việc sử dụng hệ thống ly tâm (gamma). Điều này không chỉ giúp cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân, mà còn làm giảm tình trạng thiếu máu cục bộ do sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu. Hơn nữa, tác động giãn mạch của thuốc tăng cường tuần hoàn máu.

Nhờ vào sự hiệu quả đa dạng này, Eperison không chỉ giúp giảm các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng vai, đau cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ ở các chi, mà còn có thể cải thiện tình trạng của những người mắc các bệnh lý như bệnh não tủy, viêm quanh khớp vai, hội chứng cổ hay đau thắt lưng.

Ứng dụng trong y học của Eperisone

Điều trị co cứng cơ và căng thẳng cơ

Eperisone được sử dụng để giãn cơ và giảm căng thẳng cơ trong các tình trạng như co cứng của vai, cổ, và các bệnh lý cơ bản khác. Nó giúp cải thiện sự linh hoạt và giảm triệu chứng nhức đầu, đau lưng, và co cứng cơ.

Điều trị tình trạng tăng trương lực cơ

Eperisone có tác dụng ức chế phản xạ tủy và làm giảm sự co thắt cơ vân thông qua hệ thống ly tâm gamma. Do đó, nó được sử dụng để cải thiện các triệu chứng của tình trạng tăng trương lực cơ như co cứng của vai, cổ, và các bệnh lý cơ bản khác.

Làm giảm triệu chứng liên quan đến bệnh lý não tuỷ

Eperisone có thể được sử dụng trong việc giảm triệu chứng như cứng khớp vai, đau đốt sống cố, và các triệu chứng khác liên quan đến bệnh lý não tuỷ.

Điều trị hội chứng đau cơ cổ

Hội chứng đau cơ cổ là một tình trạng thường gặp, và Eperisone có thể giúp giảm triệu chứng như đau và căng thẳng cơ cổ.

Viêm quanh khớp vai

Eperisone cũng có thể được sử dụng để giảm triệu chứng viêm quanh khớp vai, làm giảm đau và tăng sự linh hoạt của vai.

Đau lưng và đau cột sống

Thuốc cũng được sử dụng để giảm đau lưng và đau cột sống do căng thẳng cơ hoặc bệnh lý cơ bản.

Tăng cường tuần hoàn máu

Eperisone có tác dụng giãn mạch, làm tăng lưu thông máu trong cơ, da, và các cơ quan khác. Điều này có thể giúp cải thiện tuần hoàn máu và giảm triệu chứng liên quan đến thiếu máu cục bộ.

Ức chế phản xạ đau

Eperisone có khả năng ức chế phản xạ đau, giúp giảm triệu chứng đau và tạo điều kiện thuận lợi cho việc điều trị đau.

Dược động học

Hấp thu

Eperisone thường được dùng qua đường uống và nhanh chóng hấp thụ từ dạ dày và ruột non sau khi uống.

Sự hấp thụ có thể bị ảnh hưởng bởi việc ăn cùng thức ăn. Tuy nhiên, Eperisone có thể có biến đổi cá nhân về tốc độ hấp thụ.

Phân bố

Sau khi hấp thu, Eperisone được phân bố vào các mô và cơ quan trong cơ thể thông qua tuần hoàn máu.

Chuyển hóa

Eperisone trải qua quá trình chuyển hóa trong gan bằng cách oxy hóa và glucuronidation. Dạng chuyển hóa chủ yếu của nó là eperisone sulfate.

Đào thải

Eperisone và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được tiết ra qua thận dưới dạng chất chuyển hóa và một phần qua nước tiểu. Việc loại bỏ thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi tình trạng chức năng thận của bệnh nhân. Thời gian bán hủy của Eperisone dao động trong khoảng từ 1 đến 2 giờ

Phương pháp sản xuất

Không có dữ liệu

Độc tính của Eperisone

Eperisone là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực y học để điều trị các tình trạng liên quan đến cơ và co thắt cơ. Thông thường, Eperisone được coi là một thuốc an toàn và ít gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Buồn ngủ hoặc mệt mỏi

Một số người có thể trải qua cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi sau khi sử dụng Eperisone.

Tiêu chảy hoặc rối loạn tiêu hóa

Một số người có thể gặp các vấn đề tiêu hóa như tiêu chảy sau khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn về da

Một số trường hợp hiếm hoi có thể ghi nhận tác dụng phụ về da như dị ứng hoặc ngứa da.

Tác dụng phụ về huyết áp

Eperisone có thể ảnh hưởng đến áp suất máu ở một số người, dẫn đến tăng hoặc giảm áp suất.

Tác dụng phụ về hệ thần kinh

Một số người có thể trải qua các tác dụng phụ về hệ thần kinh như chói mắt hoặc hoa mắt.

Tương tác của Eperisone với thuốc khác

Thuốc ức chế men CYP450:

Eperisone có tiềm năng tương tác với các thuốc ức chế men CYP450, có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của nó trong gan. Điều này có thể ảnh hưởng đến nồng độ của Eperisone trong máu và tác động của nó.

Thuốc gây buồn ngủ hoặc tác động lên hệ thần kinh

Eperisone có khả năng gây buồn ngủ hoặc làm mất tập trung. Khi kết hợp với các loại thuốc khác có tác động lên hệ thần kinh, như thuốc an thần hoặc rượu, có thể làm tăng tác dụng gây buồn ngủ hoặc gây mất tập trung.

Thuốc ức chế hoặc kích thích hệ thống thần kinh trung ương

Khi kết hợp với các loại thuốc khác có tác động lên hệ thống thần kinh trung ương, Eperisone có thể tạo ra tác dụng tương tự hoặc tác động trái ngược.

Thuốc ức chế kênh calci

Eperisone có khả năng tương tác với các thuốc ức chế kênh calci, như verapamil hoặc diltiazem, có thể làm tăng tác dụng giãn mạch và tác động trên tim.

Lưu ý khi dùng Eperisone

Lưu ý và thận trọng chung

Nên cân nhắc cẩn thận việc sử dụng Eperisone đối với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.

Bệnh nhân mắc các rối loạn chức năng gan cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng Eperisone, vì thuốc có thể gây trầm trọng hơn tình trạng.

Cần đặc biệt chú ý khi sử dụng Eperisone HCl, vì có thể xuất hiện các triệu chứng như co cứng yếu cơ (bệnh Lou Gehrig), đau đầu do ánh sáng, buồn ngủ hoặc các triệu chứng khác. Khi xuất hiện các triệu chứng này, cần xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị.

Lưu ý cho người đang mang thai

Cần cân nhắc khi sử dụng Eperisone cho đối tượng phụ nữ đang mang thai khi mà độc tính của Eperisone trên nhóm đối tượng này vẫn chưa được công bố. Do đó, bạn cần thao khảo ý kiến của các bác sĩ khi muốn dùng Eperisone trong giai đoạn mang thai.

Lưu ý cho người đang cho con bú

Theo một nghiên cứu về dược động học của Eperisone trên động vật đã cho thấy rằng Eperisone có thể được phân bố vào sữa mẹ của chuột cái.

Do đó không ngoại trừ khả năng được phân bố vào sữa mẹ của con người.

Để tránh các tác động độc tính không mong muốn của Eperisone gây ra cho trẻ bú, người bệnh cần tham khảo ý kiến của các bác sĩ trước khi sử dụng Eperisone.

Lưu ý cho người vận hành máy móc hay lái xe

Cần thận trong khi dùng Eperisone cho nhóm đối tượng này.

Một vài nghiên cứu về Eperisone trong Y học

Tương tác dược động học giữa eperisone hydrochloride và aceclofenac: một nghiên cứu ngẫu nhiên, nhãn mở, chéo ở nam giới khỏe mạnh Hàn Quốc

Tổng quan: Eperisone hydrochloride, thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, là chất đối kháng canxi gây giãn mạch và chống co thắt. Aceclofenac, một loại thuốc giảm đau và hạ sốt chống viêm, có hiệu quả tương tự và cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa so với các thuốc chống viêm không steroid khác, chẳng hạn như diclofenac. Mặc dù eperisone hydrochloride và aceclofenac thường được dùng đồng thời nhưng chưa có nghiên cứu nào được công bố báo cáo về tương tác dược động học giữa 2 loại thuốc này.

Mục tiêu: Mục đích của nghiên cứu này là điều tra bất kỳ tương tác dược động học nào giữa eperisone hydrochloride và aceclofenac ở nam giới Hàn Quốc khỏe mạnh.

Phương pháp: Đây là một nghiên cứu chéo, nhãn mở, ngẫu nhiên. Mỗi người tham gia được chỉ định ngẫu nhiên vào 1 trong 6 trình tự điều trị và nhận eperisone hydrochloride (3 liều, mỗi liều 50 mg), aceclofenac (2 liều, mỗi liều 100 mg), hoặc cả hai dưới dạng một liều duy nhất với thời gian thải trừ 7 ngày giữa mỗi liều. . Các mẫu máu được thu thập 24 giờ sau khi dùng thuốc và nồng độ eperisone hydrochloride và aceclofenac trong huyết tương được xác định bằng cách sử dụng LC/MS-MS đã được xác nhận. Các phân tích dược động học được thực hiện bằng các phương pháp không ngăn. Hồ sơ an toàn được xác định bằng cách đo các dấu hiệu sinh tồn, ECG và các xét nghiệm lâm sàng trong phòng thí nghiệm.

Kết quả: Tổng cộng 24 người đàn ông đã được ghi danh và tất cả đều hoàn thành nghiên cứu. Tỷ lệ trung bình hình học (KTC 90%) của giá trị Cmax và AUC0-∞ của eperisone lần lượt là 1,18 (0,828-1,673) và 1,12 (0,836-1,507). Tỷ lệ trung bình hình học (KTC 90%) của Cmax và AUC0-∞ của aceclofenac lần lượt là 0,93 (0,847-1,022) và 1,01 (0,979-1,036). Tổng cộng có 7 tác dụng phụ được báo cáo ở 7 nam giới. Tất cả các tác dụng phụ đều nhẹ và không có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị.

Kết luận: Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học giữa 150 mg eperisone hydrochloride và 200 mg aceclofenac khi dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Eperisone , truy cập ngày 09/09/2023.
2. Pubchem, Eperisone, truy cập ngày 09/09/2023.
3. Kim, M. J., Lim, H. S., Noh, Y. H., Kim, Y. H., Choi, H. Y., Park, K. M., … & Bae, K. S. (2013). Pharmacokinetic interactions between eperisone hydrochloride and aceclofenac: a randomized, open-label, crossover study of healthy Korean men. Clinical therapeutics, 35(10), 1528-1535.