Acid Boric

Biên soạn và Hiệu đính

Dược sĩ Phan Hữu Xuân Hạo – Khoa Dược, Trường Y Dược – Đại học Duy Tân.

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Boric acid

Tên khác

Acid boric, Axit orthoboric, Axit boracic, Borofax

Tên danh pháp theo IUPAC

Boric acid

Mã ATC

S – Các giác quan

S02 – Thuốc cho tai

S02A – Các thuốc chống nhiễm khuẩn

S02AA – Các thuốc chống nhiễm khuẩn

S02AA03 – Acid boric

Mã UNII

R57ZHV85D4

Mã CAS

10043-35-3

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

BH3O3, B (OH) 3, H3BO3

Phân tử lượng

61,833 g/ mol

Cấu trúc phân tử

Nhiệt độ nóng chảy: 170.9 độ C. Khi làm nóng chậm đến nhiệt độ 181.0 độ C, acid boric bị dehyrat hóa để tạo thành metaboric (HBO2); tại nhiệt độ cao hơn sẽ tạo thành acid tetraboric (H2B4O7) và boron trioxid (B2O3).

Điểm sôi: 300oC, 572 ° F (ở 760 mm Hg)

Khối lượng riêng : 1,517 g/ cm3

Độ tan: acid boric tan trong ethanol, ether, glycerin, nước, dầu thực vật hoặc động vật và tinh dầu. Độ tan trong nước của acid boric tan khi bổ sung vào môi trường các chất có tính acid như HCl, citric hoặc tartaric acid.

Độ tan trong nước theo nhiệt độ

27,53 g/100 mL (100 ℃)

19,10 g/100 mL (80 ℃)

5,7 g/100 mL (25 ℃)

4,72 g/100 mL (20 ℃)

2,52 g/100 mL (0 ℃)

Độ pH : 3.5–4.1

Hằng số phân ly pKa: 9,24

Chu kì bán hủy: 13-24 giờ

Khả năng liên kết với Protein huyết tương: chưa có báo cáo

Cảm quan

Acid boric có dạng bột kết tinh màu trắng, bóng, mảnh, dính tay khi sờ hoặc tinh thể trắng. Tan trong nước và ethanol 96 %, dễ tan trong nước sôi và glycerin 85 % tại thành một phức hợp acid mạnh hơn. Phản ứng mạnh với Kali và acid anhydride.

Thuốc mỡ tra mắt: 5%, 10%.

Thuốc mỡ dùng ngoài da: 5%, 10%.

Dung dịch nhỏ mắt 1%, 1,3%.

Dung dịch rửa mắt 0,1%.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Acid boric

Trong điều kiện thường, acid boric bền trong không khí, tuy nhiên, acid boric có

tính hút ẩm do đó nên được lưu trữ trong các vật dụng kín, ở nhiệt độ phòng.

Để xa tầm tay của trẻ em.

Nguồn gốc

Acid boric, hay còn gọi là hydro borat, là một axit Lewis (nhận các cặp electron thay vì cho như thuyết Brönsted) của Bo có công thức hóa học là H3BO3. Acid boric thường được sử dụng trong sản xuất công nghiệp và chế biến, bên cạnh đó cũng được biết đến như một chất phụ gia trong các sản phẩm dược phẩm, mỹ phẩm, xà phòng, kem đánh răng, chất làm se và rửa mắt .

Một số tiêu chuẩn trong dược điển

Acid boric đều có chuyên luận riêng trong các Dược điển của Việt Nam, Nhật, Mỹ và châu Âu, với các chỉ tiêu về định tính, tính chất, cảm quan dung dịch, mất khối lượng do làm khô, tạp sulfat, kim loại nặng, tạp hữu cơ, asen, pH, độ tan trong cồn 96, khả năng tan hoàn toàn trong dung dịch, định tính.

Các ứng dụng trong bào chế

Acid boric được sử dụng với vai trò là chất bảo quản, hệ đệm trong các dạng thuốc cũng như mỹ phẩm.

Acid boric được sử dụng làm chất bảo quản trong các thuốc nhỏ mắt, các sản phẩm mỹ phẩm, thuốc mỡ cũng như các chế phẩm kem dùng tại chỗ. Nó cũng được sử dụng là chất bảo trong thực phẩm.

Acid boric và muối borat của chúng có khả năng đệm tốt và được sử dụng để điều chỉnh và kiểm soát pH của môi trường. Hệ đệm này được sử dụng cho các dạng bào chế dùng trên mắt, để tạo pH tương thích với mắt, hạn chế kích ứng và tăng sinh khả dụng của thuốc.

Acid boric cũng được sử dụng trong điều trị trong các dạng bào chế thuốc đặt để điều trị nhiễm trùng nấm. Ỏ nồng độ loãng nó được sử dụng như là một chất khử trùng nhẹ, với khả năng tiêu diệt các vi khuẩn và vi nấm yếu. Do đó, nó thường xuyên được thay thế bởi các chất sát khuẩn khác có hiệu quả mạnh và ít độc tính hơn.

Tính tương hợp

Acid boric không tương hợp với nước, các bazo mạnh và các kim loại kiềm khác. Nó phản ứng mạnh mẽ với các muối kali và các acid anhydrid. Acid boric còn có khả năng phản ứng với glycerin để tạo thành acid mới, có cường độ mạnh hơn acid boric.

Phương pháp sản xuất

Acid boric trong tự nhiên tồn tại dưới dạng khoáng chất sassolite. Trong công nghiệp, phần lớn các Acid boric được sản xuất bằng cách cho phản ứng borat ( natri tetraborat decahydra) vô cơ với dung dịch axit sunfuric hoặc acid chlohydric.

Na2B4O7·10H2O + 2HCl → 4B(OH)3 + 2NaCl + 5H2O

Nguyên liệu chính là Natri borat và Canxi borate tinh chế một phần, được gọi là colemanite. Khi Acid boric được điều chế từ Colemanite, quặng xay mịn được trộn đều và khuấy mạnh với rượu mẹ và dung dịch axit sunfuric ở nhiệt độ 90oC. Sau đó dùng phương pháp lọc để loại bỏ các sản phẩm phụ như canxi sulfate. Cuối cùng, kết tinh Acid boric bằng cách làm mát filtrate.

Acid boric được coi là chất bảo quản yếu và được sử dụng trong bào chế các dạng thuốc nhỏ mắt và sản phẩm vệ sinh miệng. Ở các nước như Mỹ và Nhật, acid boric còn được tán thành sử dụng trong các thuốc tiêm tĩnh mạch. Dung dịch của acid boric đã từng được sử dụng để rửa các vết sâu răng và cũng được áp dụng để rửa vết thương và vết loét.

Mặc dù việc sử dụng acid boric cho các mục đích này hiện tại không được khuyến cáo bởi nguy cơ hấp thụ của acid boric vào cơ thể. Acid boric không được sử dụng cho bên trong cơ thể do nguy cơ độc tính của nó. Nó là chất độc bởi khi ăn phải và tương đôi độc hại khi tiếp xúc trên da. Các thực nghiệm đã chứng minh độc tính khi sử dụng qua đường hô hấp và đường dưới da; độc tính trung bình qua đường tiêm phúc mạc và đường tĩnh mạch.

Acid boric được hấp thụ từ đường tiêu hóa và từ da bị tổn thương, dẫn đến một số triệu chứng ngộ độc Acid boric như là: đau bụng, tiêu chảy, nôn mửa, đau vùng thượng vị, phát ban ban đỏ liên quan đến cả da và màng nhầy, và nôn mửa. Bên cạnh đó còn kèm theo các tình trạng co giật, tăng pyrexia và tổn thương ống thận .

Tử vong do ngộ độc Acid boric đã xảy ra và thường gặp nhất do vô tình ăn phải hơn 5g Acid boric ở trẻ nhỏ và 5-20 g đối với người trưởng thành.

Liều gây độc ở người cũng như động vật:

LdLo ( nam giới, miệng): 429 mg/kg

LdLo ( phụ nữ, miệng ): 200 mg/kg

LdLo (trẻ em, miệng ): 934 mg/kg

LdLo (nam giới, da): 2.43 g/kg

LdLo (trẻ em, da): 1.20 g/kg

Một số kết quả khi thử nghiệm độc tính trên chuột:

LD50 (chuột , miệng): 3.45 g/kg

LD50 (chuột, IV): 1.24 g/kg

LD50 (chuột, SC): 1.74 g/kg

Các biện pháp an toàn lao động

Tuân thủ các hướng dẫn về an toàn lao động. Tùy theo từng tình huống cụ thể cũng như lượng acid boric vận hành mà thực hiện các biện pháp thích hợp. Acid boric gây kích ứng đến da và là chất gây độc tiềm tàng nếu hít phải. Do đó, găng tay, kính bảo hộ, mặt nạ phòng độc cũng như trang phục bảo vệ được khuyến cáo sử dụng.

Một vài nghiên cứu của Acid boric trong Y học

Liệu axit boric đặt trong âm đạo không thua kém metronidazol trong viêm âm đạo do vi khuẩn có triệu chứng? Một thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng.

Cơ sở:

Viêm âm đạo do vi khuẩn có liên quan đến việc gia tăng lây truyền các bệnh nhiễm trùng qua đường tình dục, sinh non, nhiễm trùng sau phẫu thuật và viêm nội mạc tử cung. Điều trị triệu chứng viêm âm đạo do vi khuẩn hiện nay bao gồm thuốc kháng sinh, chẳng hạn như metronidazole, có hiệu quả 70-80% sau một tháng điều trị và dẫn đến tỷ lệ tái phát cao và nhiễm nấm Candida thứ phát. Axit boric trong âm đạo đã được sử dụng trong hơn một trăm năm để điều trị nhiễm trùng âm đạo, chẳng hạn như viêm âm đạo do vi khuẩn.

Axit boric rẻ tiền, dễ sử dụng và đã được chứng minh là một phương pháp điều trị hiệu quả đối với các bệnh nhiễm trùng khác, chẳng hạn như bệnh nấm

Candida âm đạo. Cho đến nay, chưa có thử nghiệm lâm sàng đánh giá hiệu quả của axit boric để điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn.

BASIC study: is intravaginal boric acid non-inferior to metronidazole in symptomatic bacterial vaginosis? Study protocol for a randomized controlled trial

Phương pháp / thiết kế:

Thử nghiệm cơ bản (Axit boric, Giải pháp thay thế cho sự xâm lấn của khuẩn trong âm đạo) là một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm. Nghiên cứu sẽ thu nhận tối thiểu 240 phụ nữ từ 16-50 tuổi có triệu chứng viêm âm đạo do vi khuẩn.

Những người tham gia đủ điều kiện sẽ có điểm Amsel và Nugent xác nhận nhiễm khuẩn âm đạo. Phụ nữ mang thai hoặc mãn kinh hoặc mắc các bệnh đồng nhiễm tích cực khác sẽ bị loại trừ. Những người tham gia đồng ý đáp ứng các tiêu chí loại trừ và bao gồm sẽ được chỉ định ngẫu nhiên vào một trong ba nhóm điều trị: axit boric, metronidazole hoặc giả dược trơ.

Việc tự điều trị bằng đường âm đạo trong 10 ngày sẽ được theo sau bởi đánh giá lâm sàng vào ngày thứ 7 và 30 (ngày 17 và ngày 40, tương ứng) sau khi kết thúc giai đoạn điều trị. Kết quả chính là không thua kém, so sánh trên mỗi phác đồ về hiệu quả của axit boric với metronidazole ở ngày thứ 17, được đo bằng điểm số Nugent ở trẻ 16-50 tuổi.

Kết quả phụ bao gồm: không thua kém, ý định điều trị so sánh hiệu quả của axit boric với metronidazole ở ngày thứ 17, phân tích cho cả liệu trình và ý định điều trị ở ngày thứ 40, và các cân nhắc về tính an toàn, bao gồm cả các tác dụng ngoại ý yêu cầu bệnh nhân ngừng điều trị.

Bàn luận:

Nghiên cứu này sẽ là nghiên cứu đầu tiên xác định liệu axit boric đặt trong âm đạo có không thua kém metronidazol trong điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn ở phụ nữ có triệu chứng hay không.