TẬP 1
- Lịch sử Dược điển nước Cộng hòa xã hội chủ nghĩa Việt Nam
- Hội đồng Dược điển Việt Nam VI
- Các cộng tác viên
- Các cơ quan và đơn vị tham gia xây dựng Dược điển Việt Nam VI
- Danh mục các chuyên luận mới so với DĐVN V
- Danh mục các chuyên luận DĐVN V có sửa đổi bổ sung
- Quy định chung
- Ký hiệu các chữ viết tắt
- Chuyên luận: Nguyên liệu hóa dược và thành phẩm hóa dược (Vần A đến H)
- Bảng tra cứu tên tiếng Anh, mã số định danh của các nguyên liệu hóa dược trong Dược điển Việt Nam VI (Vần A đến H)
- Mục lục tra cứu theo tên Việt Nam
VIÊN NÉN LEVODOPA VÀ CARBIDOPA
VIÊN NÉN LEVODOPA VÀ CARBIDOPA
Là viên nén hoặc viên nén bao chứa levodopa và carbidopa. Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng carbidopa khan, C10H14N2O4, từ 90,0% đến 110,0% so với lượng ghi trên nhãn.
Hàm lượng levodopa, C9H11NO4, từ 95,0% đến 105,0% so với lượng ghi trên nhãn.
Định tính
A. Trong mục Định lượng, sắc ký đồ thu được từ dung dịch thử có 2 pic chính có thời gian lưu tương ứng với thời gian lưu của pic carbidopa và levodopa trên sắc ký đồ thu được từ dung dịch chuẩn.
B. Lấy một lượng bột viên tương ứng với 1 mg carbidopa khan, thêm 5 ml dung dịch acid sulfuric 0,05 M, lắc 2 min và lọc. Thêm 5 ml thuốc thử dimethylaminobenzaldehyd (TT) vào dịch lọc, xuất hiện màu vàng đậm.
C. Lấy một lượng bột viên tương ứng với 50 mg levodopa, thêm 4 ml ethanol 96% (TT) và 1 ml dung dịch acid sulfuric 1 M (TT), lắc 2 min. Thêm 2 ml cinamaldehyd (TT), để yên 20 min, thêm 50 ml dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT), lắc 2 min và để cho tách lớp. Lọc lớp nước, thêm vào 5 ml dịch lọc 0,1 ml dung dịch sắt (III) clorid 10,5% (TT). Chia dung dịch thu được làm 2 phần vào 2 ống nghiệm. Thêm vào ống nghiệm thứ nhất một lượng thừa dung dịch amoniac 5 M (TT), xuất hiện màu tím đỏ. Thêm vào ống nghiệm thứ hai một lượng thừa dung dịch natri hydroxyd 2 M (TT), xuất hiện màu đỏ đậm.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Thiết bị: Kiểu giỏ quay.
Môi trường hòa tan: 750 ml dung dịch acid hydrocloric 0.1 M (TT).
Tốc độ quay: 50 r/min.
Thời gian: 45 min.
Cách tiến hành:
Tiến hành phương pháp sắc ký lỏng với Pha động và Điều kiện sắc ký như mô tả ở mục Định lượng.
Dung dịch chuẩn: Cân chính xác một lượng levodopa chuẩn và carbidopa chuẩn pha trong dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) sao cho thu được dung dịch có nồng độ levodopa và nồng độ carbidopa tương ứng với nồng độ trong dung dịch thử.
Dung dịch thử: Lấy một phần dịch hòa tan sau thời gian hòa tan quy định, lọc, loại bỏ dịch lọc đầu.
Tính hàm lượng carbidopa, C10H14N2O4, và levodopa, C9H11NO4, đã hòa tan trong mỗi viên dựa vào diện tích pic của carbidopa và levodopa trên sắc ký đồ thu được từ dung dịch chuẩn, dung dịch thử, hàm lượng C10H14N2O4 trong carbidopa chuẩn và hàm lượng C9H11NO4 trong levodopa chuẩn.
Yêu cầu: Không ít hơn 70% (Q) lượng carbidopa, C10H14N2O4, và levodopa, C9H11NO4, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 45 min.
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Pha động: Dung dịch kali dihydrophosphat 0,1 M được điều chỉnh đến pH 3,0 bằng dung dịch acid phosphoric 1 M.
Dung dịch chuẩn: Cân chính xác một lượng levodopa chuẩn, carbidopa chuẩn pha trong dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) sao cho nồng độ levodopa là 0,05% và tỷ lệ nồng độ levodopa và carbidopa tương ứng với tỷ lệ levodopa và carbidopa trong viên.
Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 0,25 g levodopa vào bình định mức 100 ml, thêm 60 ml dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT), lắc 15 min, thêm dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) đến vạch, lắc đều, lọc. Pha loãng 10,0 ml dịch lọc thành 50,0 ml bằng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT).
Điều kiện sắc ký:
Cột kích thước (20 cm × 4,0 mm) được nhồi pha tỉnh B (10 µm), Lichrosorb RP8 là phù hợp.
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 282 nm.
Tốc độ dòng: 1,5 ml/min.
Thể tích tiêm: 20 μl.
Cách tiến hành:
Tiêm riêng biệt dung dịch chuẩn và dung dịch thử.
Tính hàm lượng carbidopa, C10H14N2O4, và levodopa, C9H11NO4, trong chế phẩm dựa vào diện tích của pic carbidopa và levodopa trên sắc ký đồ thu được từ dung dịch chuẩn, dung dịch thử, hàm lượng C10H14N2O4, trong carbidopa chuẩn và hàm lượng C9H11NO4, trong levodopa chuẩn.
Bảo quản
Nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Điều trị Parkinson.
Hàm lượng thường dùng
Carbidopa (tính theo chất khan) và levodopa tương ứng 25 mg và 100 mg, 10 mg và 100 mg, 25 mg và 250 mg.
Tài liệu tham khảo
Dược Điển Việt Nam 6 – phiên bản mới nhất của Dược Điển Việt Nam do Bộ Y tế ban hành theo quyết định số 3960/QĐ-BYT ngày 26/12/2025. Trang 674-675, tải PDF tại đây.