TẬP 1
- Lịch sử Dược điển nước Cộng hòa xã hội chủ nghĩa Việt Nam
- Hội đồng Dược điển Việt Nam VI
- Các cộng tác viên
- Các cơ quan và đơn vị tham gia xây dựng Dược điển Việt Nam VI
- Danh mục các chuyên luận mới so với DĐVN V
- Danh mục các chuyên luận DĐVN V có sửa đổi bổ sung
- Quy định chung
- Ký hiệu các chữ viết tắt
- Chuyên luận: Nguyên liệu hóa dược và thành phẩm hóa dược (Vần A đến H)
- Bảng tra cứu tên tiếng Anh, mã số định danh của các nguyên liệu hóa dược trong Dược điển Việt Nam VI (Vần A đến H)
- Mục lục tra cứu theo tên Việt Nam
VIÊN NÉN ACID TRANEXAMIC
Là viên nén chứa acid tranexamic.
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng acid tranexamic, C8H15NO2, từ 95,0% đến 105,0% so với lượng ghi trên nhãn.
Định tính
A. Cân một lượng bột viên tương đương với khoảng 0,1 g acid tranexamic, thêm 10 ml nước, lắc kỹ và lọc. Thêm 1 ml dung dịch ninhydrin 2% (TT) và đun nóng trên cách thủy trong 3 min, xuất hiện màu tím đậm.
B. Trong phần Định lượng, thời gian lưu của pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử phải tương ứng với thời gian lưu của pic acid tranexamic trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.
Môi trường hòa tan: 900 ml nước.
Tốc độ quay: 50 r/min.
Thời gian: 60 min.
Cách tiến hành:
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3) với điều kiện sắc ký như mô tả ở mục Định lượng. Thể tích tiêm là 50 µl.
Dung dịch thử: Sau thời gian hòa tan quy định, lấy một phần dịch hòa tan và lọc. Pha loãng dịch lọc với nước để được dung dịch có nồng độ acid tranexamic khoảng 0,56 mg/ml.
Dung dịch chuẩn: Hòa tan 56 mg acid tranexamic chuẩn trong nước và pha loãng thành 100,0 ml với cùng dung môi. Tính lượng acid tranexamic, C8H15NO2, hòa tan trong mỗi viên dựa vào diện tích pic của acid tranexamic thu được trên sắc ký đồ của dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm lượng của C8H15NO2 trong acid tranexamic chuẩn.
Yêu cầu: Không ít hơn 80% (Q) lượng acid tranexamic, C8H15NO2, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 60 min.
Tạp chất liên quan
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3) với pha động và điều kiện sắc ký như ở mục Định lượng.
Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 1 g acid tranexamic vào bình định mức 100 ml, thêm khoảng 70 ml nước và lắc kỹ. Thêm nước vừa đủ đến vạch, lắc đều và lọc.
Dung dịch đối chiếu (1): Dung dịch acid tranexamic chuẩn 0,01% trong nước.
Dung dịch đối chiếu (2): Dung dịch acid 4-(aminomethyl) benzoic (TT) (tạp chất D của acid tranexamic) 0,001% trong nước.
Cách tiến hành:
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1), số đĩa lý thuyết tính trên pic acid tranexamic không nhỏ hơn 2000; hệ số đối xứng pic acid tranexamic không lớn hơn 2,0; độ lệch chuẩn tương đối của diện tích pic acid tranexamic thu được từ 6 lần tiêm lặp lại không lớn hơn 5,0%.
Tiến hành sắc ký dung dịch thử với thời gian gấp 3 lần thời gian lưu của pic acid tranexamic.
Thời gian lưu tương đối so với acid tranexamic: Tạp chất C khoảng 1,1; tạp chất D khoảng 1,3; tạp chất B khoảng 1,5; tạp chất A khoảng 2,1.
Giới hạn: Trên sắc ký đồ của dung dịch thử:
Diện tích pic tương ứng với tạp chất A không lớn hơn diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (1,0%).
Diện tích pic tương ứng với tạp chất B không lớn hơn 0,5 lần diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (0,5%).
Diện tích pic tương ứng với tạp chất C và tạp chất D không lớn hơn diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (2) (0,1%).
Diện tích của bất kỳ pic tạp đơn khác không lớn hơn 0,1 lần diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (0,1%).
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Dung dịch đệm: Hòa tan 11,0 g natri dihydrophosphat khan (TT) trong 500 ml nước, thêm 5 ml triethylamin (TT) và 1,4 g natri lauryl sulfat (TT). Điều chỉnh đến pH 2,5 bằng dung dịch acid phosphoric 10% (TT), thêm nước đến 600 ml.
Pha động: Dung dịch đệm – methanol (60 : 40), điều chỉnh tỷ lệ nếu cần.
Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 100 mg acid tranexamic vào bình định mức 50 ml, thêm 30 ml nước, lắc kỹ và thêm nước vừa đủ đến vạch, lắc đều. Lọc.
Dung dịch chuẩn: Hòa tan 50 mg acid tranexamic chuẩn trong nước và pha loãng thành 25,0 ml với cùng dung môi.
Điều kiện sắc ký:
Cột kích thước (25 cm × 4,6 mm) được nhồi pha tĩnh C (5 μm).
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 220 nm.
Tốc độ dòng: 0,9 ml/min.
Thể tích tiêm: 20 μl.
Cách tiến hành:
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Độ lệch chuẩn tương đối của diện tích pic acid tranexamic thu được từ 6 lần tiêm lặp lại dung dịch chuẩn không lớn hơn 1,0%.
Tiến hành sắc ký lần lượt dung dịch chuẩn và dung dịch thử.
Tính hàm lượng acid tranexamic, C8H15NO2, trong chế phẩm dựa vào diện tích pic acid tranexamic thu được trên sắc ký đồ của dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm lượng của C8H15NO2 trong acid tranexamic chuẩn.
Bảo quản
Trong đồ đựng kín, ở nhiệt độ phòng.
Loại thuốc
Thuốc cầm máu.
Hàm lượng thường dùng
500 mg; 1000 mg.
Tài liệu tham khảo
1. Dược Điển Việt Nam 6 – phiên bản mới nhất của Dược Điển Việt Nam do Bộ Y tế ban hành theo quyết định số 3960/QĐ-BYT ngày 26/12/2025. Trang 51-52, tải PDF tại đây.