TẬP 1
- Lịch sử Dược điển nước Cộng hòa xã hội chủ nghĩa Việt Nam
- Hội đồng Dược điển Việt Nam VI
- Các cộng tác viên
- Các cơ quan và đơn vị tham gia xây dựng Dược điển Việt Nam VI
- Danh mục các chuyên luận mới so với DĐVN V
- Danh mục các chuyên luận DĐVN V có sửa đổi bổ sung
- Quy định chung
- Ký hiệu các chữ viết tắt
- Chuyên luận: Nguyên liệu hóa dược và thành phẩm hóa dược (Vần A đến H)
- Bảng tra cứu tên tiếng Anh, mã số định danh của các nguyên liệu hóa dược trong Dược điển Việt Nam VI (Vần A đến H)
- Mục lục tra cứu theo tên Việt Nam
Viên nén Abacavir
Viên nén Abacavir là viên nén bao hoặc không bao chứa abacavir sulfat.
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng abacavir, C14H18N6O, từ 95,0% đến 105,0% so với lượng ghi trên nhãn.
Định tính
A. Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Silica gel F254.
Dung môi khai triển: Acid acetic băng – methanol – dicloromethan (3 : 10 : 90).
Dung dịch thử: Lắc một lượng bột viên tương ứng với 0,2 g abacavir trong 100 ml nước và lọc.
Dung dịch đối chiếu (1): Dung dịch chứa 0,23% abacavir sulfat chuẩn trong nước.
Dung dịch đối chiếu (2): Dung dịch chứa 0,23% abacavir sulfat chuẩn và 0,2 % zidovudin chuẩn trong nước.
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 µl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được 12 cm. Lấy bản mỏng ra để khô ngoài không khí và quan sát ngay dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm. Vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử phải phù hợp về vị trí và kích thước với vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1). Phép thử chỉ có giá trị khi sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (2) cho 2 vết tách rõ rệt.
B. Trong phần Định lượng, thời gian lưu của pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử phải tương ứng với thời gian lưu của pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.
Môi trường hòa tan: 900 ml dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT).
Tốc độ quay: 75 r/min.
Thời gian: 45 min.
Cách tiến hành:
Dung dịch chuẩn: Dung dịch chứa 0,039% abacavir sulfat chuẩn trong dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT).
Dung dịch thử. Sau thời gian hòa tan quy định, lấy một phần dịch hòa tan và lọc, loại bỏ dịch lọc đầu. Pha loãng dịch lọc với dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) để thu được dung dịch có nồng độ abacarvir sulfat tương đương với dung dịch chuẩn (nếu cần).
Đo độ hấp thụ (Phụ lục 4.1) của dung dịch chuẩn và dung dịch thử ở bước sóng 254 nm, mẫu trắng là dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT).
Tính lượng abacavir đã hòa tan từ độ hấp thụ của dung dịch chuẩn, dung dịch thử và hàm lượng của C14H18N6O trong abacavir sulfat chuẩn.
Yêu cầu: Không ít hơn 75% (Q) lượng abacavir, C14H18N6O, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 45 min.
Tạp chất liên quan
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Pha động A: Dung dịch acid trifluoroacetic 0,05% (tt/tt).
Pha động B: Methanol 85% (tt/tt).
Dung môi pha mẫu: Dung dịch acid phosphoric 0,1% (tt/tt).
Dung dịch thử: Lắc một lượng bột viên tương ứng với 0,3 g abacavir trong 70 ml dung môi pha mẫu trong 30 min, siêu âm 5 min và pha loãng thành 100,0 ml, lọc. Pha loãng 1,0 ml dịch lọc thành 20,0 ml bằng dung môi pha mẫu.
Dung dịch đối chiếu: Pha loãng 1,0 ml dung dịch thử thành 100,0 ml bằng dung môi pha mẫu. Pha loãng 1,0 ml dung dịch thu được thành 5,0 ml bằng dung môi pha mẫu.
Dung dịch phân giải: Hòa tan 2,5 mg abacavir chuẩn dùng để định tính pic trong 10,0 ml dung môi pha mẫu.
Điều kiện sắc ký:
Cột kích thước (15 cm × 3,9 mm) được nhồi pha tĩnh C (5 μm).
Nhiệt độ cột: 30 °C.
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 254 nm.
Tốc độ dòng: 0,8 ml/min.
Thể tích tiêm: 10 μl.
Cách tiến hành:
Tiến hành sắc ký theo chương trình dung môi như sau:
| Thời gian (min) | Pha động A (% tt/tt) | Pha động B (% tt/tt) | Ghi chú |
| 0-20 | 95→70 | 5→30 | Gradient tuyến tính |
| 20-35 | 70→10 | 30→90 | |
| 35-40 | 10 | 90 | Đẳng dòng |
| 40-41 | 10→0 | 90→100 | |
| 41-50 | 0 | 100 | Rửa cột |
| 50-51 | 0→95 | 100→5 | |
| 51-55 | 95 | 5 | Cân bằng lại |
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Sắc ký đồ của dung dịch phân giải phải tương tự sắc ký đồ cung cấp kèm theo abacavir chuẩn dùng để định tính pic. Trên sắc ký đồ của dung dịch phân giải, độ phân giải giữa pic của abacavir và pic tạp chất D của abacavir ít nhất là 1,5.
Giới hạn: Trên sắc ký đồ của dung dịch thử:
Diện tích của bất kỳ pic phụ nào không được lớn hơn diện tích pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (0,2%). Tổng diện tích pic của tất cả các píc phụ không được lớn hơn 8 lần diện tích píc chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1,6%).
Bỏ qua những pic có diện tích nhỏ hơn hoặc bằng 0,5 lần diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (0,1%).
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3). Pha động, dung môi pha mẫu, dung dịch phân giải và điều kiện sắc ký như mô tả ở phần Tạp chất liên quan.
Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 0,1 g abacavir. Lắc bột với 70 ml dung môi pha mẫu trong 30 min, pha loãng thành 100,0 ml với cùng dung môi và lọc. Pha loãng 10,0 ml dịch lọc thành 50,0 ml bằng dung môi pha mẫu.
Dung dịch chuẩn: Dung dịch chứa 0,023 % abacavir sulfat chuẩn trong dung môi pha mẫu.
Cách tiến hành:
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Trên sắc ký đồ của dung dịch phân giải, độ phân giải giữa pic abacavir và pic tạp chất D ít nhất là 1,5.
Tính hàm lượng abacavir, C14H18N6O, trong viên dựa vào diện tích pic thu được trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn, dung dịch thử và hàm lượng của C14H18N6O trong abacavir sulfat chuẩn.
Bảo quản
Trong đồ đựng kín, ở nhiệt độ phòng.
Loại thuốc
Kháng virus HIV.
Hàm lượng thường dùng
300 mg.
Tài liệu tham khảo
Dược Điển Việt Nam 6 – phiên bản mới nhất của Dược Điển Việt Nam do Bộ Y tế ban hành theo quyết định số 3960/QĐ-BYT ngày 26/12/2025. Trang 4-5, tải PDF tại đây.