TẬP 1
- Lịch sử Dược điển nước Cộng hòa xã hội chủ nghĩa Việt Nam
- Hội đồng Dược điển Việt Nam VI
- Các cộng tác viên
- Các cơ quan và đơn vị tham gia xây dựng Dược điển Việt Nam VI
- Danh mục các chuyên luận mới so với DĐVN V
- Danh mục các chuyên luận DĐVN V có sửa đổi bổ sung
- Quy định chung
- Ký hiệu các chữ viết tắt
- Chuyên luận: Nguyên liệu hóa dược và thành phẩm hóa dược (Vần A đến H)
- Bảng tra cứu tên tiếng Anh, mã số định danh của các nguyên liệu hóa dược trong Dược điển Việt Nam VI (Vần A đến H)
- Mục lục tra cứu theo tên Việt Nam
OFLOXACIN
05/06/2026
OFLOXACIN
Ofloxacin là acid (3RS)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methyl piperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic, phải chứa từ 99,0 % đến 101,0% C18H20FN3O4, tính theo chế phẩm đã làm khô.
Tính chất
Bột kết tinh màu vàng nhạt hoặc vàng sáng, khó tan trong nước, tan trong acid acetic băng, khó tan đến tan trong methylen clorid, ít tan trong methanol.
Định tính
Phổ hấp thụ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phổ hấp thụ hồng ngoại của ofloxacin chuẩn.
Độ hấp thụ ánh sáng
Hòa tan 0,5 g chế phẩm trong dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) và pha loãng thành 100,0 ml với cùng dung môi. Độ hấp thụ ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thu được ở bước sóng 440 nm không được lớn hơn 0,25.
Góc quay cực
Từ -0,10° đến +0,10° (Phụ lục 6.4).
Hòa tan 0,300 g chế phẩm trong hỗn hợp methanol – methylen clorid (1:4) và pha loãng thành 10,0 ml với cùng hỗn hợp dung môi.
Tạp chất A
Không được quá 0,2%.
Bản mỏng: Silica gel GF254 (dày 2 µm – 10 µm).
Dung môi khai triển: Acid acetic băng – nước – ethyl acetat (10:10:20).
Hỗn hợp dung môi: Methanol – methylen clorid (10:40).
Dung dịch thử: Hòa tan 0,250 g chế phẩm trong hỗn hợp dung môi và pha loãng thành 5,0 ml với cùng dung môi.
Dung dịch đổi chiếu: Hòa tan 10,0 mg tạp chất A chuẩn của ofloxacin trong hỗn hợp dung môi và pha loãng thành 100,0 ml với cùng dung môi.
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 µl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký tới khi dung môi đi được 2/3 chiều dài bản mỏng. Để khô bản mỏng ngoài không khí và quan sát dưới ánh sáng từ ngoại ở bước sóng 254 nm. Vết của tạp chất A trên sắc ký đồ của dung dịch thử không được đậm hơn vết tương ứng trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu.
Ghi chú:
Tạp chất A: Acid (3RS)-9,10-difluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic (FPA).
Tạp chất liên quan
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3). Chuẩn bị các dung dịch ngay trước khi dùng.
Pha động: Hòa tan 4,0 g amoni acetat (TT) và 7,0 g natri perclorat (TT) trong 1300 ml nước, điều chỉnh đến pH 2,2 bằng acid phosphoric (TT). Thêm 240 ml acetonitril (TT) và trộn đều.
Hỗn hợp dung môi: Acetonitril – nước (10: 60).
Dung dịch thử: Hòa tan 10 mg chế phẩm trong hỗn hợp dung môi và pha loãng thành 50,0 ml với cùng dung môi.
Dung dịch đối chiếu (1): Pha loãng 1,0 ml dung dịch thử thành 50,0 ml bằng hỗn hợp dung môi. Pha loãng 1,0 ml dung dịch thu được thành 10,0 ml bằng hỗn hợp dung môi.
Dung dịch đối chiếu (2): Hòa tan 10 mg tạp chất E chuẩn của ofloxacin trong hỗn hợp dung môi và pha loãng thành 100,0 ml với cùng dung môi. Trộn đều 10,0 ml dung dịch thu được và 5,0 ml dung dịch thử và thêm hỗn hợp dung môi thành 50,0 ml. Pha loãng 1,0 ml dung dịch thu được thành 50,0 ml bằng hỗn hợp dung môi. Điều kiện sắc ký:
Cột kích thước (15 cm × 4,6 mm) được nhồi pha tĩnh C (5 μm).
Nhiệt độ cột: 45 °C.
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 294 nm.
Tốc độ dòng: Điều chỉnh tốc độ dòng sao cho thời gian lưu của ofloxacin vào khoảng 20 min.
Thể tích tiêm: 10 µl.
Cách tiến hành:
Tiến hành sắc ký với thời gian gấp 2,5 lần thời gian lưu của ofloxacin.
Sử dụng sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (2) để xác định pic của tạp chất E.
Thời gian lưu tương đối so với ofloxacin (thời gian lưu khoảng 20 min): Tạp chất B khoảng 0,3; tạp chất C khoảng 0,5; tạp chất D khoảng 0,7; tạp chất E khoảng 0,9; tạp chất F khoảng 1,6.
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (2), độ phân giải giữa pic của tạp chất E và pic của ofloxacin ít nhất là 2,0.
Giới hạn:
Tạp chất B, C, D, E, F: Với mỗi tạp chất, diện tích pic không được lớn hơn diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (0,2%).
Tạp đơn khác: Với mỗi tạp chất, diện tích pic không được lớn hơn 0,5 lần diện tích píc chính trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (0,10%).
Tổng diện tích pic của tất cả các tạp chất không được lớn hơn 2,5 lần diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (0,5%).
Bỏ qua những pic có diện tích nhỏ hơn hoặc bằng 0,25 lần diện tích pic chính thu được trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu (1) (0,05%).
Ghi chú:
Tạp chất B: (3RS)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-7-on.
Tạp chất C: Acid (3RS)-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de)-1,4-benzoxazin-6-carboxylic.
Tạp chất D: Acid (3RS)-10-fluoro-3-methyl-9-(4-methyl piperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic.
Tạp chất E: Acid (3RS)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-10-(piperazin-1-yl)-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic.
Tạp chất F:4-[(3RS)-6-carboxy-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-10-yl)-1-methylpiperazin 1-oxyd.
Kim loại nặng
Không được quá 10 phần triệu (Phụ lục 9.4.8).
Lấy 2,0 g chế phẩm tiến hành thử theo phương pháp 3. Dùng 2 ml dung dịch chì mẫu 10 phần triệu Pb (TT) để chuẩn bị mẫu đối chiếu.
Mất khối lượng do làm khô
Không được quá 0,2% (Phụ lục 9.6). (1,000 g; 105 °C; 4 h).
Tro sulfat
Không được quá 0,1% (Phụ lục 9.9, phương pháp 2). Dùng 1,0 g chế phẩm.
Định lượng
Hòa tan 0,300 g chế phẩm trong 100 ml acid acetic khan (TT). Chuẩn độ bằng dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ), xác định điểm kết thúc bằng phương pháp chuẩn độ đo điện thế (Phụ lục 10.2).
1 ml dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ) tương đương với 36,14 mg C18H20FN3O4.
Bảo quản
Trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.
Chế phẩm
Viên nén, nang, thuốc nhỏ mắt.
Tài liệu tham khảo
Dược Điển Việt Nam 6 – phiên bản mới nhất của Dược Điển Việt Nam do Bộ Y tế ban hành theo quyết định số 3960/QĐ-BYT ngày 26/12/2025. Trang 848-849, tải PDF tại đây.