TẬP 1
- Lịch sử Dược điển nước Cộng hòa xã hội chủ nghĩa Việt Nam
- Hội đồng Dược điển Việt Nam VI
- Các cộng tác viên
- Các cơ quan và đơn vị tham gia xây dựng Dược điển Việt Nam VI
- Danh mục các chuyên luận mới so với DĐVN V
- Danh mục các chuyên luận DĐVN V có sửa đổi bổ sung
- Quy định chung
- Ký hiệu các chữ viết tắt
- Chuyên luận: Nguyên liệu hóa dược và thành phẩm hóa dược (Vần A đến H)
- Bảng tra cứu tên tiếng Anh, mã số định danh của các nguyên liệu hóa dược trong Dược điển Việt Nam VI (Vần A đến H)
- Mục lục tra cứu theo tên Việt Nam
LEVOFLOXACIN
06/06/2026
LEVOFLOXACIN
Levofloxacin là acid (—)-(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic hemihydrat, phải chứa từ 98,0% đến 102,0% C18H20FN3O4, tính theo chế phẩm khan.
Tính chất
Bột kết tinh hay tinh thể màu trắng ngà đến trắng hơi vàng. Tan trong dimethyl sulfoxid và trong acid acetic, hơi tan trong nước, aceton và methanol.
Định tính
A. Phổ hấp thụ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phố hấp thụ hồng ngoại của levofloxacin chuẩn.
B. Trong phần Định lượng, pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử phải có thời gian lưu tương tự với thời gian lưu của pic levofloxacin trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.
Góc quay cực riêng
Từ -92° đến -106°, tính theo chế phẩm đã làm khô (Phụ lục 6.4). Xác định trên dung dịch chế phẩm 0,5% trong methanol (TT).
Tạp chất liên quan
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Dung dịch A, pha động, dung dịch thử và điều kiện sắc ký như mô tả trong mục Định lượng.
Dung dịch kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Dung dịch levofloxacin chuẩn trong pha động có nồng độ 1 mg/ml.
Dung dịch kiểm tra độ nhạy: Dung dịch levofloxacin chuẩn trong pha động có nồng độ 0,3 µg/ml.
Cách tiến hành:
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống sắc ký:
Tiến hành sắc ký với dung dịch kiểm tra tính phù hợp của hệ thống, độ lệch chuẩn tương đối của diện tích pic levofloxacin giữa các lần tiêm lặp lại không được lớn hơn 1,0%.
Tiến hành sắc ký với dung dịch kiểm tra độ nhạy, tỷ số tín hiệu trên nhiễu (S/N) xác định trên pic levofloxacin không được nhỏ hơn 10.
Tiến hành sắc ký với dung dịch thử, tỉnh hàm lượng phần trăm mỗi tạp chất trong chế phẩm theo công thức:
ru × 100 / rs × F
Trong đó:
ru là diện tích pic tạp chất cần xác định trong dung dịch thử;
rs là diện tích pic levofloxacin trong dung dịch thử;
F là hệ số đáp ứng tương đối, được trình bày trong Bảng 1.
Giới hạn:
Từng tạp chất: xem trong Bảng 1.
Tổng các tạp chất trừ tạp chất D-isomer: Không được lớn hơn 0,5%.
Bảng 1 – Danh mục các tạp chất
| Tên chất | Thời gian lưu tương đối | Hệ số đáp ứng tương đối | Giới hạn (%) |
| N-Desmethyl levofloxacina | 0,47 | 1,0 | 0,3 |
| Dẫn xuất diaminb | 0,52 | 0,9 | 0,3 |
| Levofloxacin N-oxide | 0,63 | 1,1 | 0,3 |
| 9-Desfluoro levofloxacind | 0,73 | 1,0 | 0,3 |
| Levofloxacin | 1,0 | — | — |
| D-Isomere | 1,23 | 1,0 | 0,8 |
| Tạp đơn khác | — | 1,0 | 0,1 |
Tạp đơn khác
Ghi chú:
ª Acid (S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(piperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]-benzoxazin-6-carboxylic.
b Acid (S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-[2-(methylamino) ethylamino]-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazin-6-carboxylic.
c (S)-4-(6-Carboxy-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]-benzoxazin-10-yl)-1-methyl-piperazin-1-oxid
d Acid (S)-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7- oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]-benzoxazin-6-carboxylic.
e Acid (R)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de][1,4]-benzoxazin-6-carboxylic.
Nước
Từ 2,0% đến 3,0% (Bổ lục 10,3).
Tro sulfat
Không được quá 0,2% (Bổ lục 9,9, phương pháp 2).
Dùng 1,0 g chế phẩm, dùng chén nung platin
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng (phụ lục 5.3).
Dung dịch A: Dung dịch chứa amoni acetat (TT) 8,5 g/l, đồng sulfat ngậm năm phân tử nước (TT) 1,25 g/l và L-isoleucin (TT) 1,3 g/l.
Pha động: Methanol – dung dịch A (3:7).
Dung dịch thử: Dung dịch chế phẩm trong pha động có nồng độ 1 mg/ml.
Dung dịch chuẩn: Dung dịch levofloxacin chuẩn trong pha động có nồng độ 1 mg/ml.
Điều kiện sắc ký:
Cột kích thước (25 cm × 4,6 mm) được nhồi pha tĩnh C (5 µm).
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 360 nm.
Tốc độ dòng: 0,8 ml/min.
Thể tích tiêm: 25 μι.
Nhiệt độ cột: 45 °C.
Cách tiến hành:
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống sắc ký: Tiến hành sắc ký với dung dịch chuẩn, phép thử chỉ có giá trị khi hệ số đối xứng của pic levofloxacin nằm trong khoảng từ 0,5 đến 1,5 và độ lệch chuẩn tương đối của diện tích pic levofloxacin giữa các lần tiêm lặp lại không được lớn hơn 1,0%.
Tiến hành sắc ký các dung dịch thử và dung dịch chuẩn.
Tính hàm lượng levofloxacin, C18H20FN3O4, trong chế phẩm dựa vào diện tích pic thu được trên sắc ký đồ của dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm lượng C18H20FN3O4 trong levofloxacin chuẩn.
Bảo quản
Trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Thuốc kháng sinh nhóm quinolon.
Chế phẩm
Viên nén.
Tài liệu tham khảo
Dược Điển Việt Nam 6 – phiên bản mới nhất của Dược Điển Việt Nam do Bộ Y tế ban hành theo quyết định số 3960/QĐ-BYT ngày 26/12/2025. Trang 675-676, tải PDF tại đây.