Đặc điểm của Lactose?

Lactose là gì?

Lactose là chất phụ gia, tá dược độn, được sử dụng trong thực phẩm, dược phẩm để duy trì cấu trúc, độ đặc, đảm bảo khối lượng.

Lactose là một chất hữu cơ, có cấu trúc o-glycosyl, trong đó 1 nhóm đường được liên kết thông qua 1C với 1 nhóm khác thông qua liên kết O-glycosidic. Thành phần này là một dạng đường đôi, một disaccharide của glucose và galactose.

Danh pháp quốc tế

Lactose, anhydrous

Công thức hóa học/phân tử

C12H22O11

Tính chất của Lactose

• Khả năng hút ẩm: Lactose dạng monohydrat ổn định trong không khí ở nhiệt độ môi trường, tuy nhiên dạng khan Lactose có tính hút ẩm cao, tạo thành monohydrat.
• Hàm ẩm: Lactose khan có độ ẩm khoảng 1%; Lactose monohydrat có độ ẩm khoảng 5%
• Độ tan: Lactotose thực tế không tan trong cloroform, ethanol, ether; tan trong nước với tỷ lệ 1/4,63
• Tính đẳng trương: Lactose dạng dung dịch với nước nồng độ 9,75% đẳng trương với huyết thanh
• Điểm chảy: 201-202 độ C (α – lactose monohydrat); 223 độ C (α – lactose khan); 252,2 độ C (β – lactose khan)
• Tỷ trọng, diện tích tiếp xúc, kích thước tiểu phân, hàm ẩm có thể thay đổi ở các loại Lactose khác nhau.
• Ở nhiệt độ cao, Lactose có thể chuyển hóa thành màu nâu. Màu sắc của Lactose bị ảnh hưởng bởi độ tinh khiết và độ ổn định, đây là một yếu tố quan trọng khi dùng cho viên, đặc biệt là viên màu trắng.
• Ở hàm ẩm cao khoảng 80%, nấm mốc có thể phát triển.

Cảm quan

• Cảm quan: Lactose ở dạng bột hoặc tiểu phân tinh thể màu trắng hoặc gần như trắng.
• Mùi vị: Lactose không mùi
• Hương vị: Lactose có vị ngọt. α-lactose ngọt bằng khoảng 15% sucrose. Dạng β- lactose ngọt hơn dạng α- lactose

Dạng bào chế

Lactose được sử dụng làm tá dược độn cho viên nén, viên nang, viên nén bao phim, viên sủi, cốm, dung dịch,…

Một số sản phẩm có chứa Lactose như: Children’s Echinacea & Zinc Lozenjets, Nystatab 500000IU, Thymorin, Multi Green C, Cốm búp dừa Imuna Coco, …

Lactose có tác dụng gì?

Trong thực phẩm

Lactose là một đường khử, dạng đường đôi, gồm galactose và glucose, được liên kết bởi liên kết glucosidic beta tại vị trí 1 và 4. Đường Lactose có nhiều trong các sản phẩm sữa, sữa chưa lên men, sản phẩm dinh dưỡng để tạo độ ngọt.

Trong dược phẩm

Lactose được sử dụng làm tá dược trong các công thức dược phẩm, liên quan đến nhiều tương tác dược động học thuốc- tá dược, thuốc- thực phẩm.

• Lactose đóng vai trò là tá dược độn trong thuốc viên, chế phẩm đông khô, thực phẩm dinh dưỡng cho bệnh nhân, trẻ em, đối tượng bị suy nhược.
• Lactose còn làm chất dẫn, chất độn cho chế phẩm khí dung, chế phẩm tiêm đông khô.
• Lactose thêm vào dung dịch đông lạnh làm tăng thể tích và tạo điều kiện tạo bánh đông khô.
• Lactose kết hợp với đường kính thông thường với tỷ lệ 1:3 để pha dung dịch bao viên

Hiện nay trên thị trường có nhiều loại Lactose khác nhau về kích thước tiểu phân, độ trơn chảy; điều đó ảnh hưởng đến việc sản xuất viên thuốc. Ví dụ như Lactose loại mịn được ưu tiên sử dụng tạo hạt ướt cho viên nén; tăng độ đồng đều; tăng độ dính khi phối hợp với các tá dược khác.

Tình trạng không dung nạp, kém hấp thu Lactose là tình trạng phổ biến thường gặp, ảnh hưởng đến 10% dân số. Hiện nay đã ghi nhận 4 nhóm lâm sàng của chứng không dung nạp lactose: thiếu hụt lactase ở trẻ sinh non, thiếu hụt lactase bẩm sinh, giảm lactase ở người lớn, không dung nạp lactase thứ phát.

Tác hại của đường Lactose

Lactose là nguyên liệu được ứng dụng rộng rãi trong sản phẩm thuốc đường uống và tiêm tĩnh mạch. Tuy nhiên, Lactose có thể gây ra một số tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như đầy bụng, chường hơi, tiêu chảy,… ở những bệnh nhân không dung nạp lactose.

Trong nghiên cứu về bệnh nhân không dung nạp lactose, có đến 10-20% đối tượng xuất hiện dấu hiệu khó chịu trên lâm sàng sau khi uống Lactose liều 3-5 gam.

Sử dụng Lactose liều thấp ít gây tác dụng phụ hơn, hấp thu tốt hơn khi dùng cùng các thực phẩm khác.

• LD₅₀ (chuột, IP): >10g/kg.
• LD₅₀ (chuột, uống): > 10g/kg.
• LD₅₀(chuột, SC): > 5g/kg.

Độ ổn định và điều kiện lưu trữ

Trong điều kiện độ ẩm trên 80%, nấm mốc có thể phát triển, Lactose chuyển sang màu nâu. Ở điều kiện 80 độ C và 80% hàm ẩm, viên nén chứa Lactose khan nở ra gấp 1,2 lần sau 24 giờ.

Lactose hấp thụ mùi từ môi trường xung quanh.

Do đó, cần bảo quản Lactose trong hộp kín ở nơi khô ráo, thoáng mát, không mùi.

Sự không tương thích

Lactose không tương thích với chất oxy hóa mạnh.

Trong điều kiện 40 độ C và 75% hàm ẩm, bảo quản trong 6 tuần, hỗn hợp chứa chất đối kháng leukotriene kỵ nước và lactose khan hoặc lactose monohydrat tăng khả năng hấp thụ độ ẩm và tăng độ phân hủy.

Hỗn hợp roxifiban acetate (DMP-754) và lactose khan, sự hiện diện của lactose khan làm tăng tốc quá trình thủy phân của nhóm este và amidin.

Lactose khan có khả năng tương tác với các amin bậc một và bậc hai khi được bảo quản trong điều kiện độ ẩm cao trong thời gian dài. Phản ứng ngưng tụ kiểu Maillard có khả năng xảy ra giữa lactose và các hợp chất có amin bậc một và bậc hai, tạo thành màu nâu hoặc các sản phẩm có màu vàng nâu.

Tài liệu tham khảo

1. Sổ tay tá dược Paul J. Sheskey_ Walter G. Cook_ Colin G. Cable – Handbook of Pharmaceutical Excipients (2017), Lactose, trang 506-509, truy cập ngày 26/12/2024.
2. Seoane RG, Garcia-Recio V, Garrosa M, Rojo MÁ, Jiménez P, Girbés T, Cordoba-Diaz M, Cordoba-Diaz D. Human Health Effects of Lactose Consumption as a Food and Drug Ingredient. Curr Pharm Des, ngày truy cập 26/12/2024.