Voglibose
Biên soạn và Hiệu đính
Dược sĩ Phan Hữu Xuân Hạo – Khoa Dược, Trường Y Dược – Đại học Duy Tân.
Danh pháp
Tên chung quốc tế
Voglibose
Tên danh pháp theo IUPAC
(1S,2S,3R,4S,5S)-5-(1,3-dihydroxypropan-2-ylamino)-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol
Nhóm thuốc
Thuốc điều trị đái tháo đường. Nhóm ức chế Alpha-glucosidase
Mã ATC
A10BF03
A – Thuốc dùng cho đường tiêu hóa và chuyển hóa
A10 – Thuốc sử dụng trong bệnh đái tháo đường
A10B – Thuốc hạ đường huyết
A10BF – Nhóm chất ức chế Alpha glucosidase
A10BF03 – Voglibose
Phân loại nguy cơ cho phụ nữ có thai
Theo FDA: Voglibose thuộc nhóm NA đối với thai kỳ
Theo TGA: Voglibose thuộc nhóm NA đối với thai kỳ
Mã UNII
S77P977AG8
Mã CAS
83480-29-9
Cấu trúc phân tử
Công thức phân tử
C10H21NO7
Phân tử lượng
267.28 g/mol
Cấu trúc phân tử
Các tính chất phân tử
Số liên kết hydro cho: 8
Số liên kết hydro nhận: 8
Số liên kết có thể xoay: 5
Diện tích bề mặt tôpô: 154 Ų
Số lượng nguyên tử nặng: 18
Các tính chất đặc trưng
Điểm nóng chảy (° C): 163 – 168 ° C
Khối lượng riêng: 267,278 g/mol
Độ tan: 190,0 mg / mL
Tính Axit: 9.4 -10.4
Chu kì bán hủy: 4,08 giờ
Cảm quan
Voglibose thường có dạng bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng, tan được trong nước.
Dạng bào chế
Viên nén: 0.2 mg, 0,3 mg.
Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Voglibose nên được bảo quản trong hộp đựng kín ở nơi khô ráo và thoáng gió. Nhiệt độ bảo quản khuyến nghị dưới 30°C, tránh ẩm và tránh ánh sáng.
Nguồn gốc
Voglibose là sản phẩm nghiên cứu của công ty dược phẩm Takeda, một trong những công ty dược phẩm lớn nhất Nhật Bản. Voglibose được phát hiện vào năm 1981, và lần đầu tiên được đưa ra thị trường Nhật Bản vào năm 1994, với tên thương mại là BASEN, với chức năng cải thiện tình trạng tăng đường huyết sau ăn ở bệnh nhân đái tháo đường
Dược lý và cơ chế tác dụng
Voglibose là một chất ức chế alpha-glucosidase, một hợp chất tổng hợp có hiệu quả điều trị mạnh mẽ và lâu dài chống lại các rối loạn của hệ thần kinh cảm giác, vận động và hệ thần kinh thực vật do bệnh đái tháo đường gây ra. Voglibose hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tiêu hóa của carbohydrate phức tạp (chẳng hạn như tinh bột). Carbohydrate phức tạp thường được chuyển đổi thành đường đơn (monosaccharide), chúng có thể được hấp thụ qua ruột. Do đó, các chất ức chế alpha-glucosidase như voglibose sẽ làm chậm quá trình tiêu hóa của các carbohydrate phức hợp lên lượng đường trong máu. Cơ thể sẽ hấp thụ ít đường hơn từ thực phẩm đã được bổ sung, dẫn đến lượng đường trong máu sau khi ăn cũng sẽ thấp hơn thấp hơn.
Các nghiên cứu cho thấy, khi bổ sung thêm voglibose để điều trị ở những bệnh nhân đái tháo type II có đường huyết không được kiểm soát tốt khi sử dụng sulfonylurea thì đường huyết lúc đói và sau khi ăn sẽ giảm đi mà không cần tăng liều sulfonylurea.
Dùng kết hợp insulin và voglibose với liều 0,6 mg mỗi ngày ở bệnh nhân đái tháo đường type I và đái tháo đường type II có đường huyết không được kiểm soát thì đường huyết sau ăn sẽ giảm đi đáng kể. Voglibose cũng có thể ngăn ngừa việc sử dụng insulin quá mức bình thường, làm giảm tỷ lệ hạ đường huyết.
Ở bệnh nhân sử dụng voglibose kéo dài hơn 1 năm, nồng độ HbA1C, lượng đường huyết lúc đói và lượng đường huyết sau khi ăn có sự cải thiện đáng kể.
Chỉ định trong y học
Voglibose là một loại thuốc được chỉ định để điều trị đái tháo đường loại 2 (không phụ thuộc insulin) ở những người tăng đường huyết (đặc biệt tăng đường huyết sau khi ăn) kết hợp với chế độ ăn uống và tập luyện. Hơn nữa, thuốc có thể phối hợp với các nhóm thuốc khác (sulfonylurê hoặc insulin) cùng với chế độ ăn và tập luyện để đạt được mục tiêu điều trị đái tháo đường loại 2.
Dược động học
Hấp thu
Hấp thu chậm và kém. Các thông số dược động học được báo cáo của voglibose là: Cmax tương ứng với 1,38 mcg / ml trong khi AUC là 8,17 mcg.h / ml và tmax là 2,5 giờ
Phân bố
Quá trình trao đổi chất xảy ra rất ít hoặc không có.
Chuyển Hóa
Chất chuyển hóa chưa được xác định.
Thải trừ
Thời gian bán hủy của voglibose rất giống với thời gian bán hủy của metformin và nó được báo cáo là 4,08 giờ.
Độc tính ở người
Voglibose có thể gây ra một số vấn đề sức khỏe nghiêm trọng. Nguy cơ này thậm chí có thể cao hơn trong một số trường hợp sau:
Hạ đường huyết: Khi sử dụng Voglibose cùng với insulin hoặc thuốc làm tăng giải phóng insulin, lượng đường trong máu của bạn có thể giảm xuống quá thấp, có thể đe dọa tính mạng. Các dấu hiệu của lượng đường trong máu thấp bao gồm tim đập nhanh, đổ mồ hôi, da nhợt nhạt, run rẩy, lú lẫn và cáu kỉnh.
Độc tính trên gan: Ở một số người, dùng Voglibose dẫn đến sự gia tăng các chỉ số men gan như ALT và AST. Những chỉ số này sẽ trở lại bình thường sau khi ngừng hoạt động voglibose
Mất kiểm soát đường huyết: Theo thời gian, voglibose có thể làm giảm lượng đường trong máu. Điều này xảy ra khi cơ thể bạn đang bị căng thẳng như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc phẫu thuật. Nếu điều này xảy ra, bạn có thể cần ngừng acarbose và chuyển sang insulin.
Trong trường hợp quá liều: Không giống như insulin hoặc sulfonylurê, quá liều voglibose không gây hạ đường huyết. Quá liều voglibose có thể gây tăng trướng bụng, tiêu chảy, đau bụng, nhưng các triệu chứng thường hết nhanh chóng.
Tính an toàn
Thời kỳ mang thai: Không sử dụng cho những phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ mang thai vì chưa chứng minh được tính an toàn cho bệnh nhân.
Thời kỳ cho con bú: Thuốc gây ra tác dụng ức chế tăng cân ở động vật sơ sinh trong thực nghiệm, có thể do tác dụng ức chế sự tiết sữa vì ngăn cản sự hấp thu carbohydrate ở thú mẹ. Do đó, không nên dùng cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác với thuốc khác
| Amlodipine | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi kết hợp Amlodipine với Voglibose. |
| Amitriptyline | Amitriptyline có thể làm giảm các hoạt động hạ đường huyết của Voglibose. |
| Chlorothiazide | Hiệu quả điều trị của Voglibose có thể giảm khi dùng kết hợp với Chlorothiazide. |
| Chlorpropamide | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Chlorpropamide được kết hợp với Voglibose. |
| Danazol | Hiệu quả điều trị của Voglibose có thể giảm khi dùng kết hợp với Danazol. |
| Epinephrine | Hiệu quả điều trị của Voglibose có thể giảm khi dùng kết hợp với Epinephrine. |
| Ethosuximide | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Ethosuximide được kết hợp với Voglibose. |
| Glipizide | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Glipizide được kết hợp với Voglibose. |
| Nifedipine | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Nifedipine được kết hợp với Voglibose. |
| Progesterone. | Hiệu quả điều trị của Voglibose có thể giảm khi dùng kết hợp với Progesterone. |
Một vài nghiên cứu của Voglibose trong Y học
Ảnh hưởng của voglibose trên hồ sơ chuyển hóa ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2: Một đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng
Mục tiêu: Tác dụng của voglibose đối với cân bằng nội môi chuyển hóa không được đặc trưng rõ ràng. Do đó, chúng tôi đã tiến hành một đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng đánh giá tác động của voglibose trên hồ sơ chuyển hóa ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 (ĐTĐ típ 2).
Phương pháp: Tìm kiếm có hệ thống được thực hiện trong PubMed, Scopus, Embase, Google Scholar, Web of Science và Cochrane Library để xác định các thử nghiệm lâm sàng đánh giá tác động của việc bổ sung voglibose đối với hồ sơ chuyển hóa tim mạch từ đầu đến ngày 29 tháng 7 năm 2019. Dữ liệu được tổng hợp bằng cách sử dụng cố định – hoặc các mô hình hiệu ứng ngẫu nhiên và chênh lệch trung bình có trọng số (WMD) làm kích thước hiệu ứng.
Kết quả: Tám thử nghiệm lâm sàng từ 1094 báo cáo, đủ điều kiện để đưa vào. Kết quả tổng hợp xác định sự giảm đáng kể trong hemoglobin A1c (HbA1c) (WMD = -0,27; KTC 95% -0,49 đến -0,05; P = 0,01; I 2 = 64,8%) và tăng mức LDL-cholesterol (WMD = 5,97 mg / dl, KTC 95% 0,88, 11,06, P = 0,02; I 2 = 0,0%). Tuy nhiên, không có bằng chứng về tác dụng của việc uống voglibose trên bệnh nhân ĐTĐ típ 2 đối với: đường huyết lúc đói (FBS) (WMD -7,43 mg / dl; KTC 95% -16,56 đến 1,71; P = 0,110; I 2 = 69,3%), huyết thanh insulin (WMD = -0,15 μU / mL; KTC 95% -0,89 đến 0,60; P = 0,70; I 2 = 0,0%), cholesterol toàn phần (WMD = 2,82 mg / dl, KTC 95% -2,36 đến 8,01, P = 0,70; I 2= 49,7%), chất béo trung tính (WMD = -7,07 mg / dl, 95% CI -21,76 đến 7,62, P = 0,34; I 2 = 0,0%), mức HDL-cholesterol (WMD = -2,10 mg / dl, 95% CI -4,48 đến 0,27, P = 0,08; I 2 = 0,0%,), chỉ số khối cơ thể (BMI) (WMD = 0,09 kg / m 2 , KTC 95% -0,70 đến 0,87; P = 0,87; I 2 = 0,0%) , trọng lượng cơ thể (WMD = -0,42 kg, KTC 95% -0,84 đến 0,00; P = 0,05; I 2 = 0,0%), và mức adiponectin (WMD = 0,32 μg / mL, KTC 95% -0,74 đến 1,38; P = 0,55; I 2 = 0,0%).
Kết luận: Phân tích tổng hợp hiện tại đã xác định sự giảm HbA1c và tăng LDL-cholesterol khi sử dụng voglibose. Tuy nhiên, không có tác dụng đáng kể nào được quan sát thấy trên FBS, insulin, trọng lượng cơ thể, BMI, adiponectin, triglyceride, mức cholesterol toàn phần và HDL-cholesterol.
The effect of voglibose on metabolic profiles in patients with type 2 diabetes mellitus: A systematic review and meta-analysis of clinical trials
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32504833/
Tài liệu tham khảo
- 1. Drugbank, Voglibose, truy cập ngày 27 tháng 4 năm 2022.
- 2. Pubchem, Voglibose, truy cập ngày 27 tháng 4 năm 2022.
- 3. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội
- 4. Nowrouzi-Sohrabi, P., Tabrizi, R., Rezaei, S., Jafari, F., Hessami, K., Abedi, M., … & Safiri, S. (2020). The effect of voglibose on metabolic profiles in patients with type 2 diabetes mellitus: A systematic review and meta-analysis of clinical trials. Pharmacological Research, 159, 104988.