Danh pháp

Tên chung quốc tế

Nicotinamide

Tên danh pháp theo IUPAC

pyridine-3-carboxamide

Nhóm thuốc

Nicotinamide là thuốc gì? Nicotinamide là vitamin thuộc nhóm vitamin B3.

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A11 – Vitamin

A11H – Chế phẩm vitamin đơn giản khác

A11HA – Các chế phẩm vitamin đơn giản khác

A11HA01 – Nicotinamid

Mã UNII

25X51I8RD4

Mã CAS

98-92-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H6N2O

Phân tử lượng

122.12 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Nicotinamide là một pyridinecarboxamide , là pyridin trong đó hydro ở vị trí 3 được thay thế bằng nhóm carboxamide.

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 1

Diện tích bề mặt cực tôpô: 56

Số lượng nguyên tử nặng: 9

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 0

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Nicotinamide là chất bột màu trắng hoặc bột tinh thể màu trắng. Vị đắng, không mùi
• Điểm sôi: 302 đến 320 °F ở 760 mmHg
• Điểm nóng chảy 264 đến 268°F
• Rất hòa tan trong nước ; 1 g hòa tan trong 1 mL nước. Hòa tan trong butanol , cloroform

Dạng bào chế

• Viên nang mềm: thuốc Nicotinamide 50mg,…
• Viên nén: nicotinamid 500mg,…
• Thạch: Yummy BiBi,…
• Siro: nikotinamid vitamin,…
• Dung dịch: Ossocal,..
• Bột: Triple Bifidus,…
• Cốm: Teaves,..
• Serum: Solukin spa nicotinamide,…
• Kem: DUCRAY Keracnyl P,..
• Viên nén bao phim: Becoron C,…
• Viên nang cứng : vitamin pp 500mg nicotinamide,..
• Viên nén sủi: Toha Fast,…
• Gel: Smile gel,…
• Hỗn dịch: Minions Kids,…

Dược lý và cơ chế hoạt động

• Nicotinamide là vitamin gì? Nicotinamide là vitamin thuộc nhóm B3. Nicotinamide tham gia vào nhiều quá trình chuyển hóa và sinh học trong cơ thể. Nicotinamide có khả năng tham gia quá trình chuyển hóa năng lượng đồng thời điều hòa quá trình phiên mã, sửa chữa DNA. Nicotinamide tăng cường năng lượng tế bào và điều chỉnh poly-ADP-ribose-polymerase 1, một loại enzyme có vai trò quan trọng trong việc sửa chữa DNA và biểu hiện các cytokine gây viêm.

• Tác dụng của nicotinamide trong chống viêm là do Nicotinamide gây ức chế các enzym PARP-12 hạt nhân đồng thời ức chế quá trình sản xuất IL-12, TNF-a, IL-1 thông qua quá trình kiểm soát chu trình phiên mã. Nicotinamide cũng gây ức chế sự hóa ứng động của các bạch cầu.

• Tác dụng làm sáng da: Nicotinamide gây đảo ngược quá trình chuyển hóa các hắc tố và tế bào sứng thành melanosome

• Tác dụng kháng khuẩn: Nicotinamide có tác dụng ức chế và ngăn chặn quá trình tích hợp các DNA tiền virus và ức chế mycobacteria lao thông qua việc tác động lên enzyme Sir
• Nicotinamide kích hoạt biểu hiện mRNA của các serine lamitol transferase, enzym chủ chốt tổng hợp lên các spakenolipid từ đó tăng cường quá trình tổng hợp ceramide. Nicotinamide ổn định dưỡng bào thông qua hoạt động ức chế cAMP phosphodiesterase.

Dược động học

Hấp thu

Nicotinamide sau khi uống được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Ở liều thấp sự hấp thu Nicotinamide được thực hiện thông qua quá trình khuếch tán phụ thuộc nồng độ ion natri, đây là cơ chế khuếch tán thụ động.

Chuyển hóa

Nicotinamide được chuyển hóa ở gan thành N-methylniacinamide,axit nicotinuric, các dẫn xuất N-methyl hóa

Phân bố

Nicotinamide xâm nhập vào hầu hết các tế bào bằng cách khuếch tán thụ động và xâm nhập vào hồng cầu bằng cách vận chuyển thuận lợi.Niacinamide được phân bố rộng rãi/khắp các mô trong cơ thể.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa này được bài tiết qua nước tiểu. Khi dùng liều 1, 3 hoặc 6 g Niacinamide thì thời gian bán thải trung bình là 2,7 giờ, 5,9 giờ và 8,1 giờ

Nicotinamide có tác dụng gì?

Nicotinamide để làm gì? Nicotinamide hiện nay được ứng dụng nhiều trong các sản phẩm thực phẩm bổ sung và mỹ phẩm:

• Tác dụng trị mụn của nicotinamide: Do có tính chống viêm và kiềm chế bã nhờn, nicotinamide đóng một vai trò quan trọng trong một công thức bôi ngoài da trị mụn. Vì vậy Nicotinamide trong mỹ phẩm được ứng dụng nhiều trong các sản phẩm dùng ngoài da để hỗ trợ trị mụn, kiềm chế tiết bã nhờn.
• Vai trò của nicotinamide trong viêm da dị ứng: Các sản phẩm dưỡng ẩm dùng ngoài da có chứa nicotinamide đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị viêm da dị ứng.
• Tác dụng chống lão hóa của nicotinamide: Nicotinamide làm tăng sản xuất collagen trong môi trường nuôi cấy nguyên bào sợi và làm giảm lượng glycoaminoglycoside tăng lên ở da bị tổn thương do ánh sáng do đó giúp chống lão hóa cho làn da
• Nicotinamide làm sáng, đều màu da: Vì nicotinamide ức chế sự chuyển melanosome từ tế bào hắc tố sang tế bào sừng nên nó được sử dụng như một chất làm sáng da.
• Vai trò của nicotinamide trong rối loạn da tự miễn: Nicotinamide ức chế các cytokine như IL-1β, IL-6, IL-8, TNF vì vậy việc sử dụng nicotinamide là phương pháp điều trị hiệu quả đối với bệnh pemphigoid bọng nước cục bộ.
• Tác dụng chống ung thư: Nicotinamide bổ sung năng lượng cho tế bào, ngăn ngừa sự lão hóa của tế bào, bảo vệ chống lại sự ức chế miễn dịch do tia UVA và UVB gây ra do đó giảm đáng kể trường hợp ung thư da không phải u ác tính và chứng dày sừng quang hóa
• Ngoài ra , Nicotinamide được dùng trong hỗ trợ điều trị bệnh nấm, điều trị bệnh vẩy nến do tác dụng chống viêm, ức chế biểu hiện ICAM-1 và MHC-II cũng như sản xuất IL-12, TNF-α và IL-1.
• Nicotinamide cũng được sử dụng trong mỹ phẩm như một chất dưỡng tóc và da.

Tác dụng phụ

Nicotinamide rất ít khi gây tác dụng phụ khi dùng ở liều cao lên đến 3g/ngày có thể gây độc cấp tính ở gan trong 1 số ít trường hợp.

Độc tính ở người

Một số triệu chứng ngộ độc Nicotinamide có thể gặp bao gồm chóng mặt,mẩn đỏ, ngứa, buồn nôn và nôn, khó chịu ở dạ dày

Tương tác với thuốc khác

• Độ thanh thải của primidone và carbamazepine có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời nicotinamide.
• Sử dụng amlodipine cùng với Nicotinamide có thể làm giảm tác dụng của amlodipine.
• Nicotinamiden có tác dụng đối kháng với các thuốc điều trị gút
• Việc dùng đồng thời Nicotinamide với ceritinib, diazoxide có thể gây tăng đường huyết.

Lưu ý khi sử dụng

• Nồng độ glucose trong máu nên được theo dõi định kỳ ở những bệnh nhân dùng Nicotinamide, đặc biệt là sớm trong quá trình điều trị.
• Kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường vàng da và tổn thương gan mãn tính đã xảy ra trong quá trình điều trị bằng Nicotinamide
• Nicotinamide có thể gây thời gian protrombin bất thường và giảm albumin máu cũng đã được báo cáo.
• Khi liều ở dùng khuyến cáo, Nicotinamide an toàn cho phụ nữ có thai và cho con bú
• Nên thận trọng khi dùng nicotinamide liều lớn ở những bệnh nhân có tiền sử vàng da, bệnh gan hoặc đái tháo đường.
• Nicotinamidecó thể làm tăng nguy cơ chảy máu vì vậy bệnh nhân dùng Nicotinamide dài ngày nên tiến hành các xét nghiệm chức năng đông máu định kỳ
• Trong quá trình dùng Nicotinamide cho bệnh nhân có nguy cơ hạ phosphat máu cần theo dõi nồng độ phospho vì Nicotinamide có thể gây giảm nồng độ phospho

Một vài nghiên cứu của Nicotinamide trong Y học

Bổ sung nicotinamide riboside làm thay đổi thành phần cơ thể và nồng độ acetylcarnitine trong cơ xương ở người béo phì khỏe mạnh

Nghiên cứu nhằm mục tiêu tìm hiểu về tác động của việc bổ sung Nicotinamide riboside trong 6 tuần đối với độ nhạy insulin, chức năng ty thể và các thông số sức khỏe trao đổi chất khác ở những người tình nguyện thừa cân và béo phì. Một nghiên cứu can thiệp chéo, ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược được thực hiện ở 13 nam giới và phụ nữ thừa cân hoặc béo phì khỏe mạnh. Những đối tượng tham gia nghiên cứu cho dùng 1000 mg/ngày Nicotinamide riboside và giả dược trong 6 tuần. Kết quả cho thấy làm tăng khối lượng không có mỡ trong cơ thể và tăng tốc độ trao đổi chất khi ngủ. Tuy nhiên, nicotinamide riboside không tìm thấy tác dụng nào đối với độ nhạy insulin, tích lũy lipid ở gan và nội bào,chức năng ty thể, tình trạng năng lượng của tim, huyết áp cứu thương, dấu hiệu viêm trong huyết tương, phân suất tống máu của tim, hoặc chuyển hóa năng lượng. Từ đó cho thấy bổ sung nicotinamide riboside 1000 mg/ngày trong 6 tuần ở nam giới và phụ nữ thừa cân hoặc béo phì khỏe mạnh làm tăng chất chuyển hóa NAD+ của cơ xương, gây ra những thay đổi nhỏ trong thành phần cơ thể, ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa acetylcarnitine của cơ xương và tốc độ trao đổi chất khi ngủ. Tuy nhiên, không có ảnh hưởng nào khác đến sức khỏe chuyển hóa được quan sát thấy.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Nicotinamide , pubchem. Truy cập ngày 19/10/2023.
2. Carlijn ME Remie 1, Kay HM Roumans 1, Michiel PB Moonen (2020) Nicotinamide riboside supplementation alters body composition and skeletal muscle acetylcarnitine concentrations in healthy obese humans , pubmed.com. Truy cập ngày 19/10/2023.