Danh pháp

Tên chung quốc tế

Pyridoxine

Tên danh pháp theo IUPAC

4,5-bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol

Nhóm thuốc

Vitamin nhóm B

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và chuyển hóa

A11 – Vitamin

A11H – Các Vitamin đơn chất khác

A11HA – Các Vitamin đơn chất khác

A11HA02 – Pyridoxine (vitamin B6)

Mã UNII

KV2JZ1BI6Z

Mã CAS

65-23-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C8H11NO3

Phân tử lượng

169.18 g/mol

Cấu trúc phân tử

Pyridoxine là một hydroxymethylpyridine với các nhóm hydroxymethyl ở vị trí 4 và 5, nhóm hydroxy ở vị trí 3 và nhóm methyl ở vị trí 2. Nó là một monohydroxypyridine, vitamin B6, một dẫn xuất của methylpyridines và hydroxymethylpyridine.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 3

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt tôpô: 73.6Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 12

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 159-162 °C

Điểm sôi: 491.9±40.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.4±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 220000mg/L

Hằng số phân ly pKa: 5.58

Chu kì bán hủy: 15 – 20 ngày

Dạng bào chế

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg.

Viên nén tác dụng kéo dài: 100 mg, 200 mg, 500 mg.

Viên nang tác dụng kéo dài: 150 mg.

Hỗn dịch uống Pyridoxine Hydrochloride: 200 mg/5 ml (120 ml).

Thuốc tiêm Pyridoxin hydroclorid: 100 mg/ml.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.

Có thể trộn pyridoxin cùng vitamin B1, vitamin B2, vitamin C, vitamin A, vitamin B12 trong viên nén. Pyridoxin là một thành phần trong dung dịch dinh dưỡng tiêm.

Có thể trộn pyridoxin cùng với vitamin B1, vitamin B12 trong dung dịch, nhưng phải dùng ngay dung dịch sau khi trộn.

Nguồn gốc

Vitamin B6 là gì? Pyridoxine (Vitamin B6) là một loại vitamin B có trong nhiều loại thực phẩm và được sử dụng làm bổ sung dinh dưỡng. Nó có vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa axit amin, carbohydrate và lipid trong cơ thể.

Pyridoxine được phát hiện vào năm 1934, cô lập vào năm 1938 và tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1939. Người có công trong việc khám phá và phát triển pyridoxine là các nhà hóa sinh Stanton A. Harris và Karl August Folkers, cùng với nhà vi sinh vật Mary Shorb, người đã xác định một loại vi khuẩn phản ứng với chiết xuất gan.

Pyridoxine hydrochloride là gì? Thuốc vitamin B6 là một loại thuốc thiết yếu theo danh sách của Tổ chức Y tế Thế giới. Nó có thể mua được dưới dạng thuốc kê đơn hoặc không kê đơn.

Nguồn thực phẩm giàu Vitamin B6

Vitamin B6 có trong thực phẩm nào? Vitamin B6 có ở đâu?

Thịt gia cầm: Gà, vịt, gà tây là những loại thịt có hàm lượng vitamin B6 cao. Một phần ăn 100g thịt gà có thể cung cấp khoảng 0.5mg vitamin B6.

Cá: Cá là một nguồn protein tốt và cũng chứa nhiều vitamin B6. Các loại cá như cá hồi, cá ngừ, cá thu hay cá trích đều có hàm lượng vitamin B6 khá cao. Một phần ăn 100g cá hồi có thể cung cấp khoảng 0.8mg vitamin B6.

Khoai tây: Khoai tây là một loại rau củ phổ biến và dễ tìm. Nó chứa nhiều tinh bột và vitamin B6. Một phần ăn 100g khoai tây có thể cung cấp khoảng 0.3mg vitamin B6.

Đậu xanh: Đậu xanh là một loại hạt giàu chất xơ và vitamin B6. Nó có thể giúp tiêu hóa và kiểm soát đường huyết. Một phần ăn 100g đậu xanh có thể cung cấp khoảng 0.2mg vitamin B6.

Chuối: Chuối là một loại trái cây ngon và bổ dưỡng. Nó chứa nhiều đường tự nhiên và vitamin B6. Nó có thể giúp bổ sung năng lượng và tăng cường sức đề kháng. Một quả chuối trung bình có thể cung cấp khoảng 0.4mg vitamin B6.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Vitamin B6 có tác dụng gì? Vitamin B6, thuộc nhóm vitamin B tan trong nước, chủ yếu xuất hiện dưới ba hình thái: Pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin. Trong cơ thể, chúng chuyển hoá thành pyridoxal phosphat và pyridoxamin phosphat, hai chất coenzym quan trọng trong quá trình chuyển hóa protein, glucid và lipid. Đặc biệt, pyridoxin có vai trò trong việc tổng hợp acid gamma-aminobutyric (GABA) ở hệ thần kinh trung ương và quá trình tổng hợp hemoglobin.

Khi nào cần bổ sung vitamin B6? Đối với trẻ em, lượng vitamin B6 cần thiết mỗi ngày là 0,3 – 2 mg; người lớn khoảng 1,6 – 2 mg và cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú là 2,1 – 2,2 mg. Dù hiếm khi gặp tình trạng thiếu vitamin B6, nhưng nó vẫn có thể xảy ra do một số rối loạn cụ thể.

Đáng chú ý, khi bổ sung, việc sử dụng vitamin hỗn hợp thường hiệu quả hơn so với việc chỉ dùng một loại vitamin riêng lẻ. Tuy nhiên, việc điều chỉnh chế độ ăn uống cung cấp đủ thịt, cá, trứng, sữa, gan, thận, rau và hoa quả là giải pháp tốt nhất.

Tình trạng thiếu hụt pyridoxin có thể gây ra một số biến chứng như thiếu máu nguyên bào sắt, viêm dây thần kinh ngoại biên và nhiều triệu chứng khác. Trong một số trường hợp hiếm, trẻ sơ sinh mắc hội chứng lệ thuộc pyridoxin di truyền và cần được bổ sung lượng lớn pyridoxin để tránh các cơn co giật.

Một số rối loạn chuyển hóa cụ thể như tăng oxalat-niệu tiên phát có thể được điều trị bằng liều cao của pyridoxin.

Ứng dụng trong y học

Pyridoxine, hay còn gọi là Vitamin B6, là một thành phần không thể thiếu trong danh mục vitamin cần thiết cho sức khỏe con người. Trong nhiều thập kỷ qua, Vitamin B6 đã được nghiên cứu sâu rộng và ứng dụng trong nhiều lĩnh vực y học. Dưới đây là tổng quan về những ứng dụng quan trọng của Pyridoxine trong y học.

Điều chỉnh chuyển hóa chất: Vitamin B6 đóng một vai trò trung tâm trong chuyển hóa amino acid, lipid và glucid. Nó hoạt động như một coenzyme, giúp cơ thể chuyển hóa các thực phẩm thành năng lượng và giải phóng dạng hoạt động của glucose từ glycogen. Điều này giúp duy trì mức glucose trong máu ổn định, hỗ trợ quá trình sản xuất năng lượng và duy trì hoạt động tốt của cơ thể.

Hỗ trợ hệ thần kinh: Pyridoxine giúp sản xuất neurotransmitter, những chất hóa học giúp truyền tín hiệu giữa các tế bào thần kinh. Việc này đặc biệt quan trọng trong việc điều tiết tâm trạng và chu kỳ giấc ngủ của con người. B6 đã được sử dụng trong điều trị một số tình trạng liên quan đến tâm trạng và mất ngủ.

Ứng dụng trong thai sản: Trong thời gian mang thai và cho con bú, nhu cầu về Vitamin B6 tăng cao. Pyridoxine giúp ngăn chặn một số triệu chứng của tình trạng buồn nôn và nôn mửa ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, việc sử dụng Vitamin B6 trong thai kỳ nên dưới sự giám sát của bác sĩ.

Phòng chống bệnh tim: Nghiên cứu đã chỉ ra rằng một lượng đủ Vitamin B6 có thể giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch, bằng cách giảm hàm lượng homocysteine – một acid amin gây hại cho mạch máu và có thể dẫn đến các bệnh về tim.

Hỗ trợ hệ miễn dịch: Vitamin B6 hỗ trợ sự phát triển và hoạt động của hệ thống miễn dịch, đặc biệt là trong việc sản xuất các kháng thể cần thiết.

Giảm triệu chứng của hội chứng PMS: Vitamin B6 đã được chỉ định là có khả năng giảm bớt các triệu chứng của hội chứng tiền kinh nguyệt (PMS), như buồn nôn, mệt mỏi và tăng cân.

Dược động học

Hấp thu

Vitamin B6 dễ dàng được cơ thể hấp thu thông qua hệ tiêu hóa. Tuy nhiên, quá trình hấp thu có thể suy giảm ở những người mắc bệnh kém hấp thu hay sau phẫu thuật cắt dạ dày. Trong huyết tương, nồng độ pyridoxin thường nằm trong khoảng 30 – 80 nanogam/ml.

Phân bố

Sau khi tiêm hoặc uống, vitamin B6 chủ yếu được lưu trữ trong gan, và một lượng ít hơn nằm ở cơ và não. Lượng vitamin B6 dự trữ trong cơ thể được ước tính khoảng 167 mg.

Trong máu, hai dạng chính của vitamin B6 là pyridoxal và pyridoxal phosphat, và chúng chủ yếu kết hợp với protein. Đáng chú ý, pyridoxal có khả năng qua nhau thai, với nồng độ trong huyết tương thai gấp năm lần so với huyết tương của mẹ. Khi mẹ uống từ 2,5 – 5 mg vitamin B6 mỗi ngày, nồng độ trong sữa mẹ là 150 – 240 nanogam/ml. Còn với liều dưới 2,5 mg mỗi ngày, nồng độ trung bình là 130 nanogam/ml.

Chuyển hóa

Trong hồng cầu, pyridoxin được biến đổi thành pyridoxal phosphat, và pyridoxamin trở thành pyridoxamin phosphat. Tại gan, pyridoxin trở thành pyridoxin phosphat và tiếp tục biến đổi thành pyridoxal và pyridoxamin trước khi được phosphoryl hóa. Quá trình chuyển pyridoxin phosphat thành pyridoxal phosphat cần sự góp mặt của riboflavin.

Thải trừ

Pyridoxin có chu kỳ bán thải sinh học kéo dài từ 15 – 20 ngày. Trong gan, pyridoxal chuyển thành acid 4-pyridoxic và sau đó được đào thải qua nước tiểu. Đối với những người mắc bệnh xơ gan, tốc độ thải trừ có thể tăng lên. Pyridoxal cũng có thể được loại bỏ thông qua quá trình thẩm phân máu.

Độc tính ở người

Mặc dù pyridoxin được coi là an toàn, việc sử dụng nó với liều cao trong thời gian dài có thể gây ra một số tác động không mong muốn.

Sử dụng pyridoxin với liều 10 mg/ngày thường không gây ra vấn đề. Tuy nhiên, liều lên tới 200 mg hoặc hơn mỗi ngày trong một khoảng thời gian kéo dài có thể gây ra các bệnh liên quan đến hệ thần kinh. Một số biểu hiện gồm đau đầu, cảm giác mơ màng, buồn ngủ, co giật (đặc biệt sau khi tiêm tĩnh mạch với liều cao), và nhiễm acid. Ngoài ra, người bệnh cũng có thể gặp buồn nôn, nôn và tăng AST.

Sử dụng liều 200 mg/ngày trong hơn 2 tháng có thể gây viêm dây thần kinh ngoại vi. Các triệu chứng bao gồm khó khăn trong việc đi lại, tê chân, và tê tay. Dù có thể phục hồi sau khi ngừng thuốc, một số di chứng vẫn có thể tồn tại. Cách xử lý tốt nhất khi gặp vấn đề này là ngừng sử dụng pyridoxin và cảm giác có thể trở lại bình thường sau 6 tháng.

Tính an toàn

Trong thai kỳ: Pyridoxin có khả năng qua nhau thai, nhưng được coi là an toàn cho phụ nữ mang thai. Liều dùng đề xuất hàng ngày không gây ra tác động tiêu cực đối với thai nhi.

Trong giai đoạn cho con bú: Pyridoxin xuất hiện trong sữa mẹ nhưng không ảnh hưởng đến sức khỏe khi dùng theo liều hàng ngày. Mặc dù có trường hợp sử dụng liều cao (600 mg/ngày, chia 3 lần) với mục đích ngưng sữa, thực tế cho thấy việc này thường không mang lại hiệu quả mong muốn.

Tương tác với thuốc khác

Levodopa: Pyridoxin có thể làm giảm hiệu quả của levodopa, một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson. Tuy nhiên, khi kết hợp với carbidopa hoặc benserazid, tác dụng này không xuất hiện.

Thuốc chống động kinh: Việc sử dụng pyridoxin với liều lên tới 200 mg/ngày có thể giảm nồng độ của phenytoin và phenobarbital trong máu ở một số bệnh nhân lên tới 40 – 50%.

Thuốc tăng nhu cầu pyridoxin: Một số thuốc như hydralazin, isoniazid, penicilamin và thuốc tránh thai uống có thể làm tăng nhu cầu cơ thể về pyridoxin. Đồng thời, pyridoxin có thể giúp giảm nhẹ triệu chứng trầm cảm ở phụ nữ dùng thuốc tránh thai.

Lưu ý khi sử dụng Vitamin B6

Vitamin B6 chống chỉ định: Theo gợi ý từ các nhà sản xuất, bệnh nhân mắc bệnh tim nên tránh tiêm pyridoxin tĩnh mạch.

Sử dụng pyridoxin với liều từ 200 mg trở lên mỗi ngày trong thời gian dài có thể dẫn đến các vấn đề liên quan đến hệ thần kinh, như viêm dây thần kinh ngoại vi hoặc các bệnh liên quan đến hệ thần kinh cảm giác.

Liều dùng từ 200 mg mỗi ngày trong hơn 30 ngày có thể gây ra hội chứng lệ thuộc pyridoxin và tình trạng cai thuốc.

An toàn của việc sử dụng pyridoxin với liều trên 10 mg mỗi ngày trong thời gian dài chưa được khẳng định rõ ràng.

Cẩn thận khi sử dụng các sản phẩm tiêm chứa nhôm, đặc biệt với người bị suy thận và trẻ sơ sinh.

Một vài nghiên cứu của Vitamin B6 trong Y học

Tác dụng của Diclofenac và Vitamin B kết hợp (Thiamine, Pyridoxine và Cyanocobalamin) trong việc kiểm soát chứng đau thắt lưng: Đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp

Bối cảnh: Bằng chứng tích lũy cho thấy tác dụng giảm đau của thiamine, pyridoxine và cyanocobalamin (TPC) trong đơn trị liệu, cũng như khi kết hợp với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), đặc biệt là diclofenac, theo cách hiệp đồng. Mục đích của đánh giá này là để xác định tác dụng của diclofenac kết hợp với TPC so với đơn trị liệu bằng diclofenac trong kiểm soát chứng đau thắt lưng (LBP).

Phương pháp: Chúng tôi tìm kiếm các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên trên cơ sở dữ liệu MEDLINE, EMBASE, LILACS và Cochrane về hồ sơ thử nghiệm lâm sàng, cùng với các nguồn khác. Chúng tôi đã đánh giá nguy cơ sai lệch liên quan đến việc chọn ngẫu nhiên, che giấu phân bổ, làm mù, dữ liệu kết quả không đầy đủ, báo cáo có chọn lọc và các sai lệch khác. Một phân tích tổng hợp tác động ngẫu nhiên để kiểm tra bệnh nhân mắc LBP cấp tính (N = 1.108 người lớn) đã được thực hiện cùng với phân tích độ nhạy liên tục.

Kết quả: Năm nghiên cứu ở bệnh nhân LBP đã được đưa vào tổng hợp định tính. Bốn trong số những nghiên cứu về LBP cấp tính này đã được đưa vào phân tích tổng hợp đầu tiên. Một thử nghiệm độ nhạy dựa trên nguy cơ sai lệch (ba nghiên cứu chất lượng trung bình đến cao) cho thấy liệu pháp kết hợp diclofenac và TPC có liên quan đến việc giảm đáng kể thời gian điều trị (khoảng 50%) so với đơn trị liệu bằng diclofenac (tỷ lệ chênh lệch = 2,23, khoảng tin cậy 95% = 1,59 đến 3,13, P < 0,00001). Chúng tôi không tìm thấy sự khác biệt nào trong hồ sơ an toàn và sự hài lòng của bệnh nhân.

Kết luận: Phân tích tổng hợp này đã chứng minh rằng liệu pháp phối hợp diclofenac với TPC có thể có ưu thế giảm đau so với đơn trị liệu bằng diclofenac trong LBP cấp tính. Tuy nhiên, không có đủ bằng chứng để khuyến nghị liệu pháp này cho các loại đau khác do thiếu các nghiên cứu chất lượng cao.

Tài liệu tham khảo

1. Calderon-Ospina, C. A., Nava-Mesa, M. O., & Arbeláez Ariza, C. E. (2020). Effect of Combined Diclofenac and B Vitamins (Thiamine, Pyridoxine, and Cyanocobalamin) for Low Back Pain Management: Systematic Review and Meta-analysis. Pain medicine (Malden, Mass.), 21(4), 766–781. https://doi.org/10.1093/pm/pnz216
2. Drugbank, Vitamin B6, truy cập ngày 11 tháng 10 năm 2023.
3. Pubchem, Vitamin B6, truy cập ngày 11 tháng 10 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội