Uracil

Đặc điểm của Uracil

Danh pháp quốc tế

Uracil

Uracil là gì?

Uracil là một nucleobase pyrimidine có trong tự nhiên và phổ biến, một trong bốn nucleobase trong axit nucleic của RNA.. Trong đó vòng pyrimidine được thay thế bởi 2 nhóm oxo ở vị trí 2,4. Uracil được tìm thấy trong RNA và trong quá trình phiên mã nó có có khả năng ghép cặp baze với adenine và thay thế thymine. Uracil được đặt tên vào năm 1885 bởi nhà hóa học Robert Behrend-người Đức.
Uracil được phát hiện lần đầu vào năm 1900, nó được sản xuất bằng cách thủy phân nuclein nấm men và nó cũng được tìm thấy trong lá lách, tuyến ức của bo, mầm lúa mì hay tinh trùng cá trích.

Công thức hóa học/phân tử

C4H4N2O2

Tính chất vật lý

Uracil là hợp chất không bão hòa, có khả năng hấp thụ ánh sáng. Uracil tồn tại dưới dạng chất rắn (bột) màu trắng, điểm nóng chảy ở 338°C với độ hòa tan đo ở nhiệt độ 25°C là 3600 mg/L.

Dạng bào chế

Uracil hiện nay được bào chế dưới dạng viên uống như viên nang.

Uracil có tác dụng gì?

Dược lực học – Cơ chế tác dụng

Uracil là một acid nucleic không có tác dụng độc tính khi được sử dụng đơn độc. Uracil có tác dụng ức chế quá trình dị hóa của 5-FU do đó Uracil có tác dụng đặc hiệu giúp gia tăng lượng thuốc và tác dụng của thuốc chống ung thư. Tác dụng nổi bật của Uracil là kháng virus và chống khối u. Tác dụng kháng virus của Uracil dựa trên cơ chế ức chế quá trình chính cho con đường sao chép của virus nhờ đó chống lại các virus gây bệnh như viêm gan B,C HIV,…

Dược động học

Hấp thu: Uracil được hấp thu nhanh sau khi uống vào hệ tuần hoàn và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1-2 giờ. Nồng độ trung bình trong máu của Uracil đạt được là 1,2-4,8 ,cg/ml sau 30 phút uống thuốc. Phân bố: khả năng liên kết của Uracil với protein huyết tương không đáng kể.

Ứng dụng trong y học

Trong cơ thể Uracil là chất có tác dụng điều hòa dị lập và coenzym cho các phản ứng trong cơ thể. Trong y học Uracil có khả năng làm chất vận chuyển thuốc. Hiện nay Uracil là dược chất được chú ý vì trong công thức của nó có nucleobase pyrimidine, đây là thành phần không thể thiếu của nhiều thuốc thương mại. Uracil thường được dùng trong các thuốc điều trị ung thư, kết hợp với thuốc khác để tăng hiệu quả điều trị ung thư. Khi có sự phản ứng giữa Uracil và dlo sẽ tạo thành chất chuyển hóa N5-Fluorouracil có tác dụng chống ung thư, được sử dụng ngụy trang thành Uracil trong quá trình acid nuleic sao chép. Uracil được sử dụng với tegafur rất phổ biến, 2 thuốc này kết hợp dùng với nhau có tác dụng như thuốc hóa trị dùng trong điều trị ung thư, thường xuyên nhất là dùng điều trị ung thư ruột.

Ngoài ra nhiều đánh giá được tiến hành cho thấy Uracil còn đem lại hiệu quả trong điều trị nhiễm trùng cho virus, ung thư, các rối loạn lặn trên nhiễm sắc thể, tiểu đường, tuyến giáp. Các dẫn xuất uracil như 5-fluorouracil hoặc 5-chlorouracil của Uracil là các dẫn xuất hoạt động dược lý đầu tiên được tạo ra.

Nghiên cứu mới trong y học về Uracil

Một nghiên cứu đã được tiến hành vào năm 2022 bởi Takehito Shukuya , Kazuya Takamochi và các cộng sự về đánh giá hiệu quả của hóa trị bổ trợ với Tegafur-Uracil ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.Nghiên cứu tiến hành trên 5005 người bệnh trong đó cho điều trị bằng tegafur-uracil (1549 người) và còn lại không dùng tegafur-uracil. Kết quả cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về thời gian sống sót chung giữa 2 nhóm bệnh nhân. Tegafur-uracil bổ trợ cho những bệnh nhân bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ đã cắt bỏ hoàn toàn chỉ có thể được khuyến nghị ở những bệnh nhân có khối u kích thước lớn hơn 3 cm. Những bệnh nhân được điều trị bằng hóa trị liệu bổ trợ tegafur-uracil có thời gian sống sót dài hơn đáng kể so với những bệnh nhân không được hóa trị bổ trợ.