Biên soạn và Hiệu đính

Dược sĩ Phan Hữu Xuân Hạo – Khoa Dược, Trường Y Dược – Đại học Duy Tân.

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Sorbitol.

Tên danh pháp theo IUPAC

(2R,3R,4R,5S)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol.

Nhóm thuốc

Thuộc nhóm thuốc nhuận tràng thẩm thấu.

Mã ATC

A06AD18

A – Đường thải và chuyển hóa.

A06 – Thuốc trị táo bón.

A06A – Thuốc trị táo bón.

A06AD – Thuốc nhuận tràng hoạt động thẩm thấu.

A06AD18 – Sorbitol.

A06AG07

A – Đường thải và chuyển hóa.

A06 – Thuốc trị táo bón.

A06A – Thuốc trị táo bón.

A06AG – Thuốc thụt.

A06AG07 – Sorbitol.

B05CX02

B – Máu và các cơ quan tạo máu.

B05 – Các chất thay thế máu và dung dịch truyền dịch.

B05C – Các dung dịch tưới, rửa.

B05CX – Các dung dịch tưới, rửa khác.

B05CX02 – Sorbitol.

V05CC01

V – Nhiều loại thuốc khác.

V04 – Tác nhân chẩn đoán.

V04C – Các tác nhân chẩn đoán khác.

V04CC – Các xét nghiệm kiểm tra độ bền của ống mật.

V04CC01 – Sorbitol.

Phân loại nguy cơ đối với phụ nữ trong thời kỳ đang mang thai

B.

Mã UNII

506T60A25R.

Mã CAS

50-70-4.

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H14O6.

Phân tử lượng

182,1718 g/mol.

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 6.

Số liên kết hydro nhận: 6.

Số liên kết có thể xoay: 5.

Diện tích bề mặt tôpô: 121 Ų.

Số lượng nguyên tử nặng: 12.

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy (°C): 111,5 °C.

Điểm sôi: 295 °C.

Khối lượng riêng: 182,07903818 g/mol.

Phổ hồng ngoại: 620 cm-1.

Độ tan: 2750000 mg/L.

Độ pH: khoảng 7,0.

Hằng số phân ly pKa: 13,6.

Cảm quan

Sorbitol là chất rắn dạng hạt hoặc tinh thể không màu không mùi, vị ngọt. Có thể hòa tan được trong nước.

Dạng bào chế

Dạng đóng gói 5g (uống).

Dạng dung dịch 70% để uống.

Dạng dung dịch thụt trực tràng.

Nguồn gốc

Một loại rượu polyhydric có độ ngọt bằng một nửa đường sucrose. Sorbitol có trong tự nhiên và cũng có thể được sản xuất tổng hợp từ glucose. Trước đây Sorbitol được sử dụng như một loại thuốc lợi tiểu và cho đến hiện nay vẫn được sử dụng như một loại thuốc nhuận tràng và trong các dung dịch tưới rửa cho một số thủ thuật phẫu thuật.

Dược lý và Cơ chế tác động

Sorbitol (D-glucitol) là một rượu có nhiều nhóm hydroxyl, có vị ngọt bằng 1/2 đường mía (sacarose). Thuốc thúc đẩy sự hydrat – hóa các chất chứa trong ruột. Sorbitol kích thích tiết cholecystokinin – pancreazymin và tăng nhu động ruột nhờ tác dụng nhuận tràng thẩm thấu.

Sorbitol có tác dụng nhuận tràng bằng cách hút nước vào ruột già, do đó kích thích nhu động ruột.

Ứng dụng/ Chỉ định trong y học

Chất tạo ngọt

Sorbitol là một chất thay thế cho đường và được sử dụng trong thực phẩm, nó có số INS và số E là 420. Sorbitol ngọt khoảng 60% như sucrose.

Sorbitol được coi là chất làm ngọt dinh dưỡng vì có khả năng cung cấp năng lượng cho các chế độ ăn. Nó thường được sử dụng trong thực phẩm ăn kiêng, bạc hà, siro trị ho và kẹo cao su không đường. Hầu hết vi khuẩn không thể sử dụng Sorbitol để làm năng lượng, nhưng nó có thể được lên men từ từ trong miệng bởi Streptococcus mutans – một loại vi khuẩn gây sâu răng.

Sử dụng chăm sóc sức khỏe, thực phẩm và mỹ phẩm

Sorbitol thường được sử dụng trong mỹ phẩm như một chất giữ ẩm và làm đặc. Sorbitol cũng được sử dụng trong nước súc miệng và kem đánh răng và một số gel trong suốt.

Sorbitol được sử dụng như một chất phụ gia bảo vệ lạnh trong sản xuất surimi, một loại bột cá đã qua chế biến. Còn được sử dụng làm chất giữ ẩm trong một số loại thuốc lá.

Ngoài việc sử dụng như một chất thay thế đường trong thực phẩm ít đường, Sorbitol còn được sử dụng như một chất giữ ẩm trong bánh quy và thực phẩm có độ ẩm thấp như bơ đậu phộng và chất bảo quản trái cây. Trong nấu nướng, Sorbitol cũng có có khả năng như một chất làm dẻo và làm chậm quá trình nhũn.

Thuốc nhuận tràng

Như trường hợp của các loại rượu đường khác, thực phẩm có chứa sorbitol có thể gây đau dạ dày ruột. Sorbitol có thể được sử dụng như một loại thuốc nhuận tràng khi dùng đường uống hoặc thuốc xổ.

Sorbitol hoạt động như một loại thuốc nhuận tràng bằng cách hút nước vào ruột già, kích thích nhu động ruột.

Sorbitol đã được xác định là an toàn để sử dụng cho người cao tuổi, mặc dù nó không được khuyến khích sử dụng nếu không có sự tư vấn của bác sĩ.

Sorbitol được tìm thấy trong một số loại trái cây sấy khô và có thể góp phần vào tác dụng nhuận tràng của mận khô.

Các ứng dụng y tế khác

Sorbitol được sử dụng trong môi trường nuôi cấy vi khuẩn để phân biệt Escherichia coli gây bệnh với hầu hết các chủng E. coli khác, vì nó thường không thể lên men sorbitol, không giống như 93% các chủng E. coli đã biết.

Phương pháp điều trị tăng kali huyết (tăng kali máu) sử dụng sorbitol và nhựa trao đổi ion natri polystyrene sulfonate. Nhựa trao đổi ion natri lấy ion kali trong ruột, trong khi sorbitol giúp loại bỏ nó. Năm 2010, FDA Hoa Kỳ đã đưa ra cảnh báo về nguy cơ hoại tử đường tiêu hóa gia tăng với sự kết hợp này.

Sorbitol cũng được sử dụng trong sản xuất viên nang mềm để chứa các liều đơn thuốc dạng lỏng.

Dược động học

Hấp thu

Sorbitol được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, sau khi uống hoặc đặt trực tràng.

Phân bố

Người ta chưa nghiên cứu được rằng Sorbitol có đi qua đường sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Sorbitol chuyển hóa chủ yếu ở gan thành fructose, nhờ xúc tác của sorbitol dehydrogenase. Một số sorbitol có thể chuyển đổi trực tiếp thành glucose nhờ aldose reductase.

Thải trừ

Một phần rất nhỏ sorbitol không chuyển hóa được đào thải qua thận. Phần còn lại đào thải dưới dạng CO2 khi thở ra trong quá trình hô hấp.

Phương pháp sản xuất

Sorbitol có thể được tổng hợp thông qua phản ứng khử glucose, trong đó nhóm aldehyde đã chuyển hóa được chuyển thành nhóm hydroxyl. Phản ứng cần NADH và được xúc tác bởi aldose reductase. Giảm glucose là bước đầu tiên của con đường polyol chuyển hóa glucose, và có liên quan đến các biến chứng tiểu đường.

Nguyên tử hiđro trên NADH được chuyển sang nguyên tử cacbon anđehit đơn chức; các electron trên liên kết đôi cacbon-oxy của aldehyde được chuyển đến oxy sẽ trừu tượng hóa proton trên chuỗi bên tyrosine để tạo thành nhóm hydroxyl. Vai trò của nhóm phenol aldehyde reductase tyrosine là đóng vai trò như một axit tổng quát để cung cấp proton cho oxy khử andehit trên glucose.

Sorbitol cũng có thể được tổng hợp thông qua xúc tác hydro hóa d-glucose để tạo thành d-sorbitol. Phản ứng này có hiệu suất 100% d-sorbitol khi cho d-glucose phản ứng với hydro trong nước ở 120 độ C, dưới 150001,5 Torr, trong 1 giờ.

Độc tính ở người

Nội tiết và chuyển hoá: Mất cân bằng chất lỏng và điện giải, nhiễm toan acid lactic.

Tiêu hoá: Tiêu chảy, đau bụng, nôn và buồn nôn, đặc biệt ở những người bệnh có “đại tràng kích thích” hoặc trướng bụng.

Những người bị bệnh celiac không được điều trị thường có biểu hiện kém hấp thu sorbitol do ruột non bị tổn thương. Tình trạng kém hấp thu sorbitol là nguyên nhân quan trọng gây ra các triệu chứng dai dẳng ở những bệnh nhân đang ăn kiêng không có gluten. Xét nghiệm hơi thở hydro sorbitol đã được đề xuất như một công cụ để phát hiện bệnh celiac vì có mối tương quan chặt chẽ giữa giá trị ngưỡng và các tổn thương ở ruột.

Người ta đã lưu ý rằng sorbitol được thêm vào natri polystyrene sulfonate (SPS, được sử dụng trong điều trị tăng kali máu) có thể gây ra các biến chứng trên đường tiêu hóa, đặc biệt ở những bệnh nhân bị nhiễm độc niệu.

Các yếu tố nguy cơ đối với tổn thương do sorbitol bao gồm ức chế miễn dịch, giảm thể tích tuần hoàn, tình trạng sau phẫu thuật, hạ huyết áp sau khi thẩm tách máu và bệnh mạch máu ngoại vi. Do đó, SPS-sorbitol nên được sử dụng cẩn thận trong điều trị tăng kali huyết.

Tính an toàn

Dùng thận trọng đối với những người bị phình đại tràng vì nhu động đại tràng có thể bị thay đổi, gây u phân.

Ở người bệnh bị “đại tràng kích thích” tránh dùng sorbitol khi đói và nên giảm liều.

Không nên dùng lâu dài thuốc nhuận tràng. Trị táo bón bằng sorbitol chỉ để hỗ trợ cho cách điều trị bằng chế độ ăn uống.

Tương tác với thuốc khác

Do làm tăng nhu động ruột, mọi thuốc nhuận tràng có thể rút ngắn thời gian di chuyển của các thuốc uống cùng, do đó làm giảm sự hấp thu của những thuốc này. Kayexalate (dạng uống, đặt hậu môn) gây nguy cơ hoại tử trực tràng, có thể gây tử vong.

Lưu ý khi dùng Sorbitol

Sử dụng một lượng lớn sorbitol có thể dẫn đến đau bụng, đầy hơi và tiêu chảy từ nhẹ đến nặng. Thói quen tiêu thụ sorbitol trên 20g mỗi ngày đã dẫn đến tiêu chảy nghiêm trọng, gây sụt cân ngoài ý muốn hoặc thậm chí phải nhập viện.

Khi tiêu thụ một lượng lớn sorbitol, chỉ một lượng nhỏ sorbitol được hấp thu ở ruột non và phần lớn sorbitol đi vào ruột kết, do đó sẽ gây ra các ảnh hưởng đến đường tiêu hóa.

Rối loạn nước và điện giải do dùng nhiều liều lặp lại. Nước và điện giải phải được bù nếu cần

Một vài nghiên cứu của Sorbitol trong Y học

Hệ vi sinh vật đường ruột ngăn ngừa tiêu chảy do Sorbitol

Trong khi rượu đường hấp thu kém như sorbitol được sử dụng rộng rãi làm chất ngọt, nhưng chúng có thể gây tiêu chảy ở một số người. Tuy nhiên, các yếu tố xác định tính nhạy cảm của một cá nhân đối với tiêu chảy do rượu đường vẫn chưa được biết. Ở đây, chúng tôi cho thấy rằng các vi khuẩn đường ruột cụ thể có liên quan đến việc ngăn chặn tiêu chảy do sorbitol gây ra.

Dựa trên phân tích 16S rDNA, sự phong phú của vi khuẩn Enterobacteriaceae tăng lên để đáp ứng với việc tiêu thụ sorbitol. Chúng tôi nhận thấy rằng Escherichia coli thuộc họ Enterobacteriaceae đã phân giải sorbitol và ức chế tiêu chảy do sorbitol gây ra. Cuối cùng, chúng tôi đã chỉ ra rằng sự chuyển hóa sorbitol của vi khuẩn E. coli hệ thống phosphotransferase đường giúp ngăn chặn tiêu chảy do sorbitol gây ra.

Do đó, hệ vi sinh vật đường ruột ngăn ngừa tiêu chảy do rượu đường bằng cách phân giải sorbitol trong ruột. Việc xác định các vi khuẩn đường ruột phản ứng và phân giải đường rượu trong ruột có ý nghĩa đối với khoa học hệ vi sinh vật, khoa học thực phẩm chế biến và sức khỏe cộng đồng.

Tài liệu tham khảo

1. 1. Bộ Y Tế (2018), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội.
2. 2. Drugs.com, Interactions checker, Sorbitol, truy cập ngày 25 tháng 6 năm 2022.
3. 3. Go.drugbank, Drugs, Sorbitol, truy cập ngày 25 tháng 6 năm 2022.
4. 4. Hattori, K., Akiyama, M., Seki, N., Yakabe, K., Hase, K., & Kim, Y. G. (2021). Gut Microbiota Prevents Sugar Alcohol-Induced Diarrhea. Nutrients, 13(6), 2029.
5. 5. Pubchem, Sorbitol, truy cập ngày 25 tháng 6 năm 2022.
6. 6. Pubmed, Sorbitol, truy cập ngày 25 tháng 6 năm 2022.