Danh pháp

Tên chung quốc tế

Simethicone

Tên danh pháp theo IUPAC

Methoxy-dimetyl-trimetylsilyloxysilan

Nhóm thuốc

Simethicone thuốc nhóm nào?Thuốc điều trị rối loạn chức năng đường tiêu hóa

Mã ATC

A03 Thuốc điều trị rối loạn chức năng đường tiêu hóa

Mã UNII

92RU3N3Y1O

Mã CAS

8050-81-5

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H18O4Si3

Phân tử lượng

238.46 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 52,6

Diện tích bề mặt cực tôpô:52,6

Số lượng nguyên tử nặng: 13

Liên kết cộng hóa trị: 2

Tính chất

Chất lỏng màu xám, trong suốt, nhớt. Không tan trong nước, không hòa tan trong rượu

Dạng bào chế

Viên nén: Simethicone 40mg, Simethicone 125mg

Viên nang: Simethicone 80mg

Dung dịch uống: Simethicone dạng nhỏ giọt, Simethicone 40mg/ml

Simethicone viên nhai

Nhũ dịch uống

Hỗn dịch uống

Dạng gel dùng đường uống

Dược lý và cơ chế hoạt động

Simethicone cơ chế:

Simethicone là hỗn hợp của dimethicone và silicon dioxide. Simeticone là chất hoạt động bề mặt không có hệ thống làm giảm sức căng bề mặt của bọt khí trong đường tiêu hóa. Điều này cho phép bong bóng khí rời khỏi đường tiêu hóa dưới dạng đầy hơi hoặc ợ hơi. Simeticone không làm giảm hoặc ngăn chặn sự hình thành khí. Hiệu quả của nó đã được chứng minh trong một số nghiên cứu trong ống nghiệm.

Simethicone là một chất khử bọt làm giảm sức căng bề mặt của chất nhầy, cho phép các bọt khí bị mắc kẹt kết hợp lại và phân tán, đồng thời thúc đẩy quá trình tống xuất khí trong ruột. Nó hoạt động trong dạ dày và ruột để thay đổi sức căng bề mặt của các bong bóng khí, giúp chúng phân hủy và hình thành các bong bóng lớn hơn. Simethicone làm giảm sức căng bề mặt của các bong bóng khí đã hình thành , giúp ngăn chặn sự hình thành bong bóng. Nó cũng giúp kết hợp nhiều bong bóng nhỏ thành bong bóng lớn hơn, có thể tống ra ngoài dễ dàng hơn. Một tổng quan hệ thống bao gồm ba thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng cho thấy chỉ một thử nghiệm cho thấy lợi ích có thể có, nhưng lưu ý rằng các nhà nghiên cứu đã không làm sáng tỏ định nghĩa về đau bụng trong nghiên cứu đó. Một đánh giá thứ hai cho thấy rằng mặc dù việc sử dụng simethicone không được hỗ trợ bởi các thử nghiệm chất lượng tốt, nhưng nó không có tác dụng phụ nào được báo cáo và nó được sử dụng rộng rãi dựa trên sự đồng thuận chung.

Dược động học

Simethicone thế hiện hoạt tính ngay tại dạ dày sau khi uống vì vậy không có tác dụng toàn thân hay vào tuần hoàn chung, vì vậy nồng độ Simethicone trong huyết thanh là không đáng kể để xác định các thông số dược động học. Chụp X-quang bụng hoặc chụp cắt lớp vi tính có thể hỗ trợ theo dõi kết quả

Simethicone tác dụng là gì?

Simethicone là thuốc gì? Simethicone điều trị các triệu chứng đầy hơi, chẳng hạn như no, tức và chướng bụng. Nó hoạt động bằng cách giúp khí dễ dàng đi qua đường tiêu hóa và thoát ra khỏi cơ thể.Simethicone được sử dụng để làm giảm các triệu chứng đau do quá nhiều khí trong dạ dày và ruột.

Tác dụng phụ

Simethicone có báo cáo về tiêu chảy nhẹ và buồn nôn, không có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào được ghi nhận. Vì simethicone không được hấp thụ qua đường uống nên sẽ không xảy ra các tác dụng phụ toàn thân như tăng đường huyết, tăng huyết áp và tổn thương thận. Vẫn chưa có trường hợp nào được báo cáo sau khi dùng simethicone đường uống về bệnh bụi phổi silic thứ phát.

Simethicone uống như thế nào?

Simethicone dùng khi nào? Mặc dù Simethicone là một hợp chất trơ, simethicone không được dùng ngoài đường tiêu hóa hoặc qua đường hô hấp. Nó được coi là an toàn ở trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu ban đầu sử dụng liều 50 mg mười phút trước mỗi bữa ăn và trước khi đi ngủ trong mười ngày. Simethicone liều dùng hiện đã thay đổi thành các khuyến nghị sau:

• Người lớn: 40 đến 125 mg uống bốn lần mỗi ngày khi cần thiết. Simethicone uống trước ăn hay sau ăn? Uống Simethicone sau bữa ăn và trước khi đi ngủ; liều tối đa hàng ngày là 500 mg.
• Simethicone cho bé từ 2 đến 12 tuổi: 40 mg uống bốn lần mỗi ngày khi cần thiết sau bữa ăn và trước khi đi ngủ; liều tối đa hàng ngày là 480 mg.
• Simethicone cho trẻ sơ sinh dưới hai tuổi: 20 mg uống bốn lần mỗi ngày khi cần thiết sau bữa ăn và trước khi đi ngủ; liều tối đa hàng ngày là 240 mg.

Độc tính ở người

Dữ liệu liên quan đến quá liều simethicone rất hiếm do thực tế là nó không được hấp thụ một cách có hệ thống.Không có cách điều trị nào cho trường hợp quá liều simethicone ngoài việc ngừng dùng thuốc.

Tính an toàn

Simethicone không được hấp thu toàn thân nên an toàn cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tương tác với thuốc khác

Simethicone hiện nay chưa ghi nhận có tương tác thuốc đáng kể.

• Tác dụng của thuốc kháng axit đối với khả dụng sinh học của lithium cacbonat đã được xác định ở sáu người đàn ông khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo. Các tình nguyện viên được cho dùng một liều 300 mg lithium cacbonat và 30 ml thuốc kháng axit có chứa nhôm và magiê hydroxit với simethicone. Các mẫu máu được thu thập tại các thời điểm khác nhau trong 0-24 giờ sau mỗi liều. Các mẫu huyết tương được phân tích để tìm lithium bằng máy đo quang phổ và các biến số sinh khả dụng được tính toán từ các đường cong thời gian-nồng độ lithium trong huyết tương. Không có sự khác biệt đáng kể về nồng độ cực đại của lithium huyết tương nồng độ, thời gian đạt nồng độ cực đại, diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian từ 0 đến 24 giờ, hằng số tốc độ hấp thụ bậc một và hằng số tốc độ đào thải bậc một giữa hai lần điều trị. Dùng đồng thời thuốc kháng axit và lithium carbonat không được ảnh hưởng đến nồng độ lithium trong máu.
• Uống liothyronine, liotrix, thyroid và simethicone quá gần nhau có thể cản trở sự hấp thu liothyronine và làm giảm hiệu quả của thuốc. Để ngăn ngừa hoặc giảm thiểu khả năng tương tác, các loại thuốc này tốt nhất nên được dùng cách nhau ít nhất bốn giờ.

Lưu ý khi sử dụng

• Simethicone có tác dụng và đạt hiệu quả điều trị tốt nhất nếu được uống sau bữa ăn và trước khi đi ngủ.
• Có thể trộn các giọt chất lỏng Simethicone với nước, sữa bột trẻ em hoặc các chất lỏng khác để giúp trẻ sơ sinh hoặc trẻ nhỏ nuốt dễ dàng hơn.
• Nếu bệnh nhân dùng Simethicone dạng viên nhai thì nên nhai kĩ rồi mới nuốt viên.
• Simethicone đã được làm cac nghiên cứu và chứng minh đầy đủ cho đối tượng trẻ nhỏ, không có sự khác nhau về liều, độc tính hay tác dụng phụ của Simethicone cho trẻ em và người lớn.
• Hiện nay các thông tin so sánh về hiệu quả và tính an toàn giữa người già và các nhóm đối tượng khác còn hạn chế.

Một vài nghiên cứu của trong Y học

Nghiên cứu 1

Tính hiệu quả và an toàn của APT036 so với simethicone trong điều trị chứng đầy bụng chức năng: nghiên cứu lâm sàng, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, nhóm song song

Bối cảnh: Đầy hơi là một triệu chứng phổ biến được báo cáo bởi khoảng 16% đến 31% dân số nói chung. Đầy hơi chức năng được chẩn đoán ở những bệnh nhân có các triệu chứng đầy hơi tái phát không đáp ứng các tiêu chuẩn chẩn đoán của hội chứng ruột kích thích hoặc các rối loạn tiêu hóa chức năng khác.

Phương pháp: Nghiên cứu ngẫu nhiên, đa trung tâm, mù đôi này đã so sánh tính an toàn và hiệu quả của APT036 (xyloglucan cộng với Lactobacillus reuteri tyndallized và Bifidobacterium brevis ; Aprotecol ® ) và simethicone trong điều trị đầy hơi chức năng ở người lớn. APT036 hoặc simethicone được dùng bằng đường uống (3 lần/ngày) trong 20 ngày liên tiếp, với các đánh giá ban đầu và vào các Ngày 2, 10, 20 (kết thúc điều trị) và 30 (tái khám). Thước đo kết quả chính là sự an toàn. Hiệu quả được đánh giá ở mỗi lần thăm khám bằng mức độ nghiêm trọng của triệu chứng do bệnh nhân báo cáo (thang điểm Likert) và đo vòng bụng. Một bài kiểm tra hơi thở hydro đã được thực hiện vào lúc bắt đầu và Ngày 20.

Kết quả: Cả APT036 (n=54) và simethicone (n=54) đều được các đối tượng nghiên cứu dung nạp tốt; không có tác dụng phụ đã được báo cáo với một trong hai điều trị. So với simethicone, APT036 làm giảm đáng kể chứng chướng bụng (P=0,008) và đầy hơi (P=0,010) từ mức cơ bản đến Ngày 30. Thử nghiệm hơi thở hydro cơ bản đã xác nhận sự hiện diện của sự phát triển quá mức của vi khuẩn đường ruột non (SIBO) ở tất cả các đối tượng. Vào Ngày thứ 20, mức tăng khí hydro trung bình nằm dưới ngưỡng chẩn đoán SIBO (<12 ppm trên mức cơ bản khi sử dụng glucose) ở cả hai nhánh nghiên cứu.

Kết luận: Cả APT036 và simethicone đều có tính an toàn tốt nhưng APT036 vượt trội hơn simethicone trong việc làm giảm các triệu chứng đầy hơi chức năng.

Nghiên cứu 2

Simethicone làm giảm đầy hơi và cải thiện hiệu quả chuẩn bị đại tiện: tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp

Bối cảnh: Simethicone là thuốc hỗ trợ thường được sử dụng trong quá trình chuẩn bị ruột trước khi nội soi và hiện tại không có sự đồng thuận về việc liệu nó có nên được khuyến cáo trong quá trình chuẩn bị ruột tiêu chuẩn hay không. Nghiên cứu đã thực hiện đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp để xác định ảnh hưởng của simethicone đối với khả năng dung nạp,tỷ lệ phát hiện u tuyến (ADR), độ sạch của ruột.

Kết quả: Mười sáu thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng với 5630 bệnh nhân đã được đưa vào phân tích tổng hợp. Nhìn chung, polyethylen glycol (PEG) với simethicone cải thiện khả năng làm sạch ruột kết so với PEG đơn độc (tỷ lệ chênh lệch [OR] 1,48, CI 1,11 đến 1,97, P = 0,008). Sự cải thiện này được nhìn thấy đối với việc dùng một lần (OR 1,83, CI 1,20 đến 2,79, P = 0,005) nhưng không thấy ở việc dùng liều chia nhỏ (OR 1,32, CI 0,72 đến 2,43, P = 0,38). Nhìn chung, simethicone không có tác dụng đối với ADR (OR 1,22, CI 0,81 đến 1,83, P = 0,33), nhưng ở những bệnh nhân dùng liều đơn, simethicone làm tăng đáng kể ADR (OR 1,96, CI 1,22 đến 3,16, P = 0,005). Tỷ lệ buồn nôn (OR 0,96, CI 0,75 đến 1,24, P = 0,75), nôn (OR 1,00, CI 0,69 đến 1,44, P = 0,99) và đau bụng (OR 0,69, CI 0,40 đến 1,18, P = 0,17) là khác biệt không đáng kể giữa nhóm PEG và PEG + simethicone. Đối với đầy bụng,

Kết luận: Simethicone cải thiện độ sạch của ruột và ADR; tuy nhiên, sự cải thiện này không thấy ở những bệnh nhân dùng PEG chia liều. Hơn nữa, simethicone vừa khống có tác dụng đối với buồn nôn, nôn và đau bụng vừa làm giảm chướng bụng

Nghiên cứu 3

Ảnh hưởng của simethicone đường uống đến chất lượng nội soi: Đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng

Mục tiêu: Trong tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp này, nghiên cứu nhằm mục đích điều tra ảnh hưởng của simethicone đường uống (SIM), một chất chống tạo bọt, đối với chất lượng của nội soi đại tràng xét về chất lượng chuẩn bị ruột, tỷ lệ phát hiện adenoma hoặc polyp (ADR/PDR) và tỷ lệ đặt nội khí quản manh tràng (CIR).

Phương pháp: Tất cả các thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát (RCT) về việc sử dụng SIM trong quá trình chuẩn bị ruột để nội soi được công bố cho đến ngày 17 tháng 3 năm 2021 đã được xác định từ cơ sở dữ liệu Thư viện PubMed, EMBASE và Cochrane. Chất lượng làm sạch ruột, ADR/PDR/CIR, thời gian đặt nội khí quản manh tràng (CIT), thời gian rút ra (WT), khả năng dung nạp, khả năng chấp nhận của bệnh nhân và khối lượng bọt và bong bóng được so sánh giữa nhóm SIM và không SIM.

Kết quả: Ba mươi tám RCT với 10 505 bệnh nhân được thu nhận. SIM uống làm tăng đáng kể tỷ lệ tổng điểm chuẩn bị ruột Boston (BBPS) ≥6 (tỷ lệ rủi ro [RR] 1,13, P < 0,0001), khả năng chấp nhận (RR 1,15, P = 0,01) và tỷ lệ không có hoặc có bọt và bong bóng tối thiểu (RR 1,28, P < 0,00001) và giảm chướng bụng (RR 0,64, P < 0,0001). Tuy nhiên, nó không có tác động đáng kể đến ADR tổng thể, PDR tổng thể, CIR, CIT hoặc WT. Tỷ lệ tổng điểm BBPS ≥6 vẫn cao hơn đáng kể ở nhóm SIM khi sử dụng chế độ nhuận tràng đơn liều hoặc liều SIM ≥320 mg; và ADR, PDR và CIR tăng đáng kể ở nhóm SIM trong số các bác sĩ nội soi đại tràng lần lượt đạt được ADR <31%, PDR <45% và CIR <96%.

Kết luận: SIM uống có thể cải thiện chất lượng làm sạch ruột.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia,Simethicone , pubchem. Truy cập ngày 09/08/2023.
2. Curtis J. Ingold ; Hossein Akhondi, Simethicone ,pubmed.com. Truy cập ngày 09/08/2023.
3. Ovidiu Burta, Claudia Iacobescu, Radu Bogdan Mateescu, Tudor Nicolaie, Nicoleta Tiuca, Corina Silvia Pop (2018), Efficacy and safety of APT036 versus simethicone in the treatment of functional bloating: a multicentre, randomised, double-blind, parallel group, clinical study, pubmed.com. Truy cập ngày 09/08/2023.
4. Muhammad Moolla , Jerry T Dang , Ashley Shaw (2019), Simethicone decreases bloating and improves bowel preparation effectiveness: a systematic review and meta-analysis ,pubmed.com. Truy cập ngày 09/08/2023.
5. Rong Rong Cao, Le Wang, Cong Gao, Jia Hui Pan, Eric M Yoshida, Hong Yu Li, Xing Shun Qi (2002), Effect of oral simethicone on the quality of colonoscopy: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials,pubmed.com. Truy cập ngày 09/08/2023.