Danh pháp

Tên chung quốc tế

Rutin

Tên danh pháp theo IUPAC

2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one

Nhóm thuốc

Thuốc bảo vệ thành mạch

Mã ATC

C – Hệ tim mạch

C05 – Thuốc bảo vệ thành mạch

C05C – Thuốc làm bền mao mạch

C05CA – Bioflavonoids

C05CA01 – Rutoside

Mã UNII

5G06TVY3R7

Mã CAS

153-18-4

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C27H30O16

Phân tử lượng

610.5 g/mol

Cấu trúc phân tử

Rutin là một rutinoside là quercetin với nhóm hydroxy ở vị trí C-3 được thay thế bằng nhóm đường glucose và rhamnose. Nó là một dẫn xuất disacarit, quercetin O-glucoside, tetrahydroxyflavone và rutinoside.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 10

Số liên kết hydro nhận: 16

Số liên kết có thể xoay: 6

Diện tích bề mặt tôpô: 266Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 43

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 125°C

Điểm sôi: 983.1±65.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.8±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 125mg/L

Hằng số phân ly pKa: -3.7

Dạng bào chế

Viên nén: 5g, 50mg

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Độ ổn định: Rutin khá ổn định ở điều kiện bình thường, nhưng có thể bị phân giải khi tiếp xúc với ánh sáng mạnh, nhiệt độ cao, hoặc môi trường axit mạnh.

Điều kiện bảo quản:

• Lưu trữ ở nơi mát mẻ và khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và nguồn nhiệt.
• Để nơi xa tầm tay trẻ em.
• Đóng nắp chặt sau khi sử dụng để tránh tiếp xúc với không khí, điều này giúp giảm thiểu oxi hóa.
• Nếu có dấu hiệu về độ ẩm, màu sắc thay đổi, hoặc mùi lạ, không nên sử dụng.

Nguồn gốc

Rutin là một flavonoid phổ biến trong thực vật và đã được biết đến từ lâu đời. Dưới dạng rutoside, rutin đã được biết đến từ cuối thế kỷ 19. Tên “rutin” xuất phát từ tên cây “Ruta graveolens” một trong những nguồn thực vật đầu tiên mà flavonoid này được phát hiện.

Rutin có mặt trong nhiều loại thực vật, nhưng nguồn phổ biến nhất là cây hoè (Sophora japonica) và hoa của cây này, còn gọi là hoa hoè. Ngoài ra, nó cũng có trong nhiều loại rau, trái cây, và hạt như quả táo, cam, chanh, hành, và cà chua.

Nhờ vào các nghiên cứu khoa học, người ta đã nhận ra rằng rutin có nhiều lợi ích cho sức khỏe, bao gồm khả năng chống oxy hóa, giảm viêm, và giúp mạch máu dẻo dai hơn. Vì vậy, rutin đã được sử dụng trong nhiều sản phẩm y tế và thực phẩm bổ sung.

Trong quá trình phát triển, rutin đã và đang được nghiên cứu sâu rộng để hiểu rõ hơn về lợi ích và ứng dụng của nó trong y học và các lĩnh vực khác.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Rutin là một flavonoid có trong nhiều loại thực vật và đã được nghiên cứu rộng rãi vì nó có nhiều tác dụng lợi ích cho sức khỏe. Dưới đây là một số tác động dược lý và cơ chế tác dụng của rutin:

Khả năng chống oxy hóa: Như nhiều flavonoid khác, rutin có khả năng chống lại các gốc tự do, nguyên nhân gây ra quá trình oxy hóa trong cơ thể. Điều này giúp ngăn chặn hư hại tế bào và giảm nguy cơ mắc bệnh.

Giảm viêm: Rutin có khả năng giảm tình trạng viêm bằng nhiều cách, bao gồm ức chế sự tổng hợp và giải phóng các chất trung gian gây viêm.

Bảo vệ mạch máu: Rutin giúp tăng cường tính đàn hồi của mạch máu, giảm nguy cơ suy giãn tĩnh mạch và bệnh tĩnh mạch nổi.

Giảm nguy cơ gây huyết khối: Rutin có thể giảm nguy cơ gây huyết khối bằng cách ức chế sự kết hợp và kích hoạt tiểu cầu.

Chống dị ứng: Một số nghiên cứu cho thấy rutin có thể giảm các triệu chứng dị ứng bằng cách ức chế sự giải phóng histamine từ tế bào mast.

Bảo vệ thần kinh: Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy rutin có tiềm năng bảo vệ hệ thần kinh khỏi hư hại, nhưng cần thêm nghiên cứu ở con người để xác nhận.

Giảm tăng huyết áp: Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng rutin có thể giúp giảm huyết áp bằng cách cải thiện chức năng của mạch máu.

Ứng dụng trong y học

Rutin có nhiều ứng dụng trong y học nhờ vào các tác dụng dược lý của nó. Dưới đây là một số ứng dụng phổ biến của rutin trong y học:

Bệnh tĩnh mạch: Rutin thường được sử dụng để điều trị các vấn đề liên quan đến tĩnh mạch, như suy giãn tĩnh mạch, bệnh tĩnh mạch nổi, và tình trạng tắc nghẽn và viêm tĩnh mạch (phlebitis).

Giảm viêm và đau: Nhờ vào khả năng giảm viêm của nó, rutin có thể giúp giảm đau và sưng ở một số tình trạng viêm, bao gồm viêm khớp.

Chống dị ứng: Rutin có thể giảm các triệu chứng dị ứng bằng cách ức chế sự giải phóng histamine, giúp giảm ngứa, sưng và các triệu chứng dị ứng khác.

Bảo vệ hệ tim mạch: Một số nghiên cứu cho thấy rutin có thể giúp giảm huyết áp và cải thiện chức năng tim mạch.

Bảo vệ thần kinh: Dựa trên nghiên cứu trên động vật, rutin có tiềm năng bảo vệ hệ thần kinh khỏi hư hại do bệnh Parkinson, Alzheimer và các tình trạng khác.

Hỗ trợ điều trị ung thư: Một số nghiên cứu cho thấy rutin có khả năng chống lại sự phát triển và phân chia của các tế bào ung thư.

Dược động học

Hấp thu

Rutin khi được uống thường có hiệu quả hấp thụ không cao qua ruột non. Cơ cấu này là một phần do kích thước lớn của phân tử rutin và sự không tan trong môi trường axit của dạ dày.

Phân bố

Các nghiên cứu cho thấy rutin và các chất chuyển hóa của nó có thể phân phối đến các mô và cơ quan khác nhau trong cơ thể.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thụ, rutin được chuyển hóa trong gan. Rutin chủ yếu được chuyển hóa thành quercetin, một flavonoid khác có hoạt tính sinh học. Quercetin sau đó cũng được chuyển hóa thành các hợp chất con.

Thải trừ

Rutin và các sản phẩm chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân.

Độc tính ở người

Tác dụng phụ: Một số tác dụng phụ có thể xuất hiện khi sử dụng rutin bao gồm tiêu chảy, nổi mẩn đỏ, hoặc dị ứng. Tuy nhiên, những tác dụng này thường không nghiêm trọng và hiếm khi xảy ra.

Độc tính ở liều lượng cao: Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng, khi được tiêm vào ở liều lượng rất cao, rutin có thể gây kích thích tới tử cung và gây co thắt. Tuy nhiên, liều lượng này cao hơn nhiều so với liều lượng thường được sử dụng trong điều trị hoặc bổ sung cho con người.

Tính an toàn

Hiện tại, không có đủ thông tin về việc sử dụng rutin trong thời gian mang thai hoặc cho con bú. Do đó, nếu bạn thuộc nhóm này và đang xem xét việc sử dụng rutin, nên tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tương tác với thuốc khác

Thuốc chống đông máu: Rutin có khả năng tăng cường hiệu ứng của các thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin) hoặc heparin, điều này có thể tăng nguy cơ xuất huyết.

Thuốc chống tiểu đường: Rutin có thể làm tăng hiệu quả của thuốc chống tiểu đường, dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết.

Thuốc giảm huyết áp: Rutin có tiềm năng làm giảm huyết áp. Khi kết hợp với thuốc giảm huyết áp, nó có thể làm tăng hiệu quả của thuốc, dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp quá mức.

Lưu ý khi sử dụng Rutin

Cục quản lý Dược phẩm và Thực phẩm Hoa Kỳ chưa chấp thuận tất cả mục đích sử dụng của Rutin. Không nên dùng nó làm thay thế cho thuốc do bác sĩ chỉ định.

Mặc dù Rutin thường xuất hiện trên thị trường dưới dạng bổ sung thảo dược, nhưng không phải tất cả chúng đều tuân theo tiêu chuẩn sản xuất nghiêm ngặt. Một số sản phẩm thậm chí đã được tìm thấy chứa kim loại độc hại hoặc thuốc khác. Để tránh nguy cơ ô nhiễm, nên chọn mua thực phẩm chức năng và thảo dược từ các nguồn uy tín.

Khi sử dụng Rutin, hãy tuân theo hướng dẫn trên nhãn hoặc theo lời khuyên của chuyên gia y tế. Tránh sử dụng sản phẩm vượt quá liều lượng hoặc thời gian khuyến nghị.

Một vài nghiên cứu của Rutin trong Y học

Rutoside dùng để điều trị hội chứng sau huyết khối

Đặt vấn đề: Hội chứng sau huyết khối (PTS) là một biến chứng lâu dài của huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) được đặc trưng bởi đau, sưng và thay đổi da ở chi bị ảnh hưởng. Một trong ba bệnh nhân mắc DVT sẽ phát triển di chứng sau huyết khối trong vòng 5 năm.

Rutosides là một nhóm các hợp chất có nguồn gốc từ hạt dẻ ngựa (Aesculus hippocastanum), một phương thuốc thảo dược truyền thống để điều trị sự hình thành phù nề trong bệnh suy tĩnh mạch mãn tính (CVI). Tuy nhiên, người ta không biết liệu rutoside có hiệu quả và an toàn trong điều trị PTS hay không.

Mục tiêu: Xác định tính hiệu quả và an toàn của rutoside trong điều trị PTS ở bệnh nhân DVT so với giả dược, không can thiệp, mang vớ nén đàn hồi (ECS) hoặc bất kỳ phương pháp điều trị nào khác.

Phương pháp tìm kiếm: Điều phối viên Tìm kiếm Thử nghiệm của Nhóm Bệnh mạch máu ngoại biên Cochrane đã tìm kiếm trong Sổ đăng ký Chuyên ngành (tìm kiếm lần cuối vào tháng 10 năm 2012) và CENTRAL (2012, Số 9). Cơ sở dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã được tìm kiếm để biết chi tiết về các nghiên cứu đang diễn ra và chưa được công bố.

Tiêu chí lựa chọn: Hai tác giả (JM và DNK) đánh giá độc lập các nghiên cứu để đưa vào. Các nghiên cứu được đưa vào để cho phép so sánh rutoside với giả dược hoặc không điều trị, rutoside với ECS và rutoside với bất kỳ phương pháp điều trị nào khác. Hai tác giả (JM và SEY) đã trích xuất thông tin từ các thử nghiệm. Những bất đồng đã được giải quyết bằng cách thảo luận.

Thu thập và phân tích dữ liệu: Dữ liệu được trích xuất bằng các biểu mẫu trích xuất dữ liệu được chỉ định. Công cụ sai lệch rủi ro Cochrane được sử dụng cho tất cả các nghiên cứu được đưa vào để hỗ trợ đánh giá chất lượng.

Đo lường kết quả chính là sự xuất hiện loét chân theo thời gian (có hoặc không) và bất kỳ sự cải thiện hoặc xấu đi nào của hội chứng sau huyết khối (có hoặc không).

Kết quả phụ bao gồm giảm phù nề, đau, tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc tắc mạch phổi, tuân thủ điều trị và tác dụng phụ.

Tất cả các thước đo kết quả được phân tích bằng tỷ lệ chênh lệch mô hình hiệu ứng cố định Mantel-Haenzel. Đơn vị phân tích là số lượng bệnh nhân.

Kêt quả chung cuộc: Mười báo cáo của chín nghiên cứu đã được xác định sau khi tìm kiếm và ba nghiên cứu với tổng số 233 người tham gia đáp ứng các tiêu chí thu nhận. Một nghiên cứu so sánh rutoside với giả dược, một nghiên cứu so sánh rutoside với ECS và rutoside cộng với ECS so với ECS đơn thuần, và một nghiên cứu so sánh rutoside với một phương pháp điều trị tĩnh mạch thay thế.

Sự xuất hiện loét chân không được báo cáo trong bất kỳ nghiên cứu nào được đưa vào. Có 29% tỷ lệ cải thiện PTS ở nhóm được điều trị bằng rutoside so với giả dược hoặc không điều trị và tỷ lệ cải thiện PTS ở nhóm được điều trị bằng rutoside thấp hơn khi so sánh với ECS, tuy nhiên những điều này không có ý nghĩa thống kê.

Tỷ lệ cải thiện PTS thấp hơn được thể hiện ở nhóm được điều trị bằng rutoside khi so sánh với một phương pháp điều trị bằng thuốc tiêm tĩnh mạch thay thế. Sự suy giảm PTS nhiều hơn được thể hiện ở nhóm giả dược hoặc nhóm không điều trị khi so sánh với rutoside nhưng điều này không có ý nghĩa thống kê.

So với ECS, rutoside cho thấy tỷ lệ suy giảm PTS cao hơn nhưng điều này cũng không có ý nghĩa thống kê.

Một nghiên cứu đã báo cáo về tác dụng phụ cho thấy tỷ lệ tác dụng phụ nhẹ cao hơn ở nhóm được điều trị bằng rutoside so với giả dược nhưng điều này không có ý nghĩa thống kê.

Kết luận của tác giả: Không có bằng chứng nào cho thấy rutoside tốt hơn việc sử dụng giả dược hoặc ECS. Nhìn chung, hiện tại có rất ít bằng chứng cho thấy các biện pháp điều trị ‘có hoạt tính tĩnh mạch’ hoặc ‘phlebotonic’ như rutoside làm giảm các triệu chứng của PTS.

Tác dụng phụ nhẹ đã được ghi nhận trong một nghiên cứu. Ba nghiên cứu trong tổng quan này không cung cấp bằng chứng về việc sử dụng rutoside trong điều trị PTS.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Rutin, truy cập ngày 22 tháng 9 năm 2023.
2. Morling JR, Yeoh SE, Kolbach DN. Rutosides for treatment of post-thrombotic syndrome. Cochrane Database Syst Rev. 2013 Apr 30;(4):CD005625. doi: 10.1002/14651858.CD005625.pub2. Update in: Cochrane Database Syst Rev. 2015;(9):CD005625. PMID: 23633330.
3. Pubchem, Rutin, truy cập ngày 22 tháng 9 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội