Ruscogenin

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Tên danh pháp theo IUPAC

(1S,2S,4S,5′R,6R,7S,8R,9S,12S,13R,14R,16R)-5′,7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2′-oxane]-14,16-diol

Mã UNII

BXI92R2VUJ

Mã CAS

472-11-7

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C27H42O4

Phân tử lượng

430.6 g/mol

Cấu trúc phân tử

Ruscogenin là một triterpenoid.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 0

Diện tích bề mặt tôpô: 58.9Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 31

Các tính chất đặc trưng

Điểm sôi: 563.1±50.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.2±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 0.00821 mg/mL

Hằng số phân ly pKa: -2.8

Dạng bào chế

Kem: 0.5g/100g

Thuốc đặt: 5mg, 10mg

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Ruscogenin thường khá ổn định khi được bảo quản đúng cách. Tuy nhiên, như với nhiều hợp chất tự nhiên khác, nó có thể bị phân giải khi tiếp xúc với nhiệt độ cao, ánh sáng mạnh hoặc môi trường có độ pH không phù hợp.

Điều kiện bảo quản:

Nhiệt độ: Nên bảo quản ở nhiệt độ phòng hoặc trong điều kiện lạnh hơn (tùy thuộc vào dạng sản phẩm và hướng dẫn của nhà sản xuất).
Ánh sáng: Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc ánh sáng mạnh.
Độ ẩm: Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh tiếp xúc với độ ẩm cao.
Bao bì: Nên dùng bao bì kín đáo, không khí không thể xâm nhập.

Nguồn gốc

Ruscogenin là một saponin steroid được tìm thấy chủ yếu trong các loài cây thuộc chi Ruscus, đặc biệt là Ruscus aculeatus, còn được biết đến với tên gọi butcher’s broom (cây đậu chổi). Ruscus aculeatus và các loài cây khác trong chi này đã được sử dụng trong y học dân gian từ lâu đời ở châu Âu với nhiều công dụng.

Ruscogenin và một số hợp chất liên quan được phát hiện khi các nhà nghiên cứu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học trong các loại thảo dược truyền thống. Hợp chất này đã được phát triển và nghiên cứu chi tiết về khả năng làm giảm sưng, giảm viêm và cải thiện tuần hoàn máu, đặc biệt là trong điều trị tình trạng suy giãn tĩnh mạch.

Mặc dù nguồn gốc ban đầu của ruscogenin đến từ cây tự nhiên, nhưng hiện nay, nhờ công nghệ hiện đại, nó cũng có thể được sản xuất thông qua quy trình tổng hợp hóa học hoặc bằng phương pháp sinh học sử dụng vi sinh vật.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Ruscogenin có tác dụng gì? Ruscogenin là một saponin steroid có trong các loài cây thuộc chi Ruscus. Nó đã được nghiên cứu và cho thấy có một số hoạt tính dược lý quan trọng:

Hoạt tính chống viêm: Ruscogenin đã được chứng minh có khả năng giảm viêm. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến việc giảm sự phát triển và giải phóng các yếu tố viêm như TNF-α và IL-6.

Hoạt tính giảm sưng: Ruscogenin có thể giảm sưng do viêm hoặc tổn thương. Điều này có lợi cho việc điều trị tình trạng suy giãn tĩnh mạch và các bệnh lý khác liên quan đến sưng và viêm.

Cải thiện tuần hoàn máu: Ruscogenin có thể cải thiện tuần hoàn máu bằng cách tăng cường hoạt động của các mao quản và giảm sự tăng cường của tĩnh mạch.

Cơ chế tác dụng cụ thể của ruscogenin vẫn đang được nghiên cứu, nhưng có một số bằng chứng cho thấy nó có thể hoạt động thông qua việc ức chế một số đường dẫn tín hiệu viêm và ức chế hoạt động của các enzyme gây sưng và viêm.

Tuy nhiên, cần thêm nghiên cứu để xác định đầy đủ cơ chế tác dụng của ruscogenin và khả năng ứng dụng trong y học lâm sàng.

Ứng dụng trong y học

Ruscogenin, một saponin steroid từ chi Ruscus, đã được nghiên cứu và cho thấy có một số ứng dụng tiềm năng trong y học:

Điều trị tình trạng suy giãn tĩnh mạch: Vì có khả năng giảm sưng và cải thiện tuần hoàn máu, ruscogenin được coi là hữu ích trong việc điều trị tình trạng suy giãn tĩnh mạch, một tình trạng khiến cho tĩnh mạch trở nên giãn rộng và sưng to.

Chống viêm: Ruscogenin có hoạt tính chống viêm, vì vậy nó có thể được sử dụng để giảm viêm trong một số bệnh lý viêm nhiều chỗ khác nhau.

Điều trị bệnh lý liên quan đến sưng và viêm: Với khả năng giảm sưng và chống viêm, ruscogenin có tiềm năng được sử dụng trong điều trị các tình trạng sưng và viêm khác, như viêm khớp.

Điều trị và phòng ngừa bệnh lý mạch máu: Các nghiên cứu cho thấy ruscogenin có thể cải thiện tuần hoàn máu và giảm sự hình thành xơ vữa, điều này cho thấy nó có tiềm năng trong việc điều trị và phòng ngừa các bệnh lý mạch máu.

Tuy nhiên, mặc dù ruscogenin có nhiều tiềm năng trong y học, nhiều ứng dụng của nó vẫn đang ở giai đoạn nghiên cứu và chưa được xác nhận hoàn toàn trong lâm sàng. Do đó, trước khi sử dụng ruscogenin cho mục đích y tế, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Dược động học

Dữ liệu chi tiết về dược động học của ruscogenin chưa được mô tả hoàn toàn và chi tiết trong văn bản khoa học.

Phương pháp sản xuất

Ruscogenin chủ yếu được chiết xuất từ nguồn tự nhiên, đặc biệt là từ cây thuộc chi Ruscus, chứ chưa phổ biến về việc tổng hợp hoàn toàn trong công nghiệp dược phẩm. Cách tiếp cận truyền thống là chiết xuất và tinh chế ruscogenin từ các phần của cây, thường là rễ.

Tuy nhiên, với sự tiến bộ của khoa học và công nghệ, có khả năng rằng các phương pháp tổng hợp hoặc biến đổi hóa học sẽ được phát triển để sản xuất ruscogenin một cách hiệu quả hơn, hoặc để tạo ra các dẫn xuất có hoạt tính cao hơn.

Độc tính ở người

Ruscogenin được biết đến với một số hoạt tính dược lý hứa hẹn, nhưng thông tin về độc tính của nó khi sử dụng trong con người không được mô tả đầy đủ.

Tính an toàn

Thông tin chi tiết về tính an toàn của ruscogenin đối với các đối tượng đặc biệt (như phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, người cao tuổi, hoặc những người có tình trạng sức khỏe đặc biệt) không được mô tả đầy đủ trong văn bản khoa học.

Nói chung, việc đánh giá tính an toàn của bất kỳ chất nào đối với các đối tượng đặc biệt thường đòi hỏi nghiên cứu riêng biệt và thận trọng. Các đối tượng này có thể phản ứng khác nhau hoặc có nguy cơ cao hơn cho các tác dụng phụ so với dân số tổng thể.

Trước khi sử dụng ruscogenin hoặc bất kỳ dược phẩm nào khác cho các đối tượng đặc biệt, điều quan trọng là phải tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế và tuân thủ mọi hướng dẫn hoặc khuyến nghị liên quan.

Tương tác với thuốc khác

Thông tin chi tiết về tương tác giữa ruscogenin và các loại thuốc khác chưa được mô tả đầy đủ trong văn bản khoa học.

Tuy nhiên, ruscogenin đã được nghiên cứu về khả năng giảm viêm, giảm sưng, và cải thiện tuần hoàn máu. Vì vậy, có thể cần phải cẩn trọng khi sử dụng ruscogenin cùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự hoặc các thuốc có nguy cơ tăng sưng và viêm.

Trước khi kết hợp ruscogenin với bất kỳ thuốc nào khác, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để đảm bảo tính an toàn và tránh bất kỳ tương tác thuốc nào có thể gây hại.

Lưu ý khi sử dụng Ruscogenin

Khi sử dụng ruscogenin, dù là dưới dạng thuốc, thực phẩm bổ sung, hay sản phẩm thảo dược, có một số lưu ý bạn cần quan tâm:

Liều lượng: Luôn tuân thủ liều lượng khuyến nghị hoặc chỉ định của bác sĩ. Việc sử dụng vượt quá liều lượng có thể gây ra tác dụng phụ.

Tương tác thuốc: Trước khi sử dụng ruscogenin cùng với các loại thuốc khác, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Đối tượng đặc biệt: Nếu bạn là phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, người cao tuổi, hoặc có tình trạng sức khỏe đặc biệt, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng ruscogenin.

Tác dụng phụ: Mặc dù thông tin về tác dụng phụ của ruscogenin chưa được mô tả đầy đủ, bạn nên lưu ý và theo dõi bất kỳ biểu hiện không mong muốn nào sau khi sử dụng.

Chất lượng sản phẩm: Khi chọn mua sản phẩm chứa ruscogenin, tìm mua từ những nguồn uy tín để đảm bảo chất lượng và tính an toàn của sản phẩm.

Bảo quản: Luôn bảo quản sản phẩm ở điều kiện thích hợp để giữ cho nó tươi mới và hiệu quả. Tuân thủ hướng dẫn bảo quản trên nhãn sản phẩm.

Một vài nghiên cứu của Ruscogenin trong Y học

Ruscogenin ngăn chặn sự di căn của ung thư biểu mô tế bào gan thông qua con đường truyền tín hiệu PI3K/Akt/mTOR

Ruscogenin suppressed the hepatocellular carcinoma metastasis via PI3K/Akt/mTOR signaling pathway

Đặt vấn đề: Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) là nguyên nhân gây tử vong đứng hàng thứ ba liên quan đến ung thư với tiên lượng và điều trị kém. Các chiến lược hiệu quả hơn nên được nghiên cứu ở HCC.

Phương pháp: Sau khi xử lý bằng ruscogenin, sự tăng sinh tế bào được đánh giá bằng phương pháp CCK-8. Sự di chuyển và xâm lấn của tế bào được ước tính bằng cách sử dụng các xét nghiệm chữa lành vết thương và truyền tế bào.

Những thay đổi bệnh lý của mô phổi được quan sát bằng phương pháp nhuộm HE và IHC. Mức MMP-2, MMP-9, uPA, VEGF và HIF-1α được đo bằng các xét nghiệm ELISA, RT-qPCR và WB. Các phân tử liên quan đến con đường PI3K/Akt/mTOR được phát hiện bằng phân tích WB.

Kết quả: Kết quả cho thấy khả năng giảm độc tính của ruscogenin. Trong khi đó, ruscogenin cho thấy sự gián đoạn rõ ràng trong quá trình di chuyển và xâm lấn của tế bào ung thư cũng như ức chế các ổ di căn ở mô phổi. Đáng kể, ruscogenin làm giảm nồng độ MMP-2, MMP-9, uPA, VEGF và HIF-1α, điều chỉnh giảm quá trình phosphoryl hóa Akt, mTOR.

Kết luận: Nghiên cứu hiện tại chỉ ra một cách sử dụng mới của ruscogenin trong việc ngăn chặn sự di căn của HCC bằng cách giảm biểu hiện của MMP-2, MMP-9, uPA, VEGF và HIF-1α thông qua việc điều chỉnh đường truyền tín hiệu PI3K/Akt/mTOR.

Tài liệu tham khảo

Drugbank, Ruscogenin, truy cập ngày 22 tháng 9 năm 2023.
Hua H, Zhu Y, Song YH. Ruscogenin suppressed the hepatocellular carcinoma metastasis via PI3K/Akt/mTOR signaling pathway. Biomed Pharmacother. 2018 May;101:115-122. doi: 10.1016/j.biopha.2018.02.031. Epub 2018 Feb 23. PMID: 29477471.
Pubchem, Ruscogenin, truy cập ngày 22 tháng 9 năm 2023.
Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội