Prilocaine

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Prilocaine

Tên danh pháp theo IUPAC

N -(2-metylphenyl)-2-(propylamino)propanamit

Nhóm thuốc

Thuốc gây tê cục bộ

Mã ATC

N – Hệ thần kinh

N01 – Thuốc gây mê

N01B – Thuốc gây tê cục bộ

N01BB – Amit

N01BB04 – Prilocain

Mã UNII

046O35D44R

Mã CAS

721-50-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C13H20N2O

Phân tử lượng

220.31 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 5

Diện tích bề mặt cực tôpô: 41,1

Số lượng nguyên tử nặng: 16

Số lượng nguyên tử trung tâm không xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Kem bôi

Dược lý và cơ chế hoạt động

Prilokain liên kết với bề mặt nội bào của kênh natri, ngăn chặn dòng natri tiếp theo vào tế bào. Do đó, việc lan truyền tiềm năng hành động và không bao giờ hoạt động bị ngăn chặn. Sự phong bế này có thể đảo ngược và khi thuốc khuếch tán ra khỏi tế bào, chức năng kênh natri được phục hồi và sự lan truyền thần kinh trở lại.

Prilokain tác động lên các kênh natri trên màng tế bào thần kinh, hạn chế sự lan rộng của hoạt động co giật và làm giảm sự lan truyền của cơn động kinh. Tác dụng chống loạn nhịp được thực hiện thông qua tác động lên kênh natri trong sợi Purkinje.

Dược động học

Nhìn chung, các thuốc gây tê cục bộ liên kết với amide bị phân hủy bởi mạng lưới nội chất của gan, các phản ứng ban đầu liên quan đến quá trình khử N-alkyl và sau đó là quá trình thủy phân. Tuy nhiên, với prilocain, bước đầu tiên là thủy phân, tạo thành chất chuyển hóa o-toluidine có thể gây methemoglobin huyết. Prilocaine được chuyển hóa ở cả gan và thận và đào thải qua thận.

Ứng dụng trong y học

Prilocaine là gì? Prilocaine được sử dụng như 1 thuốc có tác dụng gây tê cục bộ trong nha khoa hoặc dùng kết hợp đồng thời với lidocain để gây tê qua da.Prilokain là thuốc gây tê cục bộ. Thuốc gây tê cục bộ được sử dụng để làm tê các vùng trên cơ thể trong thời gian ngắn. Prilokain được chấp thuận để sử dụng dưới dạng thuốc tiêm (tiêm) trong các thủ thuật nha khoa. Nó cũng đã được sử dụng cho các thủ tục phẫu thuật trên các khu vực khác của cơ thể, chẳng hạn như bàn chân..Prilocaine cũng được tìm thấy trong một loại kem bôi (dùng trên da)

Tác dụng phụ

Dấu hiệu phản ứng dị ứng như khó thở, nuốt hoặc nói chuyện; phát ban; da đỏ, sưng, nổi mề đay; ngứa;; thở khò khè; tức ngực hoặc cổ họng; phồng rộp hoặc bong tróc có hoặc không sốt, hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, khàn giọng bất thường.
Các dấu hiệu của bệnh methemoglobin huyết như môi, móng tay hoặc da có màu xanh hoặc xám; nhịp tim không bình thường; co giật; chóng mặt rất nặng hoặc bất tỉnh; đau đầu rất nặng; cảm thấy rất buồn ngủ; cảm thấy mệt mỏi hoặc yếu đuối; hoặc khó thở. Hiệu ứng này rất hiếm nhưng có thể gây tử vong nếu xảy ra.
Dấu hiệu thừa axit trong máu (nhiễm toan) như khó chịu ở dạ dày hoặc nôn mửa; thở nhanh; lú lẫn; nhịp tim nhanh; đau bụng rất nặng, nhịp tim không bình thường; hụt hơi; hoặc cảm thấy rất mệt mỏi hoặc yếu đuối, cảm thấy rất buồn ngủ;.
Cảm giác ngứa ran, nóng rát, tê
Chóng mặt hoặc bất tỉnh.
Cảm thấy buồn ngủ, lâng lâng, lú lẫn
Mờ mắt.
Nhịp tim chậm.
Đổ mồ hôi rất nhiều.
Ù tai.
Tâm trạng thấp
Rất hồi hộp và dễ bị kích động.
Khó thở, thở chậm hoặc thở nông.
Co giật.
Sự run rẩy.
Co giật.
Thay đổi cân bằng.
Sự bồn chồn.
Lo lắng.
Cảm thấy nóng hoặc lạnh.

Tương tác với thuốc khác

Sử dụng prilocain cùng với sulfamethoxazole có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh methemoglobin huyết, một tình trạng có thể dẫn đến thiếu oxy ở các mô và cơ quan quan trọng do khả năng vận chuyển oxy của máu giảm. Các cá nhân có thể dễ bị mắc chứng methemoglobin huyết hơn trong quá trình điều trị bằng các loại thuốc này nếu họ còn rất trẻ (đặc biệt là trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ) hoặc bị thiếu máu, nhiễm trùng huyết, các bệnh về tim hoặc phổi, xơ gan, sốc và một số khuynh hướng di truyền nhất định, rối loạn tuần hoàn máu,chẳng hạn như thiếu hụt NADH cytochrome-b5 reductase, thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase và hemoglobin M.

Lưu ý khi sử dụng

Prilokain chưa được nghiên cứu kỹ về việc sử dụng trong thai kỳ. Đã có báo cáo về trường hợp methemoglobin huyết ở trẻ sơ sinh sau khi người mang thai dùng prilocain liều cao.
Không có thông tin về việc sử dụng prilocain trong thời gian cho con bú. Dựa trên sự bài tiết thấp của các thuốc gây tê cục bộ khác vào sữa mẹ, một liều prilocain duy nhất được tiêm trong thời gian cho con bú, chẳng hạn như khi thực hiện thủ thuật nha khoa, không có khả năng gây ảnh hưởng xấu đến trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, một loại thuốc thay thế có thể được ưu tiên hơn, đặc biệt là khi đang nuôi con sơ sinh hoặc trẻ sinh non. Việc bôi prilocain tại chỗ cho người mẹ khó có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú sữa mẹ nếu thuốc được bôi cách xa vú. Chỉ nên bôi các sản phẩm kem hoặc gel hòa tan trong nước lên vú vì thuốc mỡ có thể khiến trẻ sơ sinh tiếp xúc với lượng parafin khoáng cao khi liếm.
Các nghiên cứu chưa được thực hiện để xem liệu prilocain có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam giới hay làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh hay không. Nhìn chung, những phơi nhiễm mà người cha hoặc người hiến tinh trùng gặp phải khó có thể làm tăng nguy cơ mang thai.

Một vài nghiên cứu của Prilocaine trong Y học

Nghiên cứu 1

Đánh giá prilocain trong việc giảm đau liên quan đến gây tê qua niêm mạc

Evaluation of prilocaine for the reduction of pain associated with transmucosal anesthetic administration

Cuộc nghiên cứu này đã đánh giá việc sử dụng và hiệu quả của prilocain HCl (4% Citanest đơn giản) để giảm thiểu cơn đau liên quan đến việc gây tê cục bộ trong miệng. Các giai thoại lâm sàng ủng hộ giả thuyết rằng prilocain không có chất co mạch làm giảm đau khi tiêm. Để xác định mức độ khó chịu tương đối khi tiêm, sử dụng prilocain đơn thuần 4% được so sánh với sử dụng lidocain 2% với epinephrine 1:100.000 và mepivacain 2% với levonordefrin 1:20.000. Trước khi thực hiện các thủ thuật nội nha thông thường, 150 bệnh nhân trưởng thành đã nhận được 0,3 đến 1,8 mL thuốc gây tê cục bộ qua cùng một kim đo mà không sử dụng thuốc gây tê cục bộ tại chỗ. Các phương pháp tiêm bao gồm thâm nhiễm má, thâm nhiễm môi, thâm nhiễm vòm miệng và phong bế dây thần kinh phế nang dưới. Sau mỗi lần tiêm, bệnh nhân được yêu cầu mô tả mức độ khó chịu bằng cách cho điểm theo thang điểm tương tự trực quan từ 1 đến 10, trong đó 1 = không đau và 10 = đau dữ dội. Phân tích thông qua phân tích phương sai 2 chiều cho thấy không có tương tác giữa thuốc gây mê và vị trí tiêm. Tuy nhiên, có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa các vị trí tiêm. Phân tích hậu kiểm cho thấy prilocain có liên quan đến nhận thức đau ít hơn đáng kể so với mepivacain và lidocain. Những kết quả này cho thấy sự khác biệt trong nhận thức đau ban đầu khi tiêm qua niêm mạc có thể là do tác dụng của việc sử dụng thuốc gây tê cục bộ và prilocain có thể gây ra ít khó chịu hơn so với các thuốc khác đã được thử nghiệm.

Nghiên cứu 2

Kem Eutectic lidocain/prilocain. Đánh giá về hiệu quả gây tê/giảm đau tại chỗ của hỗn hợp eutectic của thuốc gây tê cục bộ (EMLA)

Eutectic lidocaine/prilocaine cream. A review of the topical anaesthetic/analgesic efficacy of a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA)

Kem eutectic lidocain/prilocain 5% là hỗn hợp eutectic của thuốc gây tê cục bộ lidocain (lignocain) 25 mg/g và prilocain 25 mg/g có tác dụng gây tê/giảm đau qua da sau khi bôi tại chỗ. Chỉ định chính trong đó kem lidocain/prilocain eutectic đã được nghiên cứu là kiểm soát cơn đau liên quan đến tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch, đã được chứng minh là có tác dụng giảm đau tốt hơn đáng kể so với giả dược, với hiệu quả tương đương với thuốc xịt ethyl clorua và thuốc thấm lidocain. Trong phẫu thuật da liễu, kem lidocain/prilocain eutectic giúp giảm đau hiệu quả ở trẻ em được nạo các tổn thương u mềm lây và ở người lớn đang tiến hành thu hoạch mảnh ghép da. Lợi ích đặc biệt cũng đã được chứng minh khi sử dụng kem lidocain/prilocain eutectic kết hợp với điều trị bệnh condylomata acuminata ở cả nam và nữ, và nó dường như cung cấp một giải pháp thay thế hữu ích cho việc thâm nhiễm lidocain trong bối cảnh này. Nghiên cứu sâu hơn về các chỉ định như chọc dò tủy sống ở trẻ em, phẫu thuật tai nhỏ và các thủ thuật phụ khoa, tiết niệu và nội tiết tố nhỏ có khả năng mở rộng hơn nữa hồ sơ sử dụng lâm sàng của kem eutectic lidocain/prilocain. Kem eutectic lidocain/prilocain có khả năng dung nạp rất tốt, hiện tượng bong tróc da nhẹ và thoáng qua và ban đỏ là những tác dụng phụ thường gặp nhất xảy ra khi bôi lên da. Khả năng gây ra chứng methaemoglobin huyết do chất chuyển hóa của thành phần prilocain trong công thức, cấm sử dụng nó ở trẻ dưới 6 tháng tuổi. Tóm lại, kem eutectic lidocain/prilocain là một công thức mới của thuốc gây tê cục bộ đã được chứng minh là có hiệu quả và dung nạp tốt trong việc giảm đau liên quan đến các can thiệp nhỏ khác nhau ở người lớn và trẻ em.