Danh pháp

Tên chung quốc tế

Potassium Citrate

Tên danh pháp theo IUPAC

tripotassium;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate

Potassium Citrate thuộc nhóm nào?

Bổ sung khoáng chất

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A12 – Bổ sung khoáng chất

A12B – Kali

A12BA – Kali

A12BA02 – Kali citrat

Mã UNII

86R1NVR0HW

Mã CAS

866-84-2

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

K3C6H5O7

Phân tử lượng

306.39 g/mol

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 7

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt cực tôpô: 141

Số lượng nguyên tử nặng: 16

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 0

Liên kết cộng hóa trị: 4

Tính chất

• Potassium Citrate là dạng khan của muối tripotasium với axit citric
• Potassium Citrate tồn tại dưới dạng bột tinh thể màu trắng, hút ẩm.
• Potassium Citrate không mùi, có vị mặn.
• Potassium Citrate chứa 38,3% kali theo khối lượng.
• Ở dạng monohydrat, Potassium Citratecó tính hút ẩm cao và dễ chảy nước.
• Potassium Citrate hòa tan tự do trong nước; rất ít tan trong rượu.

Dạng bào chế

Bột : thuốc Kali citrate 3g,…

Viên nang cứng

Dược lý và cơ chế hoạt động

• Potassium Citrate là thuốc gì? Potassium Citrate được dùng để giảm tái phát sỏi ở bệnh nhân sỏi thận canxi. Citrate liên kết với canxi trong ruột và nước tiểu và làm tăng pH nước tiểu.Sau khi vào cơ thể Citrate được chuyển hóa thành bicarbonate, sẽ làm giảm bài tiết canxi bằng cách tăng tái hấp thu canxi ở thận, giảm sự tái hấp thu xương. Tuy nhiên, citrate liên kết với canxi ở ruột có thể làm tăng sự hấp thu và bài tiết qua thận của cả phosphat và oxalate. Potassium Citrate điều chỉnh khả năng xử lý citrate của thận, làm tăng lượng citrate trong nước tiểu. Ở một số bệnh nhân, Potassium Citrate làm giảm lượng canxi trong nước tiểu tạm thời.
• Sau khi uống kali citrate, quá trình chuyển hóa của Potassium Citrate tạo ra các sản phẩm có tính kiềm do đó làm tăng pH và citrate trong nước tiểu. Potassium Citrate gây ra những thay đổi trong nước tiểu khiến nước tiểu ít nhạy cảm hơn với sự hình thành tinh thể và sỏi từ muối ví dụ như canxi photphat, canxi oxalat và axit uric. Nồng độ citrate trong nước tiểu tăng sẽ tạo phức với canxi làm giảm hình thành tinh thể canxi photphat, giảm hoạt động của ion canxi. Citrate cũng ức chế quá trình tạo mầm tự phát của canxi photphat và canxi oxalate.

Dược động học

Kali Citrate được hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống. Citrate trong Potassium Citrate được chuyển hóa thành bicarbonate thông qua quá trình oxy hóa ở điều kiện thông thường. Potassium Citrate được bài tiết chủ yếu qua tiết niệu, dưới 5% không đổi.

Ứng dụng trong y học

• Kali citrate rất hữu ích để kiềm hóa nước tiểu trong trường hợp bệnh nhân mắc một số loại sỏi đường tiết niệu và Potassium Citrate giúp kiểm soát các tình trạng liên quan đến nhiễm toan chuyển hóa mãn tính (suy thận mãn tính và nhiễm toan ở ống thận). Trong những điều kiện này, Potassium Citrate đóng vai trò thay thế cho natri citrat/natri bicarbonate khi không mong muốn sử dụng lượng natri cao.
• Potassium Citrate dùng trong kiểm soát nhiễm toan ở ống thận, sỏi thận canxi oxalate hạ đường huyết và sỏi axit uric có hoặc không có sỏi canxi
• Potassium Citrate trong thực phẩm còn được sử dụng như 1 chất phụ gia có tác dụng điều chỉnh độ chua cho chế phẩm

Tác dụng phụ

Potassium Citrate có thể gây một số tác dụng phụ: bệnh nhân có thể gặp vấn đề về đường tiêu hóa như tiêu chảy, đi tiêu phân lỏng, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn mửa.

Độc tính ở người

LD50 ở chó khi tiêm tĩnh mạch 176 mg/kg. Việc sử dụng muối kali quá liều có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh, biểu hiện muộn bao gồm trụy tim mạch do ngừng tim, liệt cơ.

Các biện pháp điều trị:

• Theo dõi tình trạng rối loạn nhịp tim và thay đổi điện giải.
• Loại bỏ và ngừng việc dùng các sản phẩm bổ sung kali, thuốc chứa kali
• Cho bệnh nhân tiêm canxi gluconate vào tĩnh mạch nếu bệnh nhân không có nguy cơ nhiễm độc digitalis hoặc nguy cơ nhiễm độc digitalis thấp.
• Cho bệnh nhân tiêm 300 mL – 500 mL/giờ dung dịch dextrose 10% theo đường tĩnh mạch
• Dùng natri bicarbonate theo đường tiêm tĩnh mạch để điều chỉnh tình trạng nhiễm toan.
• Chạy thận nhân tạo hoặc cho bệnh nhân tiến hành thẩm phân phúc mạc.

Tương tác với thuốc khác

• Thuốc lợi tiểu giữ kali khi dùng chung với Potassium Citrate có thể gây tăng kali máu nghiêm trọng.
• Thuốc chống viêm không steroid, thuốc ức chế hệ thống Renin-Angiotensin-Aldosterone , thuốc làm chậm thời gian vận chuyển qua đường tiêu hóa có thể làm tăng kích ứng đường tiêu hóa khi dùng chung với Potassium Citrate

Chống chỉ định

• Bệnh nhân bị tăng kali máu, bị các tình trạng như sử dụng chất giữ kali, mất nước cấp tính, suy tuyến thượng thận, suy thận mãn tính, đái tháo đường không kiểm soát được.
• Bệnh nhân loét dạ dày tá tràng
• Bệnh nhân bị nhiễm trùng đường tiết niệu đang tiến triển
• Bệnh nhân bị suy thận

Lưu ý khi sử dụng

• Hiện nay chưa biết Potassium Citrate khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú có thể gây hại cho thai nhi hay không vì vậy chỉ dùng Potassium Citrate khi thật cần thiết và có chỉ định của bác sĩ.
• Hiện nay tính hiệu quả và an toàn của Potassium Citrate ở trẻ em chưa được thiết lập.
• Potassium Citrate có thể gây tăng kali máu và ngừng tim ở những bệnh nhân suy giảm chức năng bài tiết kali
• Nên tránh sử dụng Potassium Citrate ở bệnh nhân bị suy giảm bài tiết kali, suy thận mãn tính như tổn thương cơ tim nghiêm trọng hoặc suy tim. Ở những bệnh nhân này khi dùng Potassium Citrate cần theo dõi và xét nghiệm máu định kỳ dấu hiệu tăng kali máu.
• Potassium Citrate có thể gây tổn thương hẹp /hoặc loét ở ruột non và gây tử vong.
• Bệnh nhân nên ngừng dùng Potassium Citrate nếu gặp tình trạng đau bụng hoặc xuất huyết tiêu hóa, nôn mửa dữ dội và kiểm tra khả năng thủng hoặc tắc ruột ngay lập tức.
• Ở những bệnh nhân bị giảm citrat niệu nặng nên dùng Potassium Citrate bắt đầu điều trị với liều 60 mEq/ngày sau khi ăn 30 phút hoặc trong bữa ăn. Bệnh nhân nên được đo citrate trong nước tiểu và/hoặc độ pH trong nước tiểu trong 24 giờ để xác định liều dùng ban đầu phù hợp.
• Bệnh nhân khi dùng Potassium Citrate nên được đo nồng độ citrate và/hoặc pH nước tiểu bốn tháng một lần
• Tránh dùng Potassium Citrate liều lớn hơn 100 mEq/ngày vì hiện nay độ an toàn của liều dùng này chưa được nghiên cứu.

Một vài nghiên cứu của Potassium Citrate trong Y học

Bổ sung kali citrate giúp cải thiện bền vững cân bằng canxi ở nam giới và phụ nữ lớn tuổi

Nghiên cứu tiến hành theo phương pháp nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược được tiến hành trên 52 đối tượng bệnh nhân bao gồm cả nam và nữ với độ tuổi trung bình 65,2 ± 6,2 tuổi. Những đối tượng này được chia thành 3nhóm được chỉ định ngẫu nhiên dùng kali citrate 60 mmol/ngày, 90 mmol/ngày hoặc giả dược hàng ngày. Kết quả dựa trên các phép đo lượng acid bị bài tiết, các dấu hiệu chu chuyển xương và chuyển hóa canxi, bao gồm hấp thu canxi ở ruột và cân bằng canxi. Các phép đo này được tiến hành vào lúc bắt đầu điều trị và sau 6 tháng điều trị. Vào tháng thứ 6, sự bài tiết axit thực sự thấp hơn đáng kể ở cả hai nhóm điều trị so với giả dược. Kết quả này cho thấy axit trong chế độ ăn của đối tượng đã được trung hòa hoàn toàn. Vào tháng thứ 6, lượng canxi trong nước tiểu 24 giờ giảm đáng kể ở những người dùng kali citrate 60 mmol/ngày và 90 mmol/ngày so với giả dược. Sự cân bằng canxi được cải thiện đáng kể ở những người tham gia dùng kali citrate 90 mmol/ngày so với giả dược. Kết quả của nghiên cứu chứng minh độ an toàn khi sử dụng Potassium Citrate dưới dạng uống trong cải thiện sức khỏe của xương.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia,Potassium Citrate , pubchem. Truy cập ngày 25/10/2023.
2. Kendall F Moseley 1, Connie M Weaver, Lawrence Appel, Anthony Sebastian, Deborah E Sellmeyer (2013), Potassium citrate supplementation results in sustained improvement in calcium balance in older men and women , pubmed.com. Truy cập ngày 25/10/2023.