Pirenoxin

Đặc điểm của Pirenoxine

Danh pháp quốc tế

Pirenoxine là gì?

Pirenoxine là axit 1-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido-[3,2-a]-phenoxazine-3-carboxylic còn được gọi là pirfenossone và pyrphenoxone – một xanthomatin. Nó được tìm thấy là một loại sắc tố có trong thị giác ở 1 số loài côn trùng.

Công thức hóa học/phân tử

C16H8N2O5

Tính chất vật lý

Pirenoxine có nhiệt độ nóng chảy là 247-248°C, nhiệt độ sôi 699,7±55,0 °C, tỷ trọng 1,70±0,1 g/cm3.

Cảm quan

Pirenoxine tồn tại dưới dạng chất rắn và có màu từ đỏ sẫm đến nâu sẫm.

Dạng bào chế

Pirenoxine hiện nay được bào chế dưới dạng dụng dịch, hỗn dịch, kem dùng theo đường nhỏ mắt hay ngoài da.

Pirenoxine có tác dụng gì?

Dược lực học-Cơ chế tác dụng

Pirenoxine thuốc nhòm nào? Pirenoxine hiện nay được dùng để điều trị đục thủy tinh thể theo cơ chế ức chế hình thành đục thủy tinh thể theo 3 cơ chế là kích hoạt, chuẩn hóa chức năng đẩy cation của nang tinh thể, liên kết với nhóm -SH của protein thủy tinh thể làm ức chế quá trình oxy hóa các phân tử quinone lên protein của thủy tinh thể, làm giảm tổn thương thẩm thấu do sorbitol và ức chế quá trình tổng hợp sorbitol.
Tác dụng của Pirenoxine với đục thủy tinh thể do rối loạn điều hòa calci do tuổi tác theo cơ chế: khi lão hóa hoạt động Ca2 + -ATPase là yếu tố quan trọng cho sự điều hòa calci của thủy tinh thể bị giảm đi đồng thời giảm liên kết calci của lipid đục thủy tinh thể gây giảm ion Ca2+ nội bào. Sự giảm đi calci có thể gây đục thủy tinh thể. Khi dùng Pirenoxine, Pirenoxine là chất tạo phức Ca2+ từ đó làm chậm quá trình đục thủy tinh thể do Ca2+ mặt khác Pirenoxine.
Tác dụng của Pirenoxine đối với bệnh đục thủy tinh thể do tiểu đường: đục thủy tinh thể do đái tháo đường là do sự tích tụ sorbitol tạo ra ROS và rối loạn chức năng của bơm canxi-ATPase, Na / K từ đó tăng nồng độ Na, Ca dẫn đến tăng thẩm thấu. Pirenoxine có khả năng đảo ngược độ đục thủy tinh thể do can thiệp vào quá trình chuyển hóa glucose của thủy tinh thể , dẫn đến ức chế giảm tổn thương thẩm thấu, ức chế tổng hợp sorbitol, đề bảo vệ protein của thủy tinh thể và tăng mức GSH, g chống oxy hóa.
Tác dụng của Pirenoxine đối với bệnh đục thủy tinh thể bẩm sinh: Việc bẩm sinh bị đục thủy tinh thể là do bệnh nhân bị thiếu axit amin thơm thiết yếu Tryptophan do sự suy giảm của kynurenine, β-crystallin. Pirenoxine giúp duy trì nồng độ protein hòa tan trong nước , axit amin, tăng mức GSH, từ đó có tác dụng tích cực loại đục thủy tinh.

Dược động học

Chưa có dữ liệu.

Tính an toàn

Pirenoxine đã được chứng minh an toàn khi sử dụng tuy nhiên một số ít tỷ lệ bệnh nhân mắc tác dụng phụ của Pirenoxine đã được báo báo bao gồm sung huyết kết mạc và chảy nước mắt.

Ứng dụng trong y học

Lần đầu Pirenoxine được giới thiệu vào năm 1958 về tác dụng ngăn ngừa tình trạng đục thủy tinh thể. Nhiều nghiên cứu đã cho thấy hiệu quả điều trị đục thủy tinh do tuổi tác và đã được chấp nhận sau đó Pirenoxine ngày càng được ứng dụng rộng rãi để điều trị đục thủy tinh thể. Về mặt lâm sàng, Pirenoxine có thể làm chậm hoặc đảo ngược độ đục của thấu kính ở mắt tuy nhiên cần thêm nghiên cứu cho tác dụng này.
Pirenoxine có đặc tính chống oxy hóa mạnh, có khả năng cải thiện độ đục của thấu kính, chống hoặc giảm viêm trong nhãn khoa. Trên thực tế có nhiều nghiên cứu chứng minh rằng việc bôi tại chỗ pirenoxine có tác dụng chống viêm tương đương với các tác dụng chống viêm của NSAIDs. So với NSAIDs, pirenoxine có ưu điểm hơn là không biểu hiện tác dụng phụ điển hình của nhóm hoạt chất này, không gây kích ứng kết mạc và không gây đau. Hoạt động chống viêm của pirenoxine là do tác dụng ức chế quá trình dị hóa oxy hóa của axit arachidonic. Nhờ tác dụng chống viêm, Pirenoxine được chỉ định cho điều trị các tình trạng viêm như viêm màng bồ đào và phù mắt, viêm giác mạc và kết mạc.

Nghiên cứu mới trong y học về Pirenoxine

Mục đích: Một nghiên cứu đã được tiến hành vào năm 2004 bởi Krzysztof Załecki , J Wasiewicz-Rager, Krystyna Pecold về Đánh giá hiệu quả của thuốc nhỏ mắt Catalin có chứa hoạt chất Pirenoxine trong việc ức chế đục thủy tinh thể và ảnh hưởng đến sự thoái triển ở bệnh nhân đục thủy tinh thể tuổi già và tuổi già.

Phương pháp: Nghiên cứu tiến hành trên 72 bệnh nhân trên 40 tuổi bị đục thủy tinh thể, cho 35 bệnh nhân được điều trị bằng thuốc Catalin có chứa hoạt chất Pirenoxine, 37 bệnh nhân được dùng giả dược trong 24 tháng.

Kết quả: Thuốc nhỏ mắt Catalin có hiệu quả trong việc ức chế đục thủy tinh thể, đặc biệt ở nhóm bệnh nhân có độ tuổi dưới 59 tuổi.