Picaridin (Icaridin)

Đặc điểm của Picaridin

Picaridin là gì?

Picaridin hay còn được gọi là Icaridin, nó là một amin vòng được chiết xuất từ hạt tiêu. Hoạt chất này thường được dùng làm chất bôi ngoài da để xua đuổi côn trùng.

Nguồn gốc

Picaridin đã được Bayer của Đức tiến hành tổng hợp vào những năm 1980 dựa vào mô hình phân tử. Tên gọi thương mại khi đó là Bayrepel. Hợp chất này được tác chiết ra từ các loài thực vật nằm trong chi Piper.

Do Lanxess AG và Saltigo GmbH đã tách ra khỏi Bayer vào năm 2005. Nên vào năm 2008, tên thương mại của Picaridin được đổi thành Saltidin.

Công thức hóa học/phân tử

C₁₂H₂₃NO₃.

Danh pháp quốc tế (IUPAC name)

Butan-2-yl 2-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-carboxylate.

Tính chất vật lý

Trọng lượng phân tử: 229,32 g/mol.

Điểm nóng chảy: −170°C.

Điểm sôi: 296°C.

Độ hòa tan trong nước: 8,2 g/L.

Độ hòa tan trong Acetone: 7520 g/L.

Cảm quan

Picaridin tồn tại dưới dạng chất lỏng không màu, gần như không mùi.

Dạng bào chế

Dung dịch xịt, kem bôi ngoài da, dầu lăn chứa Picaridin.

Picaridin có tác dụng gì?

Dược lực học và cơ chế tác dụng

Picaridin là một hợp chất có cấu trúc amin vòng, có tác động chính là kích thích sợi lông cảm giác có trên râu của các loài côn trùng.

Đến nay, cơ chế tác động chính xác của hoạt chất Picaridin vẫn chưa được đánh giá đầy đủ và rõ ràng. Các nhà khoa học cho rằng, Picaridin ảnh hưởng tới hệ thống khứu giác của côn trùng. Cụ thể nó tác động tới các thụ thể khứu giác, dẫn đến côn trùng mất khả năng phát hiện ra tín hiệu của vật chủ.

Picaridin có thể sử dụng trực tiếp ở trên da hay trên quần áo. Chất này có hiệu quả rộng rãi trên nhiều động vật như muối, ve, ruồi, bọ chét với ưu điểm không mùi, không màu.

Nồng độ Picaridin 20% giúp cung cấp hiệu quả bảo vệ lên tới 12 giờ, ngoài ra nồng độ này cũng có thể dùng lâu dài trên người lớn nhưng vẫn đảm bảo được độ an toàn.

Dược động học

Hấp thu: Trên một nghiên cứu ở người tình nguyện, có dưới 6% liều Picaridin bôi trên da được hấp thu tại chỗ.

Phân bố: Không tìm thấy sự hiện diện của Picaridin tại huyết tương khi sử dụng Picaridin dạng bôi trên da các tình nguyện viên. Cũng chưa có thông tin nào về khả năng gắn kết của Picaridin với protein.

Chuyển hóa:

Dữ liệu về quá trình chuyển hóa của Picaridin còn rất hạn chế. Tuy nhiên các nhà khoa học đã xác định được Picaridin trải qua chuyển hóa pha I. Chuyển hóa thông qua hydroxyl hóa vòng Piperidine hoặc chuỗi bên 2-methylpropyl. Ngoài ra chuỗi bên 2-hydroxyethyl bị oxy hóa và tạo ra nhóm carbonyl.
Còn ít dữ liệu về chuyển hóa pha II.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của mới được xác định trên chuột, năm con chuột được dùng 1 liều 20mg/kg Picaridin dùng tại chỗ. Thời gian bán thải lần lượt ở chuột đực và chuột cái là 35,7 giờ và 23,9 giờ.
Một nghiên cứu khác trên chuột được dùng 20mg/kg/ngày, kéo dài 2 tuần. Thời gian bán hủy pha đầu trên chuột đực và cái lần lượt là 10,9 và 9,1 giờ; pha sau là 144 và 105 giờ.

Ứng dụng trong y học của Picaridin

Picaridin lần đầu có mặt trên thị trường là vào năm 1998, sau đó hoạt chất này đã có mặt 54 vùng lãnh thổ khác nhau. Cho đến nay, Picaridin được ứng dụng chủ yếu trong các sản phẩm chống muỗi và côn trùng.

Năm 2001, Picaridin chính thức được cấp phép sử dụng tại Hoa Kỳ. Năm 2012, chất này mới được cấp phép dùng tại Canada.

Tại Canada, Picaridin là sự lựa chọn đầu tiên trong các chất xua đuổi côn trùng dành cho đối tượng từ 6 tháng tới 12 tuổi.

Cho đến ngày nay, Picaridin được xem là lựa chọn hàng đầu để phòng chống muỗi và côn trùng theo khuyến cáo của tổ chức WHO.

Từ lợi ích trên, Picaridin có vai trò quan trọng trong việc ngăn ngừa, kiểm soát bệnh sốt rét, bệnh do nguyên nhân từ côn trùng và muỗi.

Độ an toàn

Theo đánh giá Picaridin có hiệu quả tương tự như hoạt chất Deet trong phòng chống muỗi và côn trùng. Tuy nhiên, Picaridin gần như không gây ra tình trạng kích ứng, có thể dùng cho cả trẻ nhỏ, người có bầu.

Hoạt chất này không làm phá hủy các vật liệu như sợi vải, nhựa.

Bên cạnh đó, EPA của Hoa Kỳ cũng xác nhận Picaridin không gây ra bệnh ung thư và cũng không làm tiến triển bệnh ung thư dù tiếp xúc lâu dài.

Nghiên cứu trong y học về Picaridin

Đánh giá về hiệu quả và tính bền bỉ của KBR3023 (Picaridin), Deet và IR3535 (Ethyl butylacetylaminopropionate) đối với các loại muỗi gây bệnh truyền nhiễm đã được Carlo Costantini cùng các cộng sự của mình tiến hành năm 2004.

Các đối tượng tham gia thử nghiệm được phân chia vào 3 nhóm, sau đó so sánh hiệu quả và tính bền bỉ của từng hoạt chất trong xua đuổi côn trùng.

Kết quả được ghi lại trong khoảng 10 giờ cho thấy Picaridin cho hiệu quả bảo vệ chống lại muỗi là cao nhất, theo sau là các chất Deet và IR3535.

Như vậy, việc sử dụng các chất xua đuổi côn trùng và muỗi góp phần ngăn ngừa bệnh truyền nhiễm, sốt rét ở cơ thể người. Trong đó, Picaridin là hoạt chất có hiệu quả cao trong xua đuổi côn trùng.