Phytosterols

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Tên danh pháp theo IUPAC

(3S,8S,9S,10R,13R,17R)-17-[(2R,5R)-5-ethyl-6-methylheptan-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol

Nhóm thuốc

Giảm cholesterol máu

Mã ATC

Không có dữ liệu

Mã UNII

Không có dữ liệu

Mã CAS

949109-75-5

Xếp hạng phân loại cho phụ nữ có thai

Không có dữ liệu

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C29H50

Phân tử lượng

414.7 g/mol

Cấu trúc phân tử

Phytosterols có cấu trúc đa vòng hợp nhất và khác nhau về chuỗi bên cacbon và/hoặc có hoặc không có liên kết đôi (bão hòa).

Phytosterols được chia thành 4,4-dimethyl phytosterol, 4-monomethyl phytosterol và 4-desmethyl phytosterol dựa trên vị trí của các nhóm methyl ở vị trí carbon-4.

Stanol là sterol bão hòa , không có liên kết đôi trong cấu trúc vòng sterol.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 6

Diện tích bề mặt tôpô: 20.2Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 30

Các tính chất đặc trưng

Không có dữ liệu

Cảm quan

Phytosterols có thể tồn tại dưới dạng các tinh thể hoặc dạng hạt tùy thuộc vào điều kiện nhiệt độ và áp suất.

Phytosterol là gì? Phytosterols là những hợp chất thực vật có tính dầu, có khả năng hòa tan trong các loại dầu thực vật và các chất hòa tan trong dầu. Điều này giúp chúng thường tồn tại trong các dầu thực phẩm như dầu hạt cải, dầu lúa mạch, và dầu hạt bông.

Phytosterols có thể tan trong một số dung môi hữu cơ như hexane, ethanol và chloroform, nhưng tính tan này có thể thay đổi tùy thuộc vào cấu trúc và các nhóm chức trong phytosterol cụ thể.

Điểm nóng chảy của phytosterol cũng có thể thay đổi tùy thuộc vào loại cụ thể. Như beta-sitosterol có điểm nóng chảy khoảng 135-140°C.

Phytosterols không tan trong nước do tính chất dầu.

Dạng bào chế

Thực phẩm bổ sung

Sữa và nước giải khát bổ sung phytosterols

Kem và margarine bổ sung phytosterols

Sản phẩm chăm sóc sức khỏe da

Dầu ăn bổ sung phytosterols

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Phytosterols

Phytosterols nên được bảo quản trong bao bì không thấm ánh sáng để ngăn chặn tác động của ánh sáng mặt trời và ánh sáng nhân tạo, nhưng cũng không cần thiết phải bảo quản trong điều kiện hoàn toàn tối.

Phytosterols cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng (khoảng 20-25°C). Tránh nhiệt độ cao hoặc nhiệt độ đông lạnh, vì điều này có thể ảnh hưởng đến sự ổn định của chúng.

Sử dụng bao bì kín khí để ngăn chặn sự tiếp xúc với không khí và độ ẩm, điều này có thể ảnh hưởng đến sự ổn định của phytosterols.

Tránh để phytosterols tiếp xúc với độ ẩm cao, vì độ ẩm có thể làm giảm độ ổn định của chúng và gây ra tình trạng kết tủa.

Nguồn gốc

Năm 1950: Các nghiên cứu về ảnh hưởng của phytosterols đối với sức khỏe tim mạch bắt đầu thu hút sự chú ý. Người ta nhận thấy rằng phytosterols có khả năng ức chế hấp thụ cholesterol trong đường tiêu hóa, góp phần giảm nguy cơ bệnh tim mạch.

Từ năm 1960 – 1970: Các nghiên cứu bắt đầu thử nghiệm hiệu quả của việc bổ sung phytosterols vào chế độ ăn uống để kiểm soát mức cholesterol máu.

Từ năm 1980 – 1990: Các sản phẩm thực phẩm bổ sung phytosterols (chẳng hạn như kem, sữa, nước giải khát) được phát triển và đưa vào thị trường.

Năm 2000: Các sản phẩm chứa phytosterols dần trở nên phổ biến và được quảng cáo rộng rãi về khả năng hỗ trợ giảm nguy cơ bệnh tim mạch. Các nghiên cứu tiếp tục thể hiện lợi ích của phytosterols trong việc kiểm soát cholesterol máu.

Hiện tại, Phytosterols tiếp tục được nghiên cứu về khả năng hỗ trợ sức khỏe tim mạch và ứng dụng trong các sản phẩm chăm sóc sức khỏe da.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Phytosterols có tác động đa dạng đối với cơ thể, chủ yếu liên quan đến khả năng ức chế hấp thụ cholesterol trong đường tiêu hóa.

Cơ chế ức chế hấp thụ cholesterol

Phytosterols có cấu trúc tương tự cholesterol, nhưng khác biệt ở vị trí các nhóm chức hoặc nhánh. Khi tiêu thụ phytosterols, chúng cạnh tranh với cholesterol trong quá trình hấp thụ trong đường tiêu hóa.

Sự cạnh tranh này giúp giảm sự hấp thụ cholesterol từ thực phẩm vào máu. Thay vì hấp thụ cholesterol, cơ thể tiết ra phytosterols qua phần tiêu hóa.

Ảnh hưởng đến cholesterol máu

Do sự giảm hấp thụ cholesterol từ thực phẩm, lượng cholesterol trong máu có thể giảm đi. Điều này có thể giảm nguy cơ bệnh tim mạch do cholesterol cao trong máu.

Phytosterols cũng có thể giảm hấp thụ cholesterol tái hấp thụ trong ruột, dẫn đến sự cải thiện về tỷ lệ cholesterol máu tổng hợp.

Ảnh hưởng đến sự phân chia lipoprotein

Phytosterols có thể làm tăng sự phân chia lipoprotein, đặc biệt là tăng hấp thụ và chuyển chất kích thước nhỏ hơn, giảm lượng chất kích thước lớn hơn trong máu.

Khả năng chống viêm

Một số nghiên cứu cũng cho rằng phytosterols có khả năng chống viêm, giúp kiểm soát phản ứng viêm trong cơ thể.

Ứng dụng trong y học của Phytosterols

Phytosterol có tác dụng gì?

Kiểm soát cholesterol máu

Phytosterols có khả năng giảm hấp thụ cholesterol từ thực phẩm vào máu. Do đó, chúng được sử dụng trong sản phẩm thực phẩm bổ sung và thực phẩm chức năng để giúp kiểm soát mức cholesterol máu và giảm nguy cơ bệnh tim mạch.

Hỗ trợ sức khỏe tim mạch

Sự giảm hấp thụ cholesterol từ thực phẩm có thể giúp giảm mức cholesterol máu, làm giảm nguy cơ tắc động mạch và các vấn đề về tim mạch.

Chế độ ăn uống hỗ trợ

Phytosterols thường được bổ sung vào chế độ ăn uống, đặc biệt là cho những người có mức cholesterol máu cao hoặc nguy cơ bệnh tim mạch. Chúng có thể được thêm vào các sản phẩm như kem, sữa, nước giải khát, và thậm chí dầu ăn.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Việc sử dụng phytosterols như một phần của chế độ ăn uống là một cách để hỗ trợ phòng ngừa bệnh tim mạch ở những người có nguy cơ.

Dinh dưỡng chức năng

Phytosterols cũng có thể cung cấp các giá trị dinh dưỡng khác, bổ sung vào chế độ ăn uống.

Nghiên cứu về tác động sức khỏe khác

Ngoài khả năng ảnh hưởng đến cholesterol máu, phytosterols cũng được nghiên cứu về khả năng chống viêm, ảnh hưởng đến sự phát triển tế bào, và nhiều tác động khác đối với sức khỏe.

Phytosterol trong mỹ phẩm

Phytosterol có thể được áp dụng trong lĩnh vực mỹ phẩm dưới hai hình thức chính: dạng tự do hoặc dưới dạng este. Sterol tự do có khả năng làm nhũ hóa trong cả sản phẩm dầu/nước và nước/dầu, cung cấp sự ổn định cho cả hai hệ pha này. Tuy nhiên, do Phytosterol có độ hòa tan thấp trong dầu thực vật (ít hơn 5%), nên cần phải sử dụng chúng với mức độ thấp để tránh tạo ra sự kết tinh không mong muốn.

Trong khi đó, este phytosterol gần như hoàn toàn có thể hòa tan vào dầu thực vật và có khả năng tăng độ nhớt của sản phẩm, bao gồm cả kem dưỡng da, giúp làm cho da trở nên mềm mịn và sáng bóng. Thông thường, Phytosterol thường được sử dụng trong kem với tỷ lệ từ 0,5% đến 2%, trong khi este phytosterol có thể sử dụng với tỷ lệ lên đến 5%. Phytosterol thường được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm chống lão hóa và chống nắng, giúp bảo vệ da khỏi tác động của tia UV có hại.

Không chỉ vậy, tác dụng chống viêm của Phytosterol cũng làm cho nó trở thành thành phần lý tưởng trong các sản phẩm điều trị tình trạng da như chàm da, cũng như trong các sản phẩm bảo vệ da của trẻ em. Khi thêm vào dầu gội và dầu xả với tỷ lệ khoảng 1%, Phytosterol có thể cung cấp độ bóng và làm tăng khả năng chải tóc sau khi sấy. Cuối cùng, cả Phytosterol và các este của nó có thể thêm sự cấu trúc và ánh sáng cho mỹ phẩm, bao gồm son môi, phấn mặt và mascara.

Dược động học

Không có dữ liệu cụ thể

Phương pháp sản xuất

Phytosterol có ở đâu? Phương pháp sản xuất phytosterols thường liên quan đến việc trích xuất và tinh chế từ các nguồn tự nhiên, chủ yếu là các dầu thực vật.

Trích xuất hóa học

Đây là phương pháp trích xuất phytosterols từ các nguồn tự nhiên như dầu hạt cải, dầu hạt bông, dầu lúa mạch. Quá trình này thường bao gồm các bước như nghiền nát nguyên liệu, trích xuất bằng các dung môi hữu cơ như hexane, tinh chế và làm sạch hợp chất.

Kỹ thuật phân cách

Phương pháp này thường sử dụng các kỹ thuật phân cách như sắc ký lớp mỏng hoặc sắc ký khí để tách riêng các hợp chất phytosterols khỏi các thành phần khác trong nguồn tự nhiên.

Chế biến enzyme

Các enzyme có thể được sử dụng để giúp phân tách phytosterols từ các nguồn thực vật. Các enzyme có khả năng tương tác với các thành phần khác để tạo điều kiện tốt để tách phytosterols.

Quá trình tinh chế

Sau khi trích xuất, phytosterols cần được tinh chế để loại bỏ các chất tạp và tạo ra sản phẩm tinh khiết hơn. Quá trình này có thể bao gồm sử dụng các kỹ thuật sắc ký và xử lý hóa học.

Một số kỹ thuật mới đã được phát triển để sản xuất phytosterols chất lượng cao hơn, bao gồm sử dụng kỹ thuật sắc ký cột chiết suất và quá trình tinh chế hấp phụ.

Độc tính của Phytosterols

Phytosterols được xem là chất an toàn cho cơ thể. Tuy nhiên, tương tự như bất kì hoạt chất nào khác, khi sử dụng quá liều sẽ đều có nguy cơ gây ra nguy hại cho cơ thể. Dữ liệu độc tính khi quá liều của Phytosterols vẫn còn chưa đầy đủ.

Một số tác dụng phụ có thể xuất hiện khi dùng Phytosterols như đau bụng, buồn nôn, táo bón, đầy hơi, ợ chua và sự thay đổi màu sắc của phân. Tuy nhiên, các triệu chứng này thường biến mất sau một thời gian sử dụng ngắn.

Tương tác của Phytosterols với thuốc khác

Tương tác với khả năng hấp thụ các vitamin

Phytosterols có khả năng cản trở hấp thụ các vitamin liposoluble như vitamin A, D, E và K khi được tiêu thụ cùng lúc với các nguồn thực phẩm chứa các loại vitamin này. Điều này có thể gây ảnh hưởng đến sự hấp thụ và sử dụng hiệu quả của các vitamin này trong cơ thể.

Một nghiên cứu cũng đã chỉ ra rằng việc bổ sung phytosterols có thể ảnh hưởng đến quá trình hấp thụ beta-carotene, một chất quan trọng trong việc tạo thành vitamin A trong cơ thể. Để đảm bảo cân bằng dinh dưỡng, nếu bạn quyết định bổ sung phytosterols, hãy xem xét tăng cường lượng vitamin A từ các nguồn khác cho cơ thể.

Cần chú ý đến tương tác giữa phytosterols khi phối hợp với thuốc cholestyramine, tác dụng của thuốc này có thể bị suy giảm bởi phytosterols. Để ngăn ngừa hiện tượng này, tốt nhất là nên dùng phytosterols cách khoảng vài giờ trước hoặc sau khi sử dụng cholestyramine.

Lưu ý khi dùng Phytosterols

Lưu ý và thận trọng chung

Rối loạn di truyền phytosterolemia: Những người mắc phải hội chứng di truyền hiếm gặp này nên hạn chế việc sử dụng phytosterols. Bệnh này liên quan đến sự tích tụ quá mức của phytosterols trong cơ thể và có thể gây ra nguy hại về sức khỏe.

Trẻ em: Việc sử dụng các sản phẩm bổ sung phytosterols cho trẻ em nên được xem xét cẩn thận và chỉ nên thực hiện khi đã được chẩn đoán mắc bệnh cao cholesterol máu di truyền một cách chính xác.

Lưu ý cho người đang mang thai

Việc sử dụng phytosterols trong thời kỳ mang thai nên được thảo luận trước với bác sĩ. Hiện tại, không có đủ dữ liệu để xác định rõ ràng về tác động của phytosterols đối với thai nhi.

Không nên tự ý bổ sung phytosterols trong thời kỳ mang thai mà không có sự hướng dẫn của chuyên gia y tế.

Lưu ý cho người đang cho con bú

Như khi mang thai, việc sử dụng phytosterols khi cho con bú cũng nên được thảo luận với bác sĩ. Hiện tại, thông tin về tác động của phytosterols đối với sữa mẹ và trẻ sơ sinh vẫn còn hạn chế.

Để đảm bảo an toàn cho bé, không nên sử dụng phytosterols mà không có sự hướng dẫn của chuyên gia y tế.

Lưu ý cho người vận hành máy móc hay lái xe

Không có thông tin cụ thể về việc phytosterols ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất dinh dưỡng hoặc thực phẩm nào, tốt nhất là tuân thủ liều lượng khuyến nghị và theo dõi cơ thể của bạn để đảm bảo sự tập trung và sự an toàn trong quá trình lái xe hoặc vận hành máy móc.

Một vài nghiên cứu về Phytosterols trong Y học

Micellar phytosterol làm giảm hiệu quả sự hấp thụ cholesterol ở liều thấp.

Đặt vấn đề: Mục tiêu của nghiên cứu này là đánh giá tác động của phytosterol mixen lên sự hấp thụ cholesterol ở người.

Micellar phytosterols effectively reduce cholesterol absorption at low doses

Phương pháp: 24 người trưởng thành khỏe mạnh (tuổi trung bình 37 tuổi, 16 phụ nữ và 8 nam) đã trải qua bốn xét nghiệm hấp thụ cholesterol để so sánh tác động của việc bổ sung phytosterol mixen chứa 500, 300, 200 mg phytosterol và giả dược đối với sự hấp thụ cholesterol trong một thiết kế chéo . Các thử nghiệm hấp thụ riêng lẻ cách nhau 2 tuần. Sử dụng phương pháp đồng vị uống một lần, sự ức chế hấp thu cholesterol được xác định bằng phép đo khối phổ sắc ký khí về sự khác biệt trong việc làm giàu cholesterol hexadeuterated trong huyết tương 4 ngày sau bữa ăn thử nghiệm có hoặc không có phytosterol. Mỗi bữa ăn thử nghiệm cung cấp 500 kcal và 89 mg cholesterol trong đó có 40 mg cholesterol đánh dấu. Chúng tôi đã sử dụng mô hình hỗn hợp tuyến tính tổng quát với SAS để kiểm tra tầm quan trọng của hiệu quả điều trị.

Kết quả: Phytosterol Micellar có tác động tổng thể đáng kể đến sự hấp thụ cholesterol (p = 0,0002), làm giảm sự hấp thụ cholesterol 23,3% ở liều 300 mg phytosterol (p = 0,0004) và 32,0% ở liều 500 mg phytosterol (p = 0,0001) so với giả dược. Hiệu quả của điều trị 200 mg không đạt được ý nghĩa thống kê nhưng có xu hướng (p = 0,052).

Kết luận: Phytosterol Micellar phân tán trong nước làm giảm sự hấp thu cholesterol một cách hiệu quả ở liều rất thấp.

Tài liệu tham khảo

Pubchem, Phytosterols, truy cập ngày 27/08/2023.
Shin, M. J., Lee, J. H., Jang, Y., Lee-Kim, Y. C., Park, E., Kim, K. M., … & Chung, N. (2005). Micellar phytosterols effectively reduce cholesterol absorption at low doses. Annals of nutrition and metabolism, 49(5), 346-351.