Phosphatides

Danh pháp

Cấu trúc phân tử

Cấu tạo phospholipid gồm 1 phân tử glixerol liên kết với 2 phân tử axit béo và 1 nhóm photphat, còn gọi là “đuôi kỵ nước”, và một “đầu ưa nước” cấu tạo từ một nhóm phosphate. Hai thành phần được nối với nhau bởi một phân tử glycerol. Các nhóm phosphate có thể được sửa đổi với các phân tử hữu cơ đơn giản như choline, ethanolamin hoặc serine.

Dạng bào chế

Liposomes: Liposomes là các hạt vi mao quản tự mình hình thành từ phospholipids trong môi trường nước. Chúng có thể được sử dụng để bao bọc và giải phóng hoạt chất trong dược liệu, giúp tăng cường tính hiệu quả và giảm tác dụng phụ của dược chất.

Nanoemulsions: Phospholipids có thể được sử dụng như các chất hoạt động bề mặt để tạo ra các hệ thống nanoemulsion, cải thiện độ hòa tan và hấp thụ của các hoạt chất trong dược liệu khó tan.

Micelles: Tự micell hình thành từ phospholipids có thể giúp tăng cường khả năng giải phóng và hấp thụ dược chất trong hệ tiêu hóa.

Các hệ thống phát huy chậm/phát huy kiểm soát: Phospholipids có thể được sử dụng để tạo ra các hệ thống giao dược có khả năng phát huy dần dần hoặc theo một lịch trình cụ thể.

Các hệ thống dạng gel: Phospholipids có thể được sử dụng để tạo ra các hệ gel dành cho ứng dụng dạng bôi hoặc đường tiêm.

Dạng viên nén: Phospholipids có thể được sử dụng như một thành phần giúp tăng cường độ ổn định hoặc hấp thụ dược liệu trong các dạng bào chế viên nén.

Dạng sữa: Một số dạng bào chế dược phẩm sử dụng phospholipids để tạo ra sữa dược phẩm chứa chất dược liệu.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Độ ổn định trong môi trường nước: Phospholipids tự tụ thành các hình dạng cụ thể như micelles, vesicles hoặc liposomes khi ở trong môi trường nước. Sự tự tụ này giúp giảm tiếp xúc của phần kỵ nước với nước và tạo ra một môi trường ổn định.

Oxidation: Dầu và lipid, bao gồm cả phospholipids, có thể bị oxi hóa khi tiếp xúc với không khí, đặc biệt là ở nhiệt độ cao. Sự oxi hóa này có thể làm giảm độ ổn định của chúng và tạo ra các sản phẩm phụ có thể gây hại.

Nhiệt độ: Nhiệt độ có ảnh hưởng lớn đến độ ổn định của phospholipids. Ở nhiệt độ thấp, phospholipids có thể chuyển từ trạng thái lỏng sang trạng thái rắn, dẫn đến sự thay đổi trong tính chất của màng tế bào hoặc các hệ thống chứa chúng.

pH: Môi trường acid hoặc kiềm có thể ảnh hưởng đến cấu trúc và tính chất của phospholipids.

Để bảo quản phospholipids, việc tránh ánh sáng, không khí (oxi) và nhiệt độ cao là cần thiết.

Nguồn gốc

Phospholipid là gì? Phosphatide (phospholipid) được phát hiện trong nửa cuối thế kỷ 19. Nguồn gốc của việc phát hiện phospholipid liên quan đến nghiên cứu về các chất lipid trong não bộ. Một nhà hóa học người Đức tên là Théodore Nicolas Gobley đã là người đầu tiên cô lập và mô tả một loại lipid từ lòng đỏ trứng của gà vào năm 1847. Sau cùng, vào năm 1874, Gobley đã xác định và mô tả chính xác cấu trúc của phospholipid mà chúng ta biết ngày nay là lecithin (hay phosphatidylcholine).

Thành phần này, lecithin, sau đó được nhận diện là một trong nhiều loại phospholipid có trong các màng tế bào và các tế bào khác của cơ thể. Gobley đã nhận ra rằng lecithin chứa các thành phần như glycerol, axit béo, phosphoric acid, và choline.

Phát hiện này mở ra lĩnh vực nghiên cứu rộng lớn về vai trò và tính chất của phospholipid trong sinh học và y học.

Phân loại phosphatide

Có nhiều loại phospholipids (phosphatides) khác nhau, mỗi loại có cấu trúc và chức năng đặc biệt. Dưới đây là một số loại phospholipids phổ biến:

Phosphatidylcholine (PC): Đây là loại phospholipid phổ biến nhất trong màng tế bào. Nó chứa một nhóm choline gắn với nhóm phosphate. PC có vai trò quan trọng trong việc tạo màng tế bào và tham gia vào quá trình truyền tín hiệu.

Phosphatidylethanolamine (PE): PE chứa nhóm ethanolamine gắn với nhóm phosphate. Nó có vai trò trong việc điều chỉnh tính linh hoạt của màng tế bào và tham gia vào nhiều hoạt động sinh học.

Phosphatidylserine (PS): PS có nhóm serine gắn với nhóm phosphate. Nó có vai trò quan trọng trong quá trình tương tác của tế bào, đặc biệt là trong quá trình phát hiện tín hiệu tế bào.

Phosphatidylinositol (PI): PI chứa nhóm inositol gắn với nhóm phosphate. Nó là thành phần quan trọng của màng tế bào và tham gia vào quá trình truyền tín hiệu nội sinh.

Phosphatidic acid (PA): PA chứa một nhóm acid phosphoric gắn với glycerol. Nó có vai trò trong quá trình tạo màng tế bào và truyền tín hiệu.

Cardiolipin: Cardiolipin là một dạng đặc biệt của phospholipid tìm thấy chủ yếu trong màng nội màng của các bào quan có năng lượng cao như tế bào mitochondria. Cardiolipin có vai trò quan trọng trong quá trình sản xuất năng lượng của cơ thể.

Plasmalogen: Plasmalogens là một dạng đặc biệt của phospholipid có cấu trúc đặc trưng với một chuỗi alkyl ether gắn vào glycerol. Chúng có vai trò trong nhiều quá trình sinh học.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Phospholipid có chức năng gì? Phosphatide (phospholipid) có nhiều vai trò quan trọng trong cơ thể:

Thành phần chính của màng tế bào: Phospholipid tạo nên màng lipid kép, đây là cấu trúc cơ bản của màng tế bào. Màng này giúp ngăn cách môi trường bên trong tế bào khỏi môi trường bên ngoài và kiểm soát việc vận chuyển các chất qua lại giữa tế bào và môi trường xung quanh.

Vai trò trong việc tạo ra túi vesicle: Phospholipid tham gia vào việc tạo ra các túi vesicle, giúp vận chuyển các protein và chất khác trong tế bào và giữa các tế bào.

Tham gia vào truyền tín hiệu tế bào: Một số phospholipid là thành phần của các hệ thống tín hiệu tế bào và có thể bị phân giải để tạo ra các tín hiệu giữa các tế bào.

Nguồn năng lượng: Trong điều kiện cần thiết, các dãy hydrocarbon của phospholipid có thể được sử dụng để sản xuất năng lượng.

Tác nhân bề mặt hoạt động: Phospholipid tham gia vào việc tạo ra chất dẻo của dịch phổi, giúp giữ cho alveoli (túi khí nhỏ trong phổi) không bị phá vỡ.

Chất emulsify: Trong dạ dày và ruột non, phospholipid (chủ yếu là lecithin) giúp emulsify các chất béo, làm tăng diện tích tiếp xúc giữa các chất béo và enzym tiêu hóa, giúp quá trình tiêu hóa chất béo diễn ra hiệu quả hơn.

Hỗ trợ hệ thống thần kinh: Phospholipid là một phần quan trọng của màng axon của các tế bào thần kinh, giúp bảo vệ và cung cấp sự dẫn truyền tín hiệu điện tử hiệu quả.

Những vai trò này chỉ là một phần của những chức năng mà phospholipid thực hiện trong cơ thể. Chúng đóng vai trò quan trọng trong cấu trúc và hoạt động của hầu hết mọi tế bào và cơ quan trong cơ thể.

Ứng dụng trong y học

Phospholipid là thuốc gì? Phosphatide, thường được biết đến dưới tên gọi phospholipid, đã trở thành một yếu tố không thể thiếu trong nhiều lĩnh vực y học, từ việc điều trị bệnh lý cho đến việc cải thiện sức khỏe phổ quát của con người.

Phosphatide trong việc điều trị rối loạn mỡ máu: Rối loạn mỡ máu, như tăng cholesterol, là một trong những yếu tố rủi ro hàng đầu cho các bệnh tim mạch. Lecithin, một loại phospholipid phổ biến, đã được sử dụng như một phần của phương pháp điều trị nhằm giảm lượng cholesterol trong máu. Lecithin giúp tăng cường việc emulsify các chất béo, giúp cơ thể dễ dàng loại bỏ chúng ra khỏi hệ thống tuần hoàn.

Sức khỏe não bộ: Phospholipid, đặc biệt là phosphatidylcholine và phosphatidylserine, đã được nghiên cứu rộng rãi về khả năng hỗ trợ chức năng não. Cả hai đều là thành phần quan trọng của màng tế bào thần kinh và có thể hỗ trợ khả năng tập trung, trí nhớ và giảm nguy cơ mắc các bệnh liên quan đến suy giảm chức năng não, như Alzheimer.

Hỗ trợ tiêu hóa: Như đã đề cập, phosphatide giúp emulsify chất béo, làm tăng hiệu suất tiêu hóa. Điều này không chỉ giúp cải thiện quá trình hấp thụ chất béo mà còn giảm nguy cơ mắc các bệnh về dạ dày và ruột.

Điều trị và phòng ngừa bệnh phổi: Surfactant, một chất dẻo của dịch phổi, chứa một lượng lớn phospholipid. Surfactant giúp giữ cho alveoli mở ra và không bị phá vỡ, điều này rất quan trọng đối với sự trao đổi khí. Trong y học, phospholipid tổng hợp được sử dụng để điều trị các trường hợp rối loạn surfactant ở trẻ sơ sinh, giúp trẻ thoát khỏi tình trạng suy hô hấp nghiêm trọng.

Dùng làm phụ gia trong dược phẩm: Các phospholipid thường được sử dụng như một phụ gia trong việc sản xuất thuốc, giúp tăng cường tính ổn định và hòa tan của các thành phần dược chất.

Ứng dụng trong việc chuyển giao gen: Các hạt lipid nano chứa phospholipid đã được sử dụng như một hệ thống chuyển giao gen, giúp đưa gen vào bên trong tế bào một cách hiệu quả.

Tái tạo da và điều trị vết thương: Phospholipid có khả năng tái tạo màng tế bào và giữ ẩm cho da, giúp da khỏe mạnh và giảm nhanh quá trình lành vết thương.

Điều trị viêm khớp: Một số nghiên cứu cho thấy rằng việc bổ sung phospholipid có thể giúp giảm viêm và đau ở người mắc bệnh viêm khớp.

Tóm lại, phosphatide không chỉ giữ vai trò quan trọng trong cơ thể từ góc độ sinh lý học mà còn đóng một vai trò quan trọng trong nhiều phương pháp điều trị y học hiện đại. Dù đã được ứng dụng trong nhiều lĩnh vực, tiềm năng của phospholipid trong y học vẫn còn nhiều điều chưa được khám phá, đặc biệt trong lĩnh vực gen và dược liệu học.

Trong tương lai, với sự tiến bộ trong nghiên cứu và công nghệ, chắc chắn phosphatide sẽ tiếp tục đóng góp vào sự phát triển của ngành y học.

Dược động học

Hấp thu

Phospholipids thường được hấp thu ở ruột non. Trước khi được hấp thu, chúng được phân giải thành các thành phần nhỏ hơn như glycerol, axit béo và các phần khác bởi các enzym tiêu hóa. Một số phospholipid, như lecithin, có thể được hấp thu dưới dạng nguyên vẹn hoặc sau khi đã bị phân giải.

Phân bố

Sau khi được hấp thu, phospholipids sẽ được chuyển vào máu và phân phối đến các mô và tế bào trong cơ thể. Chúng là thành phần quan trọng của màng tế bào và có thể được tái tổ hợp lại ở cấp độ tế bào hoặc sử dụng ngay lập tức.

Chuyển hóa

Phospholipids chủ yếu được chuyển hóa tại gan, nơi chúng có thể được tái cấu trúc hoặc phân giải thành các thành phần cơ bản để tái sử dụng hoặc bài tiết.

Thải trừ

Các sản phẩm chuyển hóa của phospholipids có thể được bài tiết qua mật và sau đó qua phân, hoặc qua thận và bài tiết dưới dạng nước tiểu.

Phương pháp sản xuất

Phương pháp tổng hợp phospholipid thường diễn ra trong hai bước chính:

Tổng hợp Glycerol 3-phosphate (G3P): G3P là cơ sở cho việc tổng hợp phospholipid. Có nhiều cách để sản xuất G3P, nhưng một cách phổ biến là từ sự chuyển hóa của glucose thông qua quá trình glycolysis.
Kết hợp các chuỗi acid béo với G3P: Các enzym tham gia vào quá trình này để gắn kết các chuỗi acid béo với G3P. Kết quả là một dạng phospholipid cơ bản. Tùy vào loại nhóm được thêm vào nhóm phosphate mà ta sẽ có các loại phospholipid khác nhau như phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, và cetera.

Đối với việc tổng hợp phospholipid ngoại vi, phản ứng giữa các hợp chất glycerol, acid béo và một hợp chất chứa phosphate (như choline chloride) có thể được thực hiện trong môi trường phù hợp và sử dụng các điều kiện tổng hợp thích hợp.

Tuy nhiên, việc tổng hợp phospholipid trong phòng thí nghiệm hoặc quy mô công nghiệp đòi hỏi kiến thức và kỹ thuật chuyên sâu. Các yếu tố như nhiệt độ, pH, và sự hiện diện của các tác nhân kích thích/chất xúc tác có thể ảnh hưởng đến hiệu quả và chất lượng của sản phẩm.

Độc tính ở người

Phospholipids (phosphotides) là thành phần tự nhiên của màng tế bào và rất quan trọng cho hoạt động của tất cả các tế bào sống. Tuy nhiên, giống như nhiều chất khác, ở mức độ cao, chúng có thể gây ra vấn đề với sức khỏe. Mặc dù độc tính của phospholipids không thường được nghiên cứu một cách độc lập, một số điểm cần lưu ý bao gồm:

Tính chất lý hóa: Phospholipids có thể tạo thành các micelle và vesicles khi ở trong môi trường nước. Điều này có thể gây ra vấn đề nếu chúng tương tác không mong muốn với các hợp chất hoặc dẫn đến sự giao lưu giữa các chất khác nhau trong môi trường.

Tổn thương màng tế bào: Mặc dù phospholipids là thành phần tự nhiên của màng tế bào, nhưng ở mức độ cao, chúng có thể gây tổn thương màng tế bào, làm thay đổi cấu trúc và chức năng của màng.

Tác động đến hệ tiêu hóa: Một số người có thể cảm thấy khó chịu trong dạ dày hoặc tiêu chảy khi tiêu thụ một lượng lớn phospholipids, dù điều này không phổ biến.

Dị ứng: Dù rất hiếm, một số người có thể mắc dị ứng với một số loại phospholipids hoặc thành phần liên quan.

Tương tác với thuốc khác

Phospholipids (hoặc phosphotides) là một phần quan trọng của màng tế bào và chúng đóng một vai trò trong nhiều quá trình sinh học. Do vậy, chúng có khả năng tương tác với một số loại thuốc. Dưới đây là một số ví dụ về tương tác giữa phospholipids và thuốc:

Thuốc kháng sinh: Một số loại kháng sinh như các aminoglycosides có thể tương tác với màng tế bào chứa phospholipids, dẫn đến việc giảm hiệu quả hoặc tăng nguy cơ gây độc cho tế bào.

Thuốc kháng đông: Phospholipids có thể tác động đến quá trình đông máu bằng cách ảnh hưởng đến một số yếu tố liên quan. Do đó, chúng có thể tương tác với thuốc kháng đông và làm thay đổi hiệu quả của chúng.

Thuốc giảm mỡ trong máu: Thuốc như statins dùng để giảm cholesterol có thể ảnh hưởng đến cấu trúc và chức năng của màng tế bào chứa phospholipids.

Thuốc chống ung thư: Một số loại thuốc chống ung thư có thể tương tác với phospholipids trong màng tế bào của tế bào ung thư, thay đổi tính chất của màng và ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.

Thuốc điều trị bệnh lý tế bào màng: Bệnh lý màng tế bào, như cystic fibrosis, có thể được điều trị bằng cách thay đổi cấu trúc và chức năng của màng tế bào. Thuốc dùng trong điều trị có thể tương tác với phospholipids để đạt được hiệu quả mong muốn.

Lưu ý khi sử dụng Phosphatides

Mặc dù nhiều phospholipid được tìm thấy trong các nội tạng như gan, tim và óc, tuy nhiên, chúng cũng đi kèm với lượng cholesterol đáng kể cùng với nhiều yếu tố rủi ro sức khỏe. Do đó, trước khi xem xét việc sử dụng và thay đổi chế độ ăn uống, việc chọn lựa cẩn thận là cần thiết. Đặc biệt, người cao tuổi cùng với những người mắc các rối loạn chuyển hóa như xơ vữa động mạch, tăng mỡ máu, tiểu đường hay béo phì, cần xem xét hạn chế sử dụng nội tạng.

Trước khi bắt đầu bổ sung phospholipids hoặc bất kỳ loại thực phẩm bổ sung nào, nên thảo luận với bác sĩ hoặc chuyên gia dinh dưỡng để đảm bảo rằng nó phù hợp với tình trạng sức khỏe và nhu cầu của bạn.

Xác định liều lượng phù hợp dựa trên hướng dẫn của sản phẩm hoặc theo sự chỉ định của bác sĩ. Không tự ý tăng liều Phosphatides mà không có sự hướng dẫn từ bác sĩ.

Kiểm tra thành phần sản phẩm để đảm bảo rằng nó không gây dị ứng hoặc tương tác với bất kỳ thuốc hoặc thực phẩm khác bạn đang dùng.

Đảm bảo rằng việc bổ sung phospholipids không xung đột với chế độ ăn uống của bạn và không làm thay đổi cân bằng dinh dưỡng.

Theo dõi bất kỳ tác dụng phụ hoặc tác dụng nghịch nào sau khi bắt đầu sử dụng sản phẩm. Nếu có bất kỳ biểu hiện không bình thường nào, hãy ngừng sử dụng phospholipids và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Một vài nghiên cứu của Phosphatides trong Y học

Tác dụng tích cực của phosphatidylserine có nguồn gốc từ đậu nành cộng với axit phosphatidic đối với trí nhớ, nhận thức, hoạt động hàng ngày và tâm trạng ở bệnh nhân cao tuổi mắc bệnh Alzheimer và chứng mất trí nhớ

Positive effects of soy lecithin-derived phosphatidylserine plus phosphatidic acid on memory, cognition, daily functioning, and mood in elderly patients with Alzheimer's disease and dementia — Positive effects of soy lecithin-derived phosphatidylserine plus phosphatidic acid on memory, cognition, daily functioning, and mood in elderly patients with Alzheimer’s disease and dementia

Giới thiệu: Chúng tôi báo cáo các nghiên cứu thí điểm ban đầu, chưa được công bố trước đây được thực hiện với thực phẩm bổ sung tốt cho sức khỏe não bộ có chứa hỗn hợp độc quyền gồm 100 mg phosphatidylserine (PS) và 80 mg axit phosphatidic (PA) được sản xuất từ lecithin đậu nành.

Phương pháp: Phân tích huyết thanh sau khi uống một lần PS+PA được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Một nghiên cứu đối chứng giả dược, mù đôi kéo dài 3 tháng đã đánh giá ảnh hưởng của ba viên PS+PA/ngày, (300 mg PS + 240 mg PA/ngày) hoặc giả dược đối với trí nhớ và tâm trạng trong hoạt động chức năng, người cao tuổi không bị trầm cảm có vấn đề về trí nhớ, sử dụng Thang trí nhớ Wechsler và Danh sách các triệu chứng trầm cảm.

Hơn nữa, một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, dùng giả dược kéo dài 2 tháng đã đánh giá tác dụng của ba viên PS+PA/ngày (300 mg PS + 240 mg PA/ngày) hoặc giả dược đối với hoạt động hàng ngày, sức khỏe tâm thần, trạng thái cảm xúc, và tình trạng chung tự báo cáo ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer (AD).

Kết quả: PS huyết thanh đạt đỉnh điểm 90 phút sau khi uống, trở về mức cơ bản sau 180 phút. Ở người cao tuổi, PS+PA [theo giao thức (PP) n = 31], không giống như giả dược (PP n = 26), cải thiện đáng kể trí nhớ và ngăn ngừa chứng “winter blues” trong một so sánh trước sau.

Ở những bệnh nhân mắc AD, chức năng hoạt động hàng ngày (tức là 7 hoạt động sinh hoạt hàng ngày) khi dùng PS+PA (PP n = 53) vẫn không thay đổi, nhưng giảm từ 5,62 xuống 4,90 khi dùng giả dược (PP n = 39; P = 0,035), với sự khác biệt nhóm đáng kể (P = 0,021). Nhóm PS+PA có mức độ suy giảm 3,8% và độ ổn định 90,6% trong hoạt động hàng ngày, so với 17,9% và 79,5% ở nhóm dùng giả dược, tương ứng (P = 0,066).

Bốn mươi chín phần trăm bệnh nhân sử dụng PS+PA báo cáo tình trạng chung được cải thiện, so với 26,3% ở nhóm dùng giả dược (P = 0,084). Khoảng 43% bệnh nhân PS+PA, nhưng không có bệnh nhân nào dùng giả dược, tiếp tục bổ sung sau thử nghiệm (trong khi mù đôi). Không có tác dụng phụ tiêu cực đã được quan sát.

Kết luận: PS được hấp thu hiệu quả sau khi uống. Ảnh hưởng tích cực của PS+PA đến trí nhớ, tâm trạng và nhận thức đã được chứng minh ở những đối tượng thử nghiệm là người cao tuổi. Việc bổ sung ngắn hạn PS+PA ở bệnh nhân AD cho thấy tác dụng ổn định đối với hoạt động hàng ngày, trạng thái cảm xúc và tình trạng chung tự báo cáo. Dữ liệu này khuyến khích các nghiên cứu dài hạn với PS+PA ở bệnh nhân AD và những người cao tuổi khác có vấn đề về trí nhớ hoặc nhận thức.