Danh pháp

Tên chung quốc tế

Palmatine

Tên danh pháp theo IUPAC

2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium

Mã UNII

G50C034217

Mã CAS

3486-67-7

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C21H22NO4+

Phân tử lượng

352.4 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Palmatine là một alkaloid berberine và một hợp chất dị vòng hữu cơ

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 4

Diện tích bề mặt cực tôpô: 40,8

Số lượng nguyên tử nặng: 26

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

Palmatine tồn tại dưới dạng bột màu vàng có điểm nóng chảy là 205℃

Dạng bào chế

Bột

Nguồn gốc

Palmatine là thành phần alkaloid được chiết xuất từ 1 số loài thực vật như Coptis Chinensis, Phellodendron amurense, Corydalis yanhusuo, Stephania yunnanensis, Phellodendron amurense, Tinospora cordifolia.

Palmatine là gì?

Palmatine là chất được chiết xuất chủ yếu từ cây Hoàng đằng nó là 1 trong 4 loại alkaloid protoberberine chính. Palmatine là một alkaloid isoquinoline thuộc nhóm protoberberine, là một hợp chất màu vàng có trong chiết xuất từ các đại diện khác nhau của Ranunculaceae và Menispermaceae, Berberidaceae, Papaveraceae

Dược lý và cơ chế hoạt động

Palmatine có phổ tác dụng dược lý rộng, bao gồm chống ung thư, chống oxy hóa, chống viêm, bảo vệ thần kinh, chống vi khuẩn, chống virus và điều hòa lipid máu.

• Palmatine có tác dụng bảo vệ thần kinh được sử dụng trong bệnh alzheimer thông qua con đường ức chế hoạt động của các neuraminidase-1, butyrylcholinesterase, acetylcholinesterase. Người ta còn thấy rằng palmatine còn có tác dụng chống trầm cảm, điều chỉnh hoạt động của monoamine oxidase-A, điều chỉnh nồng độ catalase trong não, corticosterone peroxid hóa lipid, nồng độ nitrit trong huyết tương.
• Palmatin gây hạ đường huyết thông qua quá trình kích thích sự giải phóng và bắt chước hoạt động của các insulin trong cơ thể. Ngoài ra palmatine cũng ức chế hoạt động sucrase và maltase, lens aldose reductase. Các nghiên cứu chứng minh Palmatine giảm chất béo trung tính, cholesterol toàn phần và tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao trong huyết thanh.
• Palmatine chống ung thư do ức chế trên CEM/VCR, K III, 7701QGY, HepG2, CEM, SMMC7721 và Lewis. không cho phép các tế bào ung thư này phát triển hay tăng trưởng. Ngoài ra tác dụng chống ung thư của Palmatine còn trên các dòng MCF-7, CHOK-1, HT-29, U251, SiHacell, KB.
• Palmatine kháng khuẩn và kháng vi-rút, chống viêm do làm tăng sự sản xuất các yếu tố gây viêm và tăng sản xuất các yếu tố chống viêm, giảm việc sản xuất các yếu tố gây viêm. Bằng chứng cho thấy palmatine có tác dụng bảo vệ chống lại hội chứng chuyển hóa và các bệnh tim mạch, viêm xương khớp, loãng xương và có thể liên quan đến hội chứng chuyển hóa. Những tác dụng bảo vệ này được thực hiện nhờ các đặc tính chống oxy hóa và chống viêm của palmatine

Dược động học

Hiện nay các nghiên cứu về dược động học của Palmatine còn hạn chế. Các nghiên cứu cho thấy palmatine được chuyển hóa thông qua con đường glucuronid hóa và sulfat hóa

Ứng dụng trong y học

Palmatine được dùng trong điều trị bệnh vàng da, các bệnh liên quan đến tăng huyết áp, viêm và kiết lỵ, bệnh về gan, ngoài ra Palmatine cũng điều trị bệnh lí liên quan đến hệ thần kinh trung ương. Palmatine đã được sử dụng rộng rãi trong y học cổ truyền châu Á

Tác dụng phụ và tương tác

Chưa có dữ liệu

Độc tính ở người

Palmatine có độc tính DNA rõ ràng và có tác dụng phức tạp đối với các enzyme chuyển hóa ở gan.

Lưu ý khi sử dụng

• Không dùng Palmatine nếu bạn có mẫn cảm với Palmatine và chú ý nên nhận thức được những loài thực vật nào chứa Palmatine để tránh sử dụng
• Hiện nay chưa có nghiên cứu hay công bố nào về việc Palmatine an toàn cho phụ nữ có thai và cho con bú vì vậy tránh dùng Palmatine cho nhóm đối tượng này

Một vài nghiên cứu của Palmatine trong Y học

Nghiên cứu 1

Tác dụng bảo vệ của Palmatine đối với hành vi giống trầm cảm bằng cách điều chỉnh sự phân cực microglia ở chuột do LPS gây ra

Mục đích của nghiên cứu này là đánh giá tác dụng bảo vệ của Palmatine đối với hành vi giống trầm cảm do LPS gây ra và tìm ra cũng như nghiên cứu về cơ chế tiềm năng của nó. Nghiên cứu tiến hành trên các con chuột được điều trị bằng palmatine/ fluoxetine trong vòng 1 tuần với tần suất 1 lần/ngày. Kết quả cho thấy sau liều cuối dùng dùng thuốc cho những con chuột này thử thách với LPS theo đường tiêm màng bụng. Các triệu chứng và dấu hiệu viêm được xác định bằng các thông số được đo bằng ELISA, qPCR, WB và miễn dịch huỳnh quang. Kết quả cho thấy Palmatine làm giảm hành vi trầm cảm một cách hiệu quả đồng thời Palmatine còn làm giảm nồng độ các cytokine gây viêm TNF-α, IL-6, làm tăng nồng độ các cytokine chống viêm IL-4, IL-10, làm giảm biểu hiện của CD68, iNOS mRNA, làm tăng các biểu hiện của CD206, Ym1 mRNA, Arg1 mRNA. Cơ chế của Palmitine được cho là do nó có khả năng thông qua tín hiệu PDE4B/KLF4 gây ức chế phân cực microglia M1 và thúc đẩy phân cực microglia M2. Kết quả ở những con chuột bị trầm cảm do CUMS gây ra cũng cho kết quả tương tự. Việc lắp ghép phân tử chỉ ra rằng Palmatine có thể tương tác với PDE4B. Nhìn chung nghiên cứu này đã chứng minh được rằng palmatine có khả năng làm giảm hành vi và các triệu chứng giống trầm cảm thông qua cơ chế điều chỉnh sự phân cực microglia thông qua tín hiệu PDE4B/KLF4.

Nghiên cứu 2

Palmatine từ Mahonia bealei làm suy giảm khối u đường ruột ở chuột ApcMin/+ thông qua việc ức chế các cytokine gây viêm

Mahonia bealei được biết đến là một loại thuốc dân gian Trung Quốc được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh khác nhau, đặc biệt là các bệnh liên quan đến viêm đường tiêu hóa. Trong thành phần của cây này có chứa palmatin là một trong những thành phần tạo hoạt động tác dụng chính cho cây. Trong nghiên cứu này, chuột ApcMin/+ được lựa chọn là động vật thí nghiệm, các động vật này cho dùng palmatine. Tác dụng chống tăng sinh và chống viêm trong ống nghiệm của palmatine đã được đánh giá trên các dòng tế bào ung thư đại trực tràng HT-29 và SW-480 ở người. Kết quả nghiên cứu cho thấy đã quan sát được tác dụng chống tăng sinh liên quan đến nồng độ của palmatine trên cả hai dòng tế bào. Palmatine ức chế đáng kể sự gia tăng nồng độ cytokine interleukin gây ra trong tế bào HT-29 do lipopolysaccharide. Trong các nghiên cứu in vivo với chuột ApcMin/+ được cho dùng 10 hoặc 20 mg/kg/ngày palmatine đường uống cho thấy số lượng khối u giảm đáng kể ở ruột non và đại tràng và tác dụng này của palmatine có phụ thuộc vào liều dùng. Kết quả đánh giá dựa trên sự thay đổi trọng lượng cơ thể, dữ liệu phân bố khối u và chỉ số cơ quan. Cả phương pháp điều trị bằng palmatine liều thấp và liều cao đều làm tăng đáng kể tuổi thọ của chuột. Ở những con chuột được điều trị bằng palmatine cho thấy những thay đổi về loạn sản ở mô ruột non và ruột kết đã giảm đáng kể. Phân tích phản ứng chuỗi polymerase phiên mã ngược cho thấy nồng độ cytokine huyết thanh, các cytokine gây viêm này đã giảm đáng kể sau khi điều trị bằng Palmatine. Dữ liệu cho thấy palmatine có ý nghĩa lâm sàng trong điều trị ung thư đại trực tràng và tác dụng này của plmatine có liên quan đến việc ức chế các cytokine gây viêm.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Palmatine, pubchem. Truy cập ngày 10/10/2023.
2. Lei Wang 1, Min Li 2, Cuiping Zhu 3, Aiping Qin 1, Jinchun Wang 4, Xianni Wei (2022) The protective effect of Palmatine on depressive like behavior by modulating microglia polarization in LPS-induced mice ,pubmed.com. Truy cập ngày 10/10/2023.
3. Wei-Kun Ma 1, Hui Li 2, Cui-Lan Dong 3, Xin He 4, Chang-Run Guo 2, Chun-Feng Zhang 2, Chun-Hao Yu 5, Chong-Zhi Wang 5, Chun-Su Yuan (2016) Palmatine from Mahonia bealei attenuates gut tumorigenesis in ApcMin/+ mice via inhibition of inflammatory cytokines ,pubmed.com. Truy cập ngày 10/10/2023.