Oxomemazine

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Oxomemazine

Tên danh pháp theo IUPAC

3-(5,5-dioxophenothiazin-10-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine

Nhóm thuốc

Thuốc kháng histamine dùng toàn thân

Mã ATC

R – Hệ hô hấp

R06 – Thuốc kháng histamine dùng toàn thân

R06A – Thuốc kháng histamine dùng toàn thân

R06AD – Dẫn xuất phenothiazin

R06AD08 – Oxomemazin

Mã UNII

5GP9538P4S

Mã CAS

3689-50-7

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C18H22N2O2S

Phân tử lượng

330.4 g/mol

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 4

Diện tích bề mặt cực tôpô: 49

Số lượng nguyên tử nặng: 49 Å

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Viên nang cứng

Siro: thuốc Oxomemazin Guaifenesin,..

Dược lý và cơ chế hoạt động

Oxomemazine có tác dụng kháng histamin và có tác dụng an thần thông qua cơ chế liên kết có chọn lọc với các thụ thể histamin H1 do đó làm ức chế các tác dụng dược lý do histamin gây ra bao gồm các phản ứng dị ứng. Oxomemazine cũng có tác dụng kháng cholinergic và kháng serotonin, an thần. Oxomemazine can thiệp vào hoạt động chủ vận của histamine ở thụ thể H1 nhờ đó làm giảm quá trình viêm nhằm điều trị các tình trạng như nổi mề đay, viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi dị ứng. Oxomemazine thông qua con đường truyền tín hiệu phospholipase C và phosphatidylinositol làm giảm hoạt động của yếu tố phiên mã đáp ứng miễn dịch NF-κB, giảm sự trình diện kháng nguyên và biểu hiện của các cytokine gây viêm. Việc gây giảm nồng độ calci của Oxomemazine dẫn đến giảm sự giải phóng thêm histaminem, tăng tính ổn định của tế bào mast.

Dược động học

Hiện nay các thông tin về dược động học học của Oxomemazine còn hạn chế

Oxomemazin có tác dụng gì?

Oxomemazine được dùng trong ngăn ngừa và làm giảm các tình trạng nổi mề đay, ngứa

Tác dụng phụ

Oxomemazine có thể gây tác dụng phụ sau: táo bón,buồn ngủ, nhức đầu, rối loạn vận động vùng miệng, phát ban, bí tiểu, giảm trương lực cơ, khô miệng, nhạy cảm với ánh sáng, chứng vú to ở phụ nữ, chóng mặt

Độc tính ở người

Chưa có dữ liệu

Liều dùng

Người lớn: 5-13 mg /ngày chia làm nhiều lần.
Trẻ em:
- Trẻ 0-3 tháng tuổi: 2,5-5 mg/ngày
- Trẻ >3 tháng: 5-20 mg/ngày.
- Chia làm 2-3 lần/ngày.

Chống chỉ định

U tuyến tiền liệt
Glôcôm góc đóng
Liệt ruột, hẹp môn vị
Nhược cơ
Hen
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Tương tác với thuốc khác

Oxomemazine làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần giải lo âu, thuốc giảm đau opioid, barbiturat,

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi dùng Oxomemazine cho người già, bệnh nhân suy gan, thận, trẻ < 1 tuổi
Hiện nay độ an toàn của Oxomemazine chưa được chứng minh khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Bệnh nhân cần dùng Oxomemazine dưới sự giám sát của bác sĩ, chỉ dùng đúng liều được chỉ định không được tăng hay giảm liều dùng khi không có sự chỉ định của bác sĩ

Một vài nghiên cứu của Oxomemazine trong Y học

Nghiên cứu 1

Nghiên cứu so sánh hai loại thuốc chống ho trong điều trị ho khan cấp tính có nguồn gốc truyền nhiễm (nghiên cứu mù đơn, ngẫu nhiên, tiến cứu)

Comparative study of two antitussive drugs in the treatment of acute dry cough of infectious origin (prospective, randomized, single blind study)

Nghiên cứu tiến hành để so sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của siro oxomemazine chống ho kháng histamin, kết hợp một lượng nhỏ guaifenesine trong thời gian điều trị 5 ngày với thuốc clobutinol chống ho tác dụng trung ương ở bệnh nhân trưởng thành có độ tuổi 18 đến 70 tuổi và có biểu hiện ho khan có nguồn gốc truyền nhiễm. Nghiên cứu này được thực hiện bởi 130 bệnh nhân cấp cứu, 22 bác sĩ đa khoa. Tiêu chí chính của nghiên cứu mù đơn, đa trung tâm, ngẫu nhiên bằng cách sử dụng Visual Analog Squale từ 0 đến 10 cm. Kết quả xác nhận bằng việc giảm thêm cường độ ho vào các ngày 2 và 5. Từ đó cho thấy xu hướng đạt được hiệu quả vượt trội của nhóm siro oxomemazine chống ho kháng histamin, kết hợp một lượng nhỏ guaifenesine so với nhóm dùng thuốc clobutinol chống ho tác dụng trung ương

Nghiên cứu 2

Tính chọn lọc của oxomemazine đối với thụ thể muscarinic M1

Selectivity of oxomemazine for the M1 muscarinic receptors

Các đặc tính liên kết của oxomemazine, pirenzepine với thụ thể muscarinic đã được nghiên cứu để đánh giá tính chọn lọc của oxomemazine đối với các thụ thể muscarinic trong microsome não chuột. Hằng số phân ly cân bằngcủa (-)-[3H]quinuclidinyl benzilate([3H]QNB) xác định là 64 pM. Phân tích đường cong ức chế pirenzepine với microsome não cho thấy sự hiện diện của hai phân nhóm thụ thể có ái lực thấp và cao đối với pirenzepine. Oxomemazine cũng xác định được hai phân nhóm thụ thể có ái lực khác nhau khoảng 20 lần đối với các vị trí có ái lực thấp và cao. Tỷ lệ phần trăm số lượng thụ thể M1 và M3 và của thụ thể OH và OL trên tổng số thụ thể lần lượt là 61:39, 39:61. . Cả pirenzepine và oxomemazine đều làm tăng giá trị hằng số phân ly cân bằng. Oxomemazine có ái lực với thụ thể M1 so với thụ thể M3 cao gấp 10 lần và pirenzepine có ái lực với thụ thể OH so với thụ thể OL cao gấp 8 lần.