Ornidazol

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Ornidazole

Tên danh pháp theo IUPAC

1-chloro-3-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)propan-2-ol

Ornidazole thuộc nhóm nào?

Ornidazole nhóm gì? Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng

Mã ATC

J – Thuốc chống nhiễm trùng để sử dụng toàn thân

J01 – Thuốc kháng khuẩn dùng toàn thân

J01X – Kháng khuẩn khác

J01XD – Dẫn xuất imidazole

J01XD03 – Ornidazol

P – Sản phẩm chống ký sinh trùng, thuốc trừ sâu và thuốc chống côn trùng

P01 – Chất chống động vật nguyên sinh

P01A – Thuốc chống bệnh amip và các bệnh đơn bào khác

P01AB – Dẫn xuất nitroimidazol

P01AB03 – Ornidazol

G – Hệ tiết niệu sinh dục và hormone sinh dục

G01 – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng phụ khoa

G01A – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng, không bao gồm. phối hợp với corticosteroid

G01AF – Dẫn xuất imidazole

G01AF06 – Ornidazol

Mã UNII

62XCK0G93T

Mã CAS

16773-42-5

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C7H10ClN3O3

Phân tử lượng

219.62 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Ornidazole là một hợp chất C-nitro là 5-nitroimidazole trong đó hydrogens ở vị trí 1 và 2 lần lượt được thay thế bằng nhóm 3-chloro-2-hydroxypropyl và methyl. Ornidazole là thành viên của imidazole, hợp chất C-nitro, rượu bậc hai và hợp chất clo hữu cơ.

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt cực tôpô: 14

Số lượng nguyên tử nặng: 14

Số lượng nguyên tử trung tâm không xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

Ornidazole là bột tinh thể màu trắng hoặc ít màu vàng; không mùi, vị đắng
Ornidazole dễ nóng chảy, hòa tan trong axit clohydric

Dạng bào chế

Viên nén bao phim: thuốc Ornidazole tablets 500mg,..

Dược lý và cơ chế hoạt động

Ornidazole là thuốc gì? Ornidazole có khả năng khử nhóm nitro hướng vào DNA chống lại vi sinh vật thông qua hệ thống enzyme và xúc tác cho sự tương tác giữa hợp chất nitro, protein ferrodoxin. Sau khi Ornidazole xâm nhập vào tế bào vi sinh vật, Ornidazole khử nhóm nitro dưới tác động của nitroreductase tạo ra các sản phẩm khử là hợp chất với DNA làm cho các thành phần này bị phân hủy, từ đó gây phá vỡ quá trình sao chép DNA. Các sản phẩm chuyển hóa của Ornidazole có đặc tính làm gián đoạn quá trình hô hấp tế bào, gây độc tế bào vi khuẩn do đó gây chết các vi khuẩn. Ornidazole có vai trò như một loại thuốc chống nhiễm trùng, kháng khuẩn, một chất chống nhiễm trùng, một epitope. Ornidazole liên kết một phần với plasma và cũng có tác dụng nhạy cảm với bức xạ.

Dược động học

Hấp thu

Ornidazole được hấp thu tốt sau khi dùng đường uống và sinh khả dụng của Ornidazole khoảng 90%. Ornidazole dạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 3 giờ.

Chuyển hóa

Ornidazole được chuyển hóa phần lớn tại gan thành 2 chất chuyển hóa chính là a-hydroxymethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa chính này đều ít có hoạt tính.

Phân bố

Ornidazole có thể tích phân bố sau khi tiêm theo đường tĩnh mạch là 1,2 lít/kg. Ornidazole có khả năng liên kết với protein huyết thanh khoảng 13% và có khả năng đi qua hàng rào máu não, các mô trong cơ thể và các dịch trong cơ thể tốt.

Thải trừ

Ornidazole được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu trong đs khoảng 4% được bài tiết dưới dạng không đổi với thời gian bán thải là 13 giờ và 85% Ornidazole được bài tiết trong 5 giờ đầu tiên dưới dạng chất chuyển hóa.

Ornidazole điều trị gì?

Ornidazole điều trị các bệnh nhiễm trùng toàn thân kỵ khí do hệ vi sinh vật nhạy cảm với ornidazole gây ra
Ornidazole dùng để phòng ngừa các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí, trong phẫu thuật phụ khoa, bệnh giardia, quá trình điều trị phẫu thuật, bệnh amip ngoài ruột, bệnh amip đường ruột nặng.
Ornidazole ngăn ngừa tái phát bệnh Crohn sau khi cắt bỏ hồi tràng.

Tác dụng phụ

Ornidazole có thể gây các tác dụng phụ như đau đầu, rối loạn tiêu hóa, buồn ngủ, nôn và buồn nôn. Trong quá trình lưu hành thuốc đã ghi nhận những tác dụng phụ khác về rối loạn thần kinh trung ương như co giật, cứng khớp, run, chóng mặt, mệt mỏi, rối loạn cảm giác và thần kinh ngoại biên, mất ý thức. Bất thường chức năng gan, rối loạn vị giác, viêm gan ứ mật cũng đã được bảo cáo. Ornidazole cũng có thể gây tình trạng thiếu máu, sốc phản vệ, đau khớp, đau cơ.

Độc tính ở người

Việc dùng quá liều có thể gây các độc tính biểu hiện như tác dụng phụ nhưng ở mức độ nghiêm trọng hơn. Hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Ornidazole tuy nhiên sử dụng diazepam được khuyến khích trong trường hợp này.

Tương tác với thuốc khác

Ornidazole có thể gây ảnh hưởng tới tác dụng của thuốc chống đông máu coumarin
Ornidazole làm kéo dài thời gian giãn cơ của vecuronium bromid.

Lưu ý khi sử dụng

Hiện nay chưa có bất kì nghiên cứu nào chứng minh độ an toàn của Ornidazole cho trẻ nhỏ vì vậy không nên dùng Ornidazole cho nhóm đối tượng này
Nếu dùng Ornidazole điều trị nhiễm Trichomanas thì bên điều trị cho cả bạn tình của bệnh nhân để tránh trường hợp bị tái nhiễm
Không dùng Ornidazole cho phụ nữ có thai và cho con bú vì hiện nay chưa có nghiên cứu đầy đủ về lợi ích cũng như rủi ro của Ornidazole cho nhóm đối tượng này.
Thận trọng khi dùng Ornidazole cho bệnh nhân bị bệnh lý về gan thần kinh
Cho bệnh nhân kiểm tra công thức bạch cầu trong quá trình dùng Ornidazole nếu bệnh nhân có tiền Ornidazole sử rối loạn tạo máu hay bệnh nhân phải dùng Ornidazole trong thời gian dài với liều cao. Nếu bệnh nhân bị giảm bạch cầu cân nhắc có nên tiếp tục dùng Ornidazole hay không, phụ thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn nặng hay nhẹ của bệnh nhân.

Một vài nghiên cứu của Ornidazole trong Y học

Nghiên cứu 1

Điều trị viêm khớp dạng thấp bằng ornidazole: một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược

Treatment of rheumatoid arthritis with ornidazole_ a randomized, double-blind, placebo-controlled study

Nghiên cứu có mục tiêu đánh giá hiệu quả lâm sàng, độ an toàn và khả năng dung nạp của ornidazole ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp (RA). Nghiên cứu được tiến hành theo phương pháp mù đôi, ngẫu nhiên cà có đối chứng giả dược trong vòng 3 tháng. Nghiên cứu được tiền hành trên 160 bệnh nhân bi viêm khớp dạng thấp thể hoạt động, các bệnh nhân này được phân ngẫu nhiên vào 3 nhóm 1 nhóm cho dùng 1000mg ornidazole với cỡ mẫu 53 người và nhóm còn lại cho dùng giả dược cỡ mẫu là 52 người, 1 nhóm cho dùng 500mg ornidazole với mỡ mẫu 55 người. Kết quả cho thấy ở nhóm dùng ornidazole cho thấy sự giảm đáng kể cơn đau và thời gian cứng khớp buổi sáng, cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống đồng thời giảm đáng kể hoạt động của bệnh. Trong thử nghiệm kéo dài 3 tháng này, ornidazole cải thiện các triệu chứng viêm của bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, mà thuốc cũng an toàn, dung nạp tốt.

Nghiên cứu 2

Ornidazole so với phenoxymethylpenicillin trong điều trị nhiễm trùng vùng miệng

Ornidazole compared to phenoxymethylpenicillin in the treatment of orofacial infections

Một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên được tiến hành trên 60 đối tượng bệnh nhân được chia thành các nhóm với mục đích so sánh tác dụng và hiệu quả của ornidazole với phenoxymethylpenicillin trong điều trị nhiễm trùng vùng miệng. 30 bệnh nhân được cho dùng ornidazole 500 mg/12 giờ trong bảy ngày và tất cả đều khỏi bệnh trong vòng chưa đầy 7 ngày. 5 trong số 30 bệnh nhân dùng penicillin, 800 mg /12 giờ trong 7 ngày, không đáp ứng thỏa đáng. Trong hai trường hợp này, các chủng Bacteroides kháng penicillin sinh beta-lactamase đã được phân lập. Trong nghiên cứu này, ornidazole được cho là hiệu quả hơn penicillin trong điều trị nhiễm trùng vùng miệng. Vi khuẩn kỵ khí được phân lập từ tất cả các mẫu ngoại trừ bốn mẫu không sinh trưởng. Vi khuẩn kỵ khí chỉ được phân lập từ 65% mẫu vật.