Danh pháp

Tên chung quốc tế

Nystatin

Tên danh pháp theo IUPAC

(1S,15S,16R,17R,18S,19E,21E,25E,27E,29E,31E)-33-[(2S,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-1,3,4,7,9,11,17,37-octahydroxy-15,16,18-trimethyl-13-oxo-14,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,25,27,29,31-hexaene-36-carboxylic acid

Nystatin thuốc nhóm kháng sinh nào?

Nystatin thuốc nhóm kháng sinh chống nhiễm trùng, nhiễm nấm, nhiễm kí sinh trùng tại chỗ

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A07 – Thuốc chống tiêu chảy, chống viêm/chống nhiễm trùng đường ruột

A07A – Thuốc chống nhiễm trùng đường ruột

A07AA – Kháng sinh

D – Da liễu

D01 – Thuốc kháng nấm dùng trong da liễu

D01A – Thuốc chống nấm dùng tại chỗ

D01AA – Kháng sinh

D01AA01 – Nystatin

G – Hệ tiết niệu sinh dục và hormone sinh dục

G01 – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng phụ khoa

G01A – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng, không phối hợp với corticosteroid

G01AA – Kháng sinh

G01AA01 – Nystatin

Mã UNII

BDF1O1C72E

Mã CAS

1400-61-9

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C47H75NO17

Phân tử lượng

926.1 g/mol

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 12

Số liên kết hydro nhận: 18

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt cực tôpô: 320

Số lượng nguyên tử nặng: 65

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 6

Số lượng nguyên tử trung tâm không xác định được: 9

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Nystatin tồn tại dưới dạng bột màu vàng nhạt, vàng đến màu nâu, mùi giống mùi của ngũ cốc
• Điểm nóng chảy: 160 °C

Dạng bào chế

Viên nén

Viên nang mềm

Viên bao đường: thuốc Nystatin viên ngâm 500.000 IU,…

Viên trứng Nystatin đặt phụ khoa: nystatin 100.000iu đặt

Bột pha hỗn dịch

Kem Nystatin bôi

Thuốc mỡ

Nguồn gốc

Nystatin được phân lập và có nguồn gốc từ vi khuẩn Streptomyces noursei, đến năm năm 1950, Nystatin được phân lập từ Rachel Fuller Brown, Elizabeth Lee Hazen tìm thấy Nystatin có trong 1 loại vi sinh vật trong đất ở các trang trại sữa bò. Hai nhà nghiên cứu đã được cấp bằng sáng chế do phát hiện ra Nystatin. Vào năm 2020, theo thống kê cho thấy Nystatin được dùng phiến tại Mỹ đứng thứ 227.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Nystatin là thuốc có tác dụng chống nấm và kìm hãm sự phát triển của nấm hiệu quả. Cơ chế tác dụng của Nystatin là do Nystatin gây phá vỡ cấu trúc màng tế bào bâm . Nystatin không có tác dụng đáng kể chống lại vi khuẩn, động vật nguyên sinh hoặc vi rút. Nystatin gây hình thành các lỗ trên màng tế bào vi khuẩn do đó làm thay đổi tính thấm của màng và làm các chất thiết yếu bên trong nội bào bị rò rỉ ra ngoài sau đó Nystatin làm gián đoạn tính điện hóa cần thiết cho chức năng tế bào. Nystatin có tính chọn lọc trên tế bào nấm so với tế bào của động vật có vú do ái lực liên kết của Nystatin với các ergosterol lớn hơn. Nystatin cũng tác động đến sự vận chuyển bằng quá trình peroxid hóa lipid, làm thay đổi tính ưa nước của phần bên trong các kênh trong màng, dẫn đến chết tế bào nhanh chóng

Dược động học

Hấp thu

Nystatin khi dùng đường uống chỉ hấp thu 1 lượng tối thiểu theo đường toàn thân. Nystatin không đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khi dùng Nystatin theo đường đặt âm đạo hay dùng tại chỗ.

Chuyển hóa

Nystatin hầu như không được hấp thu toàn thân vì vậy khả năng bị chuyển hóa của Nystatin không đáng kể

Phân bố

Nystatin không liên kết với protein huyết tương hay có thể tích phân bố biểu kiến được ghi nhận

Thải trừ

Nystatin được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không chuyển hóa khi dùng Nystatin theo đường uống

Ứng dụng trong y học

• Nystatin được dùng trong điều trị hay phòng ngừa bệnh do nấm gây ra như nấm miệng, bệnh nấm candida hậu môn, bệnh nấm candida đường ruột. Điều trị tại chỗ bệnh nhiễm nấm candida ở da, bệnh nấm candida âm hộ.
• Nystatin cũng dùng trong điều trị nhiễm trùng móng tay hoặc da tăng sừng không đáp ứng tốt
• Nystatin đôi khi cũng được sử dụng phòng ngừa nhiễm nấm candida xâm lấn ở trẻ sơ sinh nhẹ cân
• Ngoài ra Nystatin được dùng để ngăn chặn sự lây lan của nấm mốc trên các đồ vật, như một chất ức chế con đường nội bào lipid – hangolae trên tế bào động vật có vú

Tác dụng phụ

Nystatin có thể gây các tác dụng phụ sau: tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nhịp tim nhanh, đau cơ, sưng mặt, co thắt phế quản, hội chứng Stevens–Johnson, ngứa, rát phát ban, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Độc tính ở người

Nystatin có thể gây bất thường về men gan, nồng độ Nystatin đi vào tuần hoàn chung thấp có thể gây tổn thương tiết niệu và gây viêm. Tuy nhiên trường hợp này rất hiếm khi xảy ra do Nystatin Ít hấp thu toàn thân nên được coi là không gây độc khi dùng quá liều. Hiện nay chưa có thuốc giải độc khi dùng quá liều Nystatin, vì vậy bệnh nhân nên được tiến hành rửa dạ dày và dùng thuốc tẩy hay điều trị hỗ trợ thích hợp.

Tương tác với thuốc khác

• Khi dùng Nystatin theo đường bôi hay đặt âm đạo thì chưa ghi nhận bất kì tương tác bất lợi nào tuy nhiên không nên dùng đồng thời Nystatin với các thuốc kháng trên cùng 1 vùng điều trị
• Dùng Nystatin đường uống thì tránh dùng đồng thời với riboflavin phosphat vì Nystatin sẽ bị mất tác dụng kháng candida.
• Tránh dùng Nystatin đường uống với các thuốc làm thay đổi nhu động ruột hay thuốc gây bao màng niêm mạc vì có thể làm cản trở tác dụng của Nystatin

Lưu ý khi sử dụng

• Bệnh nhân nên ngừng dùng Nystatin nếu có bất kì biểu hiện quá mẫn nào xảy ra
• Không dùng Nystatin để điều trị nhiễm nấm toàn thân mà chỉ dùng điều trị nhiễm nám tại chỗ.
• Với trẻ sơ sinh và trẻ < 5 tuổi bệnh nhân nên dùng dạng bào chế phù hợp
• Hiện nay chưa có thông tin về hiệu quả và độ an toàn của Nystatin dùng cho người cao tuổi

Tính an toàn

Hiện nay tính an toàn và hiệu quả của Nystatin cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được chứng minh vì vậy không nên dùng Nystatin cho phụ nữ có thai và cho con bú để đảm bảo tính an toàn.

Một vài nghiên cứu của Nystatin trong Y học

Tác dụng của nước súc miệng Nystatin đối với các loài Candida miệng và Streptococcus mutans ở người trưởng thành khỏe mạnh

Nghiên cứu được tiến hành nhằm mục tiêu đánh giá tác dụng của nước súc miệng Nystatin đối với loài Candida đường miệng và vật mang Streptococcus mutans. Nghiên cứu được tiến hành trên 20 người trưởng thành chỉ mắc bệnh nấm miệng tham gia thử nghiệm lâm sàng được dùng nước súc miệng Nystatin trong 7 ngày, 4 lần/ngày và 600.000 tính theo đơn vị quốc tế. Các loài Candida và Streptococcus mutans ở nước bọt và mảng bám được đánh giá ở thời điểm ban đầu và theo dõi sau 1 tuần và 3 tháng. 24 cytokine nước bọt đã được đánh giá. Kết quả cho thấy ½ số người tham gia không còn C. albicans trong nước bọt sau khi sử dụng nước súc miệng Nystatin. Tình trạng nha chu biểu hiện ở tình trạng chảy máu chân răng đã được cải thiện đáng kể sau 1 tuần và 3 tháng theo dõi. Không có chủng phân lập C. albicans nào kháng Nystatin. Hơn nữa, cytokine eotaxin và fractalkine trong nước bọt đã giảm đáng kể sau 3 tháng theo dõi ở những người tham gia phản ứng với việc rửa Nystatin. Kết quả nghiên cứu cho thấy điều trị bằng thuốc kháng nấm đường uống có ảnh hưởng đến khả năng vận chuyển S. mutans trong nước bọt. Tác dụng của Nystatin không liên quan hay phụ thuốc vào chủng tộc, độ tuổi, giới tính

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Nystatin , pubchem. Truy cập ngày 06/10/2023.
2. Mohammed Aljaffary, Hoonji Jang, Nora Alomeir, Yan Zeng , Naemah Alkhars, Shruti Vasani , Abdullah Almulhim, Tong Tong Wu , Sally Quataert , Jennifer Bruno , Aaron Lee, Jin Xiao, (2023) Effects of Nystatin oral rinse on oral Candida species and Streptococcus mutans among healthy adults, pubmed.com. Truy cập ngày 06/10/2023.