Đặc điểm của Nimotuzumab

Nimotuzumab là gì?

Nimotuzumab là một kháng thể đơn dòng được nhân hóa, có khả năng gắn kết chọn lọc với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Bằng cách ức chế EGFR, Nimotuzumab giúp ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư biểu hiện quá mức thụ thể này. Ngoài ra, thuốc còn được cho là có thể tăng cường hiệu quả điều trị khi phối hợp với xạ trị.

Danh pháp quốc tế

Nimotuzumab

Công thức hóa học/phân tử

Không có sẵn.

Nimotuzumab có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng

Nimotuzumab là một kháng thể đơn dòng hướng đích vào thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), vốn thường xuất hiện với mật độ cao trên bề mặt nhiều loại tế bào ung thư. Khi gắn vào EGFR, thuốc làm gián đoạn quá trình kích hoạt enzym tyrosine kinase liên quan, từ đó ức chế tín hiệu tăng trưởng, ngăn cản sự nhân lên và lan rộng của tế bào ác tính. Đồng thời, Nimotuzumab còn góp phần cản trở quá trình hình thành mạch máu nuôi dưỡng khối u và làm chậm lại khả năng di căn.

Không chỉ dừng lại ở tác động trực tiếp lên khối u, Nimotuzumab còn kích thích hệ miễn dịch tự nhiên chống lại ung thư. Cụ thể, thuốc thúc đẩy hoạt động của các tế bào NK (Natural Killer) và tế bào T gây độc, đồng thời khôi phục sự biểu hiện của phân tử MHC-I trên bề mặt tế bào ung thư, giúp hệ miễn dịch dễ dàng nhận diện và tiêu diệt các tế bào này.

So với nhiều kháng thể đơn dòng khác cùng nhóm, Nimotuzumab có ưu điểm nổi bật về tính an toàn, ít gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng như phát ban nặng hoặc rối loạn điện giải (hạ magie máu).

Ngoài ra, Nimotuzumab còn được chứng minh có khả năng tăng hiệu quả điều trị khi kết hợp với các liệu pháp khác như xạ trị hoặc hóa trị liều thấp, đặc biệt trong các bệnh lý như ung thư biểu mô tế bào vảy vùng đầu cổ và u thần kinh đệm.

Dược lực học

Nimotuzumab là kháng thể đơn dòng được nhân hóa, hoạt động thông qua cơ chế gắn chọn lọc vào thụ thể EGFR có biểu hiện cao trên bề mặt tế bào ung thư. Nhờ cơ chế gắn hóa trị hai, thuốc chỉ liên kết ổn định với các tế bào đích, từ đó ức chế quá trình gắn EGF và làm gián đoạn sự tăng sinh của tế bào ung thư, đồng thời hạn chế tác động trên các mô lành.

Dược động học

Phân bố: Sau khi vào cơ thể, thuốc chủ yếu phân bố tại gan, thận, tim, lá lách và bàng quang. Ngoài ra, một phần thuốc có thể được bài tiết vào sữa mẹ.

Đặc điểm chuyển hóa và thải trừ: Thông tin chi tiết hiện chưa đầy đủ, tuy nhiên thuốc được biết là có thời gian bán thải phù hợp để sử dụng định kỳ hàng tuần.

Ứng dụng trong y học

Nimotuzumab được sử dụng chủ yếu trong điều trị các loại ung thư có biểu hiện quá mức thụ thể EGFR. Cụ thể, thuốc thường được chỉ định trong các trường hợp như:

• Ung thư vùng đầu và cổ.
• Ung thư vòm họng.
• U thần kinh đệm ác tính (glioma) ở cả người lớn và trẻ em.

Liều dùng – Cách dùng

Liều dùng

• Đối với người lớn bị u thần kinh đệm ác tính: Dùng 200 mg mỗi tuần, truyền tĩnh mạch trong vòng 60 phút, kết hợp với xạ trị liều 2 Gy mỗi ngày, 5 lần mỗi tuần trong tổng thời gian 6 tuần (tổng liều xạ trị từ 50–60 Gy).

• Đối với trẻ em bị u thần kinh đệm:
  Thuốc được sử dụng theo hai giai đoạn:

• • Giai đoạn cảm ứng: 150mg/m² diện tích cơ thể mỗi tuần trong 6 tuần.
  • Giai đoạn củng cố (nếu bệnh vẫn tiến triển): Tiếp tục dùng 150mg/m² mỗi 3 tuần, duy trì cho đến khi có dấu hiệu bệnh tiến triển rõ rệt.

Cách dùng

Đường dùng: Truyền tĩnh mạch.

Hướng dẫn pha thuốc: Trước khi sử dụng, thuốc cần được pha loãng trong 250 mL dung dịch NaCl 0,9%. Truyền tĩnh mạch chậm theo thời gian khuyến cáo. Truyền tĩnh mạch trong khoảng 30 phút.

Chống chỉ định

Không sử dụng Nimotuzumab trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với thành phần của thuốc.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: Sốt, ớn lạnh, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, run rẩy, phát ban, ngứa ngáy, huyết áp dao động.
• Ít gặp hoặc hiếm gặp:Đau cơ, buồn ngủ, lú lẫn, nước tiểu có máu, men gan tăng cao.

Tương tác thuốc

Chưa có thông tin.

Lưu ý và thận trọng

Lưu ý chung

Thận trọng ở bệnh nhân từng điều trị với kháng thể đơn dòng có nguồn gốc từ chó hoặc EGF/r3.

Cần đánh giá kỹ ở những người mắc bệnh mạn tính giai đoạn mất bù như: suy tim, tăng huyết áp, tiểu đường không kiểm soát, hay có tiền sử dị ứng nặng.

Theo dõi sát các biểu hiện bất thường trong quá trình điều trị, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người có hệ miễn dịch suy yếu.

Lưu ý trên phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định.

Bảo quản

Bảo quản trong tủ lạnh ở nhiệt độ từ 2–8°C.
Không được làm đông lạnh hoặc lắc mạnh lọ thuốc.

Nghiên cứu trong y học về Nimotuzumab

Nimotuzumab là một kháng thể đơn dòng có ái lực trung bình với EGFR, giúp ức chế quá trình tăng sinh tế bào ung thư, ngăn cản hình thành mạch máu nuôi khối u và hỗ trợ đáp ứng miễn dịch tự nhiên như kích hoạt tế bào NK, tế bào T gây độc và tế bào tua. Ngoài ra, thuốc còn khôi phục biểu hiện MHC-I trên bề mặt tế bào ung thư, từ đó cản trở cơ chế thoát miễn dịch do EGFR điều hòa.

So với các kháng thể khác cùng nhóm, Nimotuzumab có ưu điểm vượt trội về độ an toàn khi không gây phát ban nặng hay hạ magie máu. Hiệu quả điều trị của thuốc đã được ghi nhận qua 7 thử nghiệm lâm sàng, đặc biệt khi kết hợp với xạ trị hoặc hóa xạ trị ở bệnh nhân ung thư vùng đầu cổ không còn khả năng phẫu thuật. Khi phối hợp với cisplatin liều thấp và xạ trị, Nimotuzumab cho thấy cải thiện rõ rệt về thời gian sống không tiến triển, kiểm soát tại chỗ và thời gian sống không bệnh so với phác đồ truyền thống.

Tài liệu tham khảo

1. Crombet Ramos T et al (2020). Nimotuzumab for Patients With Inoperable Cancer of the Head and Neck, Pubmed. Truy cập ngày 26/4/2025.
2. Liang R, Yang L, Zhu X (2021). Nimotuzumab, an Anti-EGFR Monoclonal Antibody, in the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma, Pubmed. Truy cập ngày 26/4/2025.