Nifuroxazide

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Nifuroxazide

Tên danh pháp theo IUPAC

4-hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]benzamide

Nifuroxazide có phải kháng sinh không?

Nifuroxazide thuộc nhóm kháng sinh nào? Nifuroxazide là kháng sinh chống nhiễm trùng đường ruột.

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A07 – Thuốc chống tiêu chảy, chống viêm/chống nhiễm trùng đường ruột

A07A – Thuốc chống nhiễm trùng đường ruột

A07AX – Thuốc chống nhiễm trùng đường ruột khác

A07AX03 – Nifuroxazide

Mã UNII

PM5LI0P38J

Mã CAS

965-52-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C12H9N3O5

Phân tử lượng

275.22 g/mol

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 6

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt cực tôpô: 121

Số lượng nguyên tử nặng: 20

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Bột pha uống

Hỗn dịch uống: thuốc nifuroxazide 200mg,…

Viên nang cứng

Nguồn gốc

Vào năm 1966, Nifuroxazide đã được cấp bằng sáng chế do Maurice Claude Ernest Carron là người phát hiện và tìm ra.
Các bằng sáng chế tiếp theo được cấp cho Germano Cagliero do đã mô tả việc sử dụng nifuroxazide như một loại kháng sinh dùng để điều trị cho vật nuôi.
Năm 1997, GlaxoSmithKline tuyên bố trong tờ rơi quảng cáo của Bờ Biển Ngà rằng nifuroxazide là một phương pháp điều trị chống mất nước, có phổ bao phủ hầu hết các vi khuẩn gây bệnh đường ruột, trung hòa các vi khuẩn trong bệnh tiêu chảy

Dược lý và cơ chế hoạt động

Nifuroxazide là thuốc gì? Nifuroxazide tiêu diệt các tác nhân truyền nhiễm, ngăn chặn các tác nhân hoặc sinh vật truyền nhiễm lây lan nhằm ngăn chặn sự lây lan của nhiễm trùng. Nifuroxazide giảm quá trình tự phosphoryl hóa Jak kinase gây ức chế quá trình phosphoryl hóa cấu thành STAT3 trong tế bào MM và dẫn đến điều hòa giảm gen mục tiêu STAT3 Mcl-1. Nifuroxazide làm giảm khả năng sống sót của các các dòng tế bào u nguyên bào có chứa hoạt hóa STAT3, tế bào u nguyên bào nguyên phát nhưng không làm giảm khả năng sống sót của các tế bào đơn nhân máu ngoại vi bình thường. Nifuroxazide găn chặn sự sinh sản của một số chất cần thiết do sự hiện diện của nhóm amin và gây chết các vi khuẩn gây bệnh.
Nifuroxazide có nhiều tác dụng dược lý, bao gồm tác dụng chống viêm, chống ung thư, chống oxy hóa, ức chế STAT3 cũng như ALDH1, MMP2, MMP9, Bcl2, ức chế ung thư tuyến giáp, vú, phổi, bàng quang và điều hòa Bax. Nifuroxazide ngăn chặn các biểu hiện STAT3 cũng như β-catenin, NF-κB, TLR4, làm giảm hiệu quả các cytokine ở hạ lưu TNF-α, IL-1β và IL-6.

Dược động học

Hiện này hồ sơ động học của Nifuroxazide ít được biết đến. Nifuroxazide thuốc hầu như không được hấp thu qua đường tiêu hóa.

Ứng dụng trong y học

Nifuroxazide được sử dụng lâm sàng để điều trị tiêu chảy cấp tính và tiêu chảy hoặc viêm đại tràng do du lịch truyền nhiễm.

Tác dụng phụ

Ít gặp: Đau bụng hoặc đau dạ dày, buồn nôn, thay đổi nước tiểu, đau đầu
Chưa rõ tần suất: Suy nhược, sốt, chảy máu cam, nhiễm trùng, viêm mũi, bệnh phổi, viêm họng, chóng mặt, nôn mửa, khó thở, đỏ da,đau, đau vùng chậu, đau lưng , phát ban, ợ nóng, ngứa, nổi mày đay, hội chứng cúm , đau tai, ớn lạnh, khát nước, phát ban trên da.

Độc tính ở người

Chưa có dữ liệu

Liều dùng

Người lớn: 800 mg/ngày chia làm nhiều lần. Liều thông thường 200 mg 4 lần mỗi ngày trong 3 ngày.

Tương tác với thuốc khác

Nifuroxazide gây phản ứng giống disulfiram khi dùng kết hợp với chloramphenicol, thuốc an thần, NFT, griseofulvin, metronidazole, cephalosporin,

Lưu ý khi sử dụng

Không nên dùng dạng viên nitazoxanide cho trẻ dưới 12 tuổi. Trẻ em từ 1 đến 11 tuổi chỉ nên sử dụng dạng nitazoxanide hỗn dịch uống (dạng lỏng)
Bệnh nhân cần báo ngay chi bác sĩ nếu trong quá trình dùng Nifuroxazide có dấu hiệu phản ứng dị ứng :sưng lưỡi hoặc cổ họng, sưng mặt, môi, nổi mề đay; khó thở
Hiện nay chưa có nghiên cứu cụ thể về Nifuroxazide có gây hại cho trẻ sơ sinh hay thai nhi hay không vì vậy tránh dùng Nifuroxazide cho nhóm đối tượng này

Một vài nghiên cứu của Nifuroxazide trong Y học

Nghiên cứu 1

Nifuroxazide có hiệu quả tốt hơn so với điều trị bằng Probiotic ở bệnh nhân trưởng thành mắc hội chứng tiêu chảy cấp tính

Nifuroxazide Has Better Efficacy Than Probiotic Treatment in Adult Patients with Acute Diarrheal Syndrome

Viêm dạ dày ruột cấp tính là một vấn đề cực kỳ phổ biến ở các nước phương Tây. Mục đích của nghiên cứu này là so sánh hiệu quả của chế phẩm sinh học có chứa vi khuẩn axit lactic và nifuroxazide trong điều trị hội chứng tiêu chảy cấp tính. Nghiên cứu tiến cứu so sánh ở 61 bệnh nhân bị tiêu chảy nhiễm trùng cấp tính trong 72 giờ không dùng kháng sinh trong 10 ngày trước khi tham gia và đi cầu phân lỏng ≥3 lần mỗi ngày được chia thành hai nhóm: 25 người ở nhóm probiotic, 36 người ở nhóm nifuroxazide. Tất cả các bệnh nhân đều được điều trị 4 lần/ngày trong ba ngày. Dữ liệu được thu thập trước khi bắt đầu điều trị và hai lần kiểm tra tiếp theo vào ngày thứ ba và thứ bảy kể từ khi bắt đầu điều trị. Kết quả: Nhóm Nifuroxazide so với nhóm dùng probiotic cho thấy tình trạng của bệnh nhân được cải thiện nhanh hơn với số lượng phân ít hơn ba và bảy ngày sau khi bắt đầu điều trị và bình thường hóa độ đặc của phân nhanh hơn. Vào ngày thứ bảy kể từ khi bắt đầu điều trị, phân nhão vừa được quan sát thấy ở phần lớn bệnh nhân trong nhóm nifuroxazide và chỉ ở một số ít bệnh nhân trong nhóm men vi sinh. Bệnh nhân cảm thấy tốt hơn và báo cáo hiệu quả điều trị tốt hơn ở nhóm nifuroxazide. Không có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm về tuổi tác, chuột rút, buồn nôn, nhiệt độ cơ thể tăng cao, đau bụng, giới tính, và nôn. Kết luận: Mặc dù men vi sinh đôi khi được sử dụng trong điều trị hội chứng tiêu chảy cấp nhưng nifuroxazide có hiệu quả tốt hơn và sự hài lòng của bệnh nhân cao hơn.

Nghiên cứu 2

Thử nghiệm lâm sàng mở về việc sử dụng Nifuroxazide so với Probiotic trong điều trị tiêu chảy cấp tính ở người lớn

Open Clinical Trial on Using Nifuroxazide Compared to Probiotics in Treating Acute Diarrhoeas in Adults

Nifuroxazide là thuốc chống tiêu chảy được biết đến rộng rãi và thường được sử dụng nhưng trong những năm gần đây và thường được thay thế bằng men vi sinh, hiện nay không có đủ bằng chứng về hiệu quả của nó và không có dữ liệu so sánh về hiệu quả của nifuroxazide trong điều trị tiêu chảy cấp. Trong nghiên cứu quan sát mở, tiến cứu, hiệu quả và độ an toàn của nifuroxazide được so sánh với một chế phẩm sinh học có chứa vi khuẩn axit lactic trong điều trị tiêu chảy cấp. Tổng số 169 bệnh nhân người lớn được đưa vào nghiên cứu này, chia thành 2 nhóm điều trị : 1 nhóm sử dụng nifuroxazide với liều 200 mg/4 lần /ngày, trong khi nhóm còn lại cho dùng chế phẩm có chứa vi khuẩn axit lactic (1,2 x 107 vi khuẩn axit lactic đông khô sống ) ba lần một ngày trong ba ngày. Thời gian trung bình để phân không thành dạng khối rắn ở nhóm được điều trị bằng nifuroxazide là hai ngày, trong khi phải mất 5 ngày để phân trở về bình thường ở nhóm sử dụng men vi sinh. Từ đó cho thấy Nifuroxazide dùng đường uống đã chứng minh hiệu quả tốt hơn so với probiotic trong điều trị tiêu chảy cấp và cả hai loại thuốc đều cho thấy độ an toàn và khả năng dung nạp như nhau trong nghiên cứu này.

Tài liệu tham khảo

Thư viện y học quốc gia, Nifuroxazide , pubchem. Truy cập ngày 17/10/2023.
Azra Husic-Selimovic 1, Nerma Custovic 1, Nadza Sivac 1, Una Glamoclija 2 3 4, Aziz Sukalo 2, Meliha Mehic (2022) Nifuroxazide Has Better Efficacy Than Probiotic Treatment in Adult Patients with Acute Diarrheal Syndrome, pubmed.com. Truy cập ngày 17/10/2023.
Begler Begovic 1, Sead Ahmedtagic 2, Lejla Calkic 3, Midhat Vehabović 4, Sanela Bakić Kovacevic 4, Tarik Catic 4, Meliha Mehic (2016) Open Clinical Trial on Using Nifuroxazide Compared to Probiotics in Treating Acute Diarrhoeas in Adults , pubmed.com. Truy cập ngày 17/10/2023.