Danh pháp

Tên chung quốc tế

Neomycin

Tên danh pháp theo IUPAC

(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol

Neomycin thuộc nhóm kháng sinh gì?

Neomycin là thuốc gì? Neomycin thuốc nhóm thuốc kháng sinh, chống nhiễm trùng nhiễm khuẩn , nhóm kháng sinh aminoglycosid.

Mã ATC

S – Cơ quan cảm giác

S01 – Nhãn khoa

S01A – Thuốc chống nhiễm trùng

S01AA – Kháng sinh

S01AA03 – Neomycin

D – Da liễu

D06 – Thuốc kháng sinh và hóa trị liệu dùng trong da liễu

D06A – Kháng sinh dùng tại chỗ

D06AX – Kháng sinh khác dùng tại chỗ

D06AX04 – Neomycin

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A01 – Chế phẩm nha khoa

A01A – Chế phẩm nha khoa

A01AB – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng để điều trị tại chỗ bằng miệng

A01AB08 – Neomycin

S – Cơ quan cảm giác

S02 – Tai học

S02A – Thuốc chống nhiễm trùng

S02AA – Thuốc chống nhiễm trùng

S02AA07 – Neomycin

R – Hệ hô hấp

R01 – Thuốc xịt mũi

R01A – Thuốc thông mũi và các chế phẩm dùng tại chỗ cho mũi khác

R01AX – Các chế phẩm xịt mũi khác

R01AX08 – Framycetin

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A07 – Thuốc chống tiêu chảy, chống viêm/chống nhiễm trùng đường ruột

A07A – Thuốc chống nhiễm trùng đường ruột

A07AA – Kháng sinh

A07AA01 – Neomycin

R – Hệ hô hấp

R02 – Thuốc trị họng

R02A – Thuốc trị họng

R02AB – Kháng sinh

R02AB01 – Neomycin

J – Thuốc chống nhiễm trùng để sử dụng toàn thân

J01 – Thuốc kháng khuẩn dùng toàn thân

J01G – Kháng sinh Aminoglycoside

J01GB – Các aminoglycosid khác

J01GB05 – Neomycin

S – Cơ quan cảm giác

S03 – Chế phẩm nhãn khoa và tai mũi họng

S03A – Thuốc chống nhiễm trùng

S03AA – Thuốc chống nhiễm trùng

S03AA01 – Neomycin

B – Máu và cơ quan tạo máu

B05 – Dung dịch thay thế máu và truyền dịch

B05C – Dung dịch tưới

B05CA – Thuốc chống nhiễm trùng

B05CA09 – Neomycin

D – Da liễu

D09 – Băng thuốc

D09A – Băng thuốc

D09AA – Băng thuốc có chất chống nhiễm trùng

D09AA01 – Framycetin

S – Cơ quan cảm giác

S01 – Nhãn khoa

S01A – Thuốc chống nhiễm trùng

S01AA – Kháng sinh

S01AA07 – Framycetin

Mã UNII

4BOC774388

Mã CAS

119-04-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C23H46N6O13

Phân tử lượng

614.6 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Neomycin trong công thức cấu tạo có nhóm chức este glycoside của neamine và neobiosamine B, nó là một bazơ liên hợp của framycetin(6+).

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 13

Số liên kết hydro nhận: 19

Số liên kết có thể xoay: 9

Diện tích bề mặt cực tôpô: 353

Số lượng nguyên tử nặng: 42

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 19

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

Neomycin tồn tại dưới dạng chất lỏng có điểm nóng chảy khoảng 6°C (dưới dạng muối sunfat). Neomycin có khả năng hòa tan trong nước, có thể pha chế được dung dịch lên tới 250 mg/mL. Hòa tan trong metanol , rượu, thực tế không hòa tan trong dung môi hữu cơ thông thường

Dạng bào chế

Viên Neomycin đặt âm đạo

Dung dịch: thuốc nhỏ mắt Neomycin,…

Kem bôi: Betaderm Neomycin sulfate ,..

Viên nang mềm Neomycin uống

Hỗn dịch nhỏ mắt: Neomycin 5ml,..

Thuốc mỡ Neomycin bôi da

Viên nén

Bột pha uống

Nguồn gốc

Neomycin lần đầu được phát hiện bởi sinh viên Hubert Lechevalier và nhà vi trùng học Selman Waksman vào năm 1949 tại Đại học Rutgers. Đến năm 1952, Neomycin được cấp phép sử dụng trong y tế và được cấp bằng sáng chế vào năm 1957.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Neomycin có tác dụng chống lại nấm, vi rút và hầu hết các loại vi khuẩn kỵ khí. Neomycin cơ chế tác dụng như sau: Neomycin cản trở quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua hoạt động liên kết với tiểu đơn vị ribosome 30s, do đó làm sai lệch mã t-RNA,. Do đó, Neomycin làm cho giai đoạn tổng hợp các peptit không được kéo dài từ đó làm gián đoạn quá trình dịch mã của vi khuẩn và gây diệt khuẩn.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc kháng sinh Neomycin sau khi uống được hấp thu kém qua đường tiêu hóa và sự hấp thu Neomycin sẽ tăng lên nếu bệnh nhân bị loét hay viêm đường tiêu hóa.

Chuyển hóa

Neomycin được chuyển hóa không đáng kể.

Phân bố

Neomycin được phân bố nhanh chóng vào các mô trong cơ thể, khả năng liên kết với protein huyết tương của Neomycin chỉ khoảng < 30%.

Thải trừ

Neomycin được bài tiết chủ yếu qua phân (97% liều uống dưới dạng không đổi).

Ứng dụng trong y học

Neomycin có tác dụng gì? Neomycin được chỉ định dùng cho bệnh nhân trong trường hợp:

• Dùng Neomycin để kiểm soát bệnh hôn mê gan và tăng cholesterol máu
• Dự phòng trong phẫu thuật kết hợp với erythromycin hoặc metronidazole để giảm khả năng nhiễm trùng vết phẫu thuật
• Neomycin điều trị sự phát triển quá mức của vi khuẩn đường ruột

Tác dụng phụ

Thường gặp: kích ứng hoặc đau nhức miệng và vùng trực tràng. Ngoài ra trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường đã có báo cáo về các tác dụng phụ bao gồm: viêm đại tràng liên quan đến clostridium difficile., buồn nôn, tiêu chảy, nhiễm độc tai tiền đình, nhiễm độc thận, nhiễm độc thính giác, phong tỏa thần kinh cơ.

Độc tính ở người

Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến nồng độ thuốc toàn thân đủ để tạo ra độc tính thần kinh, độc tính trên tai và/hoặc độc tính trên thận. Viêm da thường do thuốc mỡ neomycin 0,5%. Neomycin có thể gây độc tính trên thận chủ yếu là ở ống thận. Các yếu tố nguy cơ tăng độc tính ở từng bệnh nhân bao gồm tuổi tác, suy giảm chức năng thận và mất nước, việc điều trị kéo dài hoặc dùng liều cao. Tình trạng gây độc Neomycin có thể gây mất thính lực thường là vĩnh viễn, song phương; mất thính giác thần kinh tần số cao là thứ phát do nhiễm độc ốc tai. Trong trường hợp này cần cho bệnh nhân tiến hành giảm mức lọc cầu thận và giảm lưu lượng máu đến thận, nên ngừng điều trị bằng neomycin khi có dấu hiệu thay đổi sớm nhất về thính giác để giảm mức độ tổn thương ốc tai.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân bị tắc ruột
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các aminoglycosid khác có thể bị mẫn cảm chéo với neomycin.
• Bệnh nhân mắc bệnh viêm hoặc loét đường tiêu hóa.

Tương tác với thuốc khác

• Neomycin có thể gây mất thính lực, ù tai, chóng mặt và các vấn đề về thận khi dùng chung với một số thuốc lợi tiểu như furosemide
• Neomycin có thể gây giảm hấp thu các thuốc như methotrexate và một số vitamin, phenoxymethylpenicilin, digoxin, thuốc uống tránh thai.
• Neomycin làm tăng khả năng gây độc với thận và thính giác khi dùng chung với thuốc lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic, furosemide
• Neomycin khi dùng chung với coumarin làm tăng tác dụng chống đông
• Neomycin khi dùng chung với biphosphonate làm tăng nguy cơ hạ calci huyết
• Neomycin khi dùng chung với acarbose làm tăng tác dụng hạ đường huyết
• Neostigmine, pyridostigmine đối kháng tác dụng với Neomycin
• Aminiglycoside kết hợp với Neomycin gây ức chế hô hấp nghiêm trọng, tác dụng phụ trên thần kinh cơ
• Neomycin có tác dụng hiệp đồng với beta lactam

Liều dùng

• Hôn mê gan: 1g neomycin dùng mỗi 6 giờ/lần tối đa sau 6 ngày.
• Dự phòng phẫu thuật: 1g neomycin + 1g erythromycin base vào lúc 2 giờ chiều, 3 giờ chiều và 10 giờ tối một ngày trước khi phẫu thuật

Tính an toàn

• Neomycin có thể đi qua nhau thai. Nó có thể gây quái thai nếu dùng cho phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên dùng neomycin cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
• Neomycin bài tiết kém vào sữa mẹ, trẻ sơ sinh hấp thụ một lượng nhỏ aminoglycoside; do đó tác dụng toàn thân của neomycin là không thể xảy ra. Tuy nhiên, thận trọng khi dùng Neomycin cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Lưu ý khi sử dụng

• Neomycin không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, với bệnh nhân suy thận
• Bệnh nhân cần tiến hành xét nghiệm BUN/creatinine huyết thanh ban đầu cùng với các xét nghiệm máu theo dõi định kỳ tiếp theo trong quá trình điều trị lâu dài Neomycin để theo dõi ảnh hưởng lên chức năng thận.
• Ngừng dùng Neomycin ngay lập tức nên xảy ra khi có bất kỳ dấu hiệu tổn thương thận hoặc tai nào.

Một vài nghiên cứu của Neomycin trong Y học

Tác dụng của neomycin đối với quá trình tiêu hóa, hấp thu và lên men carbohydrate ở bệnh nhân xơ gan: bằng chứng về cơ chế điều trị thay thế trong bệnh não gan

Mục tiêu của nghiên cứu là đánh giá tác dụng của neomycin đối với quá trình tiêu hóa, hấp thu và lên men carbohydrate ở bệnh nhân xơ gan. 38 bệnh nhân xơ gan ở trẻ em B hoặc C được chia thành ba nhóm; các đối tượng trong mỗi nhóm được chọn ngẫu nhiên để nhận neomycin (2/g/ngày trong 10 ngày, n = 8) hoặc giả dược (n = 4). Sự hấp thụ lactose và d-xyloza cũng như quá trình lên men của lactose và lactulose, d-xyloza đã được nghiên cứu trước và sau thời gian điều trị. Kết quả cho thấy Neomycin không làm thay đổi quá trình lên men lactose nhưng làm giảm mức tăng glucose huyết tương sau khi uống lactose. Nồng độ d-xyloza trong huyết tương bị giảm bởi neomycin. Neomycin không làm giảm quá trình lên men của d-xyloza, lactose và lactulose. Không có thay đổi đáng kể nào được quan sát thấy sau khi điều trị bằng giả dược. Từ đó cho thấy liệu pháp Neomycin có liên quan đến việc giảm tiêu hóa và hấp thu carbohydrate ở ruột, duy trì khả năng lên men của vi khuẩn, có thể làm tăng tải lượng carbohydrate không hấp thụ đến đại tràng.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Neomycin , pubchem. Truy cập ngày 01/10/2023.
2. J Chesta , C Antezana (1994) , Effects of neomycin on intestinal digestion, absorption and fermentation of carbohydrates in patients with liver cirrhosis: evidence for an alternative therapeutic mechanism in hepatic encephalopathy, pubmed.com. Truy cập ngày 01/10/2023.