Natri Picosulfate

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Sodium picosulfate

Tên danh pháp theo IUPAC

disodium;[4-[pyridin-2-yl-(4-sulfonatooxyphenyl)methyl]phenyl] sulfate

Sodium picosulfate thuộc nhóm nào?

Sodium picosulfate là thuốc gì? Thuốc trị táo bón

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A06 – Thuốc trị táo bón

A06A – Thuốc trị táo bón

A06AB – Thuốc nhuận tràng tiếp xúc

A06AB08 – Natri picosulfat

Mã UNII

VW106606Y8

Mã CAS

10040-45-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C18H13NNa2O8S2

Phân tử lượng

481.4 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Sodium picosulfate

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro nhận: 9

Số liên kết có thể xoay: 5

Diện tích bề mặt cực tôpô: 163

Số lượng nguyên tử nặng: 31

Liên kết cộng hóa trị: 3

Dạng bào chế

Viên nén: thuốc Natri picosulfat 5mg,…

Siro : sodium picosulfate 5mg/ml,..

Nguồn gốc

Sodium picosulfate là thành phần được chấp nhận sử dụng trong các chế phẩm cho đường ruột từ năm 2005 tại Canada.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Sodium picosulfate sau khi được các vi khuẩn đường ruột chuyển hóa thì sẽ cho ra các sản phẩm là các hợp chất có tác dụng hoạt động là 4,4′-dihydroxydiphenyl-(2-pyridyl)methane, đây là hợp chất có tác dụng làm tăng khả năng nhu động của đường ruột đồng thời kích thích nhu động ruột giúp dễ dàng tống phân ra ngoài giảm tình trạng táo bón và đi ngoài dễ dàng hơn. Sodium picosulfate thường được sử dụng chung với magie citrat trong các thuốc dùng để nhuận tràng thẩm thấu. Các nghiên cứu đã chứng minh được rằng việc dùng kết hợp Sodium picosulfate với chất này giúp tăng hiệu quả nhuận tràng lên cao hơn và thường được kê cho đối tượng bệnh nhân trước khi được tiến hành nội soi để làm sạch ruột. Sodium picosulfate thường phải mất từ 12-24 giờ để phát huy tác dụng của nó.

Dược động học

Sau khi uống Sodium picosulfate được đi thẳng đến đại tràng mà không bị hấp thu đáng kể. Khi đến đại tràng các vi khuẩn đường ruột tại đây sẽ tham gia trực tiếp để chuyển hóa Sodium picosulfate thành chất chuyển hóa có hoạt tính là bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane (BHPM). Chỉ một phần rất nhỏ Sodium picosulfate có tác dụng toàn thân. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng không có mối tương quan giữa Sodium picosulfate với nồng độ Sodium picosulfate trong huyết tương của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Ứng dụng trong y học

Sodium picosulfate được dùng trong các thuốc nhuận tràng giúp dễ đi ngoài và hạn chế tính trạng táo bón ở bệnh nhân. Ngoài ra Sodium picosulfate còn được dùng trong làm sạch ruột trước khi tiến hành nội soi khi kết hợp với magiê citrate

Tác dụng phụ

Sodium picosulfate có thể gây một số tác dụng phụ bao gồm đau bụng, tiêu chảy, rối loạn điện giải, hạ kali/natri máu.

Độc tính ở người

Dùng Sodium picosulfate quá liều có thể gây tình trạng tiêu chảy nặng ở bệnh nhân trong trường hợp này tiến hành cho bệnh nhân sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường và đảm bảo duy trì nước cũng như điện giải cho bệnh nhân.

Tương tác với thuốc khác

Dùng đồng thời Sodium picosulfate với thuốc lợi tuổi hay thuốc adreno-corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ mất cân bằng điện giải
Mất cân bằng điện giải có thể dẫn đến tăng độ nhạy cảm khi dùng đồng thời Sodium picosulfate với glycosid tim
Dùng đồng thời Sodium picosulfate với lithi có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc lithium.
Sử dụng đồng thời kháng sinh có thể làm giảm tác dụng nhuận tràng của Sodium picosulfate
Sodium picosulfate có thể làm ảnh hưởng đến thời gian tác dụng của thuốc chống động kinh, thuốc tránh thai, thuốc trị tiểu đường, kháng sinh
Cần thận trọng khi sử dụng Sodium picosulfate ở những bệnh nhân đang dùng NSAID vì có thể gây tương tác bất lợi
thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thuốc chống loạn thần và
Khi kết hợp Sodium picosulfate với carbamazepine vì những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ giữ nước và/hoặc mất cân bằng điện giải.

Tính an toàn

Phụ nữ có thai: Hiện nay không có nhiều dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của dùng cho phụ nữ có thai, một số nghiên cứu trên động vật cho thấy Sodium picosulfate không gây ảnh hưởng tới thai nhi nhưng có khả năng gây độc cho phôi thai vì vậy không dùng Sodium picosulfate cho phụ nữ có thai
Việc dùng Sodium picosulfate có thể được xem xét nếu lợi ích vượt trội rủi ro do Sodium picosulfate rất ít vào tuần hoàn chung và không thấy dữ liệu về việc Sodium picosulfate bài tiết vào sữa mẹ và gây ảnh hưởng tới trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định

Sodium picosulfate chống chỉ định ở bệnh nhân tắc ruột, tắc nghẽn đường tiêu hóa, rối loạn tiêu hóa, loét hoặc thủng, tình trạng phẫu thuật bụng cấp tính bao gồm viêm ruột thừa, viêm ruột cấp tính và đau bụng dữ dội kèm theo buồn nôn và nôn có thể là dấu hiệu của tình trạng nghiêm trọng nói trên.
Sodium picosulfate cũng chống chỉ định trong trường hợp mất nước nặng và ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào. Hơn nữa, không nên sử dụng Sodium picosulfate trong trường hợp đau bụng dữ dội, đột ngột ngay trước khi phẫu thuậtchảy máu trực tràng không được chẩn đoán và suy gan cấp tính.

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mới phẫu thuật dạ dày-ruột và ở những bệnh nhân suy thận, suy tim, bệnh viêm ruột.
Nên thận trọng khi sử dụng Sodium picosulfate ở những bệnh nhân đang dùng thuốc có thể ảnh hưởng đến nước và/hoặc cân bằng điện giải, ví dụ: thuốc lợi tiểu, corticosteroid, lithium,..
Sodium picosulfate có thể làm thay đổi sự hấp thu của nhiều thuốc uống khác
Sử dụng lâu dài thuốc nhuận tràng kích thích có thể gây ra tác dụng tẩy ruột.
Việc duy trì lượng nước và điện giải đầy đủ trong quá trình điều trị với Sodium picosulfate là điều cần thiết, đặc biệt đối với những bệnh nhân trẻ tuổi và người già dễ bị ảnh hưởng bởi tình trạng mất nước hơn.
Đã có báo cáo về tình trạng hạ natri huyết có hoặc không kèm theo triệu chứng co giật đặt biệt ở những bệnh nhân bị động kinh.
Đau bụng và tiêu chảy là tác dụng bình thường của hoàn toàn bình thường có thể xảy ra khi dùng Sodium picosulfate vì vậy bệnh nhân không cần quá lo lắng khi gặp các biểu hiện tiêu chảy và đau bụng ở mức độ nhẹ

Một vài nghiên cứu của Sodium picosulfate trong Y học

Natri picosulfate trong táo bón do opioid gây ra: kết quả của một nghiên cứu nhãn mở, triển vọng, có phạm vi liều lượng

Sodium picosulfate in opioid-induced constipation_ results of an open-label, prospective, dose-ranging study

Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu xác định liều an toàn và hiệu quả của natri picosulfate nhuận tràng trong một nghiên cứu nhãn mở, đơn trung tâm trên 23 bệnh nhân nhận > hoặc = 60 mg/ngày morphine sulphate (độ tuổi dao động từ 40-81 tuổi) và bị táo bón. Liều khởi đầu 5, 10 hoặc 15 mg natri picosulfate đã được sử dụng, dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân khi vào viện và các yêu cầu gần đây về thuốc nhuận tràng. Liều tối đa là 60 mg/ngày. Hàng ngày các dữ liệu về nhu cầu đại tiện, dùng thuốc đồng thời và nhu cầu dùng thuốc đạn hoặc thuốc thụt sẽ được ghi lại. Trước khi kết thúc nghiên cứu đã có 16 bệnh nhân rút lui trước khi kết thúc thời gian điều trị 14 ngày theo kế hoạch vì tình trạng cơ bản xấu đi. Kết quả cho thấy Natri picosulfate được dung nạp tốt, không có tác dụng phụ đáng kể. Liều trung bình hàng ngày để đạt được hiệu quả điều trị và đáp ứng ở bệnh nhân là 15 mg và thời gian trung bình để đi tiêu lần đầu sau khi dùng thuốc là 11,75 giờ. . Không có mối quan hệ rõ ràng giữa liều opioid và liều natri picosulfate tối ưu. Kết luận rằng không có mối quan hệ rõ ràng giữa liều opioid và liều natri picosulfate tối ưu, xác nhận rằng việc chuẩn độ liều dùng cho từng cá nhân là cần thiết.