Danh pháp

Tên chung quốc tế

Docusate Sodium

Tên danh pháp theo IUPAC

sodium;1,4-bis(2-ethylhexoxy)-1,4-dioxobutane-2-sulfonate

Nhóm thuốc

Docusate Sodium là gì? Thuốc trị táo bón

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A06 – Thuốc trị táo bón

A06A – Thuốc trị táo bón

A06AA – Chất làm mềm, làm mềm

A06AA02 – Natri docusat

Mã UNII

F05Q2T2JA0

Mã CAS

577-11-7

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C20H37NaO7S

Phân tử lượng

444.6 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Docusate Sodium là muối natri của docusate, muối dioctyl

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro nhận: 7

Số liên kết có thể xoay: 18

Diện tích bề mặt cực tôpô: 118

Số lượng nguyên tử nặng: 29

Số lượng nguyên tử trung tâm không xác định được: 3

Liên kết cộng hóa trị: 2

Tính chất

• Docusate Sodium ở dạng chất rắn dạng sáp màu trắng, dưới dạng dung dịch (50-75%) trong các dung môi khác nhau, dẻo, có mùi giống như rượu octyl.
• Docusate Sodium phân hủy ở khoảng 220°C.
• Độ hòa tan của dioctyl natri sulfosuccine trong nước là 14 g/L ở 25 °C, tan tốt hơn trong các dung môi ít phân cực hơn và thực tế tan không giới hạn trong ete dầu mỏ. Nó cũng hòa tan cao trong furfurol và dầu thực vật, xylen, axit oleic, rượu diaceton, 2-butanol, metyl axetat, etyl axetat, metanol, isopropanol, axeton

Dạng bào chế

Dung dịch Docusat natri nhỏ tai

Viên nén

Viên nang: thuốc Docusate Sodium 250mg,..

Nguồn gốc

Vào năm 1937, Docusate Sodium được cấp bằng sáng chế bởi Coleman R.Caryl và Alphons O. Jaeger dưới dạng chất tẩy rửa. Docusate Sodium được đề xuất điều trị táo bón lần đầu tiên vào năm 1955 bởi James L. Wilson và David G. Dickinson

Dược lý và cơ chế hoạt động

Docusate Sodium có một nhóm ưa mỡ và một nhóm ưa nước trong phân tử; làm thay đổi sức căng bề mặt của của phân để cho phép lipid, nước dễ dàng đi vào phân hơn do đó làm mềm phân. Docusate Sodium là một chất hoạt động bề mặt anion còn gây kích thích tiết nước và gây kích thích chất điện giải khi tiếp xúc với niêm mạc. Docusate Sodium làm giảm sức căng màng bề mặt tiếp xúc với chất lỏng trong ruột, thúc đẩy sự thẩm thấu của chất lỏng bổ sung vào phân để tạo thành khối mềm hơn. Làm mềm phân thường xảy ra trong vòng 12 đến 72 giờ sau khi bắt đầu điều trị bằng docusate.

Dược động học

Docusate Sodium được hấp thu vào máu, không tồn tại trong đường tiêu hóa. Docusate Sodium sau khi trải qua quá trình trao đổi chất rộng rãi và bài tiết qua túi mật. Khi dùng bằng đường uống Docusate Sodium, nhu động ruột thường xảy ra sau 1 đến 3 ngày, còn nếu dùng đường đặt trực tràng thì hiệu quả trong vòng 20 phút. Docusate Sodium tồn tại trong ruột và đi vào máu rất ít. Nếu Docusate Sodium không đi vào máu, nó sẽ không đi qua nhau thai và thai nhi sẽ không bị phơi nhiễm.

Ứng dụng trong y học

• Docusate Sodium làm mềm phân điều trị táo bón, thuốc nhuận tràng giảm tình trạng đau hậu môn trực tràng như nứt hậu môn, trĩ và giúp tránh đau khi đi tiêu.
• Ngoài ra, Docusate Sodium có thể giúp loại bỏ ráy tai do Docusate natri là một chất gốc nước giúp hydrat hóa và phá vỡ ráy tai, giúp việc loại bỏ ráy tai dễ dàng và hiệu quả hơn, đặc biệt trong trường hợp bị tắc, làm chất bôi trơn trong sản xuất.
• Natri docusate cũng được tìm thấy trong nhiều loại thuốc và mỹ phẩm. Nó cũng có thể được tìm thấy trong vitamin tổng hợp và một số vitamin dành cho phụ nữ mang thai.

Tác dụng phụ

Docusate Sodium chỉ gây tác dụng phụ nhẹ như đau dạ dày, tiêu chảy, đau bụng, gây chức năng ruột kém thậm chí chảy máu trực tràng.

Chống chỉ định

• Tắc ruột, triệu chứng viêm ruột thừa, đau bụng cấp tính, ứ phân, đặc biệt ở trẻ em.
• Lệ thuộc Docusate Sodium sau khi tự dùng thuốc quá 7 ngày.
• Hội chứng thở hổn hển ở trẻ sơ sinh

Độc tính ở người

Docusate Sodium dùng quá liều theo đường uống có thể gây tiêu chảy, chướng bụng và đôi khi bị chuột rút.

Liều dùng

• Natri docusate đường uống: 100 mg hai lần mỗi ngày.
• Dùng Docusate Sodium thụt trực tràng cho bệnh nhân từ 1 đến 3 lần một ngày thông qua ống tiêm dùng một lần theo liều lượng quy định là 283 mg mỗi 5 mL.
• Đối với bệnh nhân từ 2 đến 12 tuổi, docusate có thể được dùng ở mức 50 đến 150 mg với liều đơn hoặc chia nhiều lần.

Tương tác với thuốc khác

• Docusate có thể làm tăng khả năng hấp thu như dantron
• Thận trọng khi sử dụng docusate với dầu khoáng, vì có thể làm tăng sự hấp thu dầu khoáng, có khả năng dẫn đến u hạt lipid toàn thân.

Lưu ý khi sử dụng

• Docusate Sodium có thể gây độc tai đáng kể.Vì vậy, nên tránh dùng thuốc nhỏ tai docusate ở bệnh nhân thủng màng nhĩ.
• Bệnh nhân chán ăn, bị bệnh tâm thần hoặc chứng háu ăn và những bệnh nhân lớn tuổi sử dụng Docusate Sodiumg để điều trị táo bón có thể gây tăng nguy cơ bị phụ thuộc và có khả năng bị lạm dụng.
• Docusate Sodium lỏng được nhỏ vào trong tai bằng cách sử dụng ống, có thể cần phải rửa bằng nước muối ấm.
• Tính an toàn và hiệu quả của docusate chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 2 tuổi.
• Docusate thường được sử dụng để điều trị táo bón ở người lớn tuổi, mặc dù có ít bằng chứng chứng minh tính hiệu quả của nó. Docusate có thể giúp giảm bớt triệu chứng ở một số bệnh nhân, chẳng hạn như những người vừa trải qua phẫu thuật trực tràng hoặc bị nhồi máu cơ tim.
• Vì siro và công thức dạng lỏng của docusate có thể gây kích ứng cổ họng và có vị đắng, nên dùng chúng với lượng nước vừa đủ. Trộn docusate với sữa hoặc nước ép trái cây có thể làm giảm kích ứng họng.

Tính an toàn

• Dữ liệu lâm sàng liên quan đến việc sử dụng docusate trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Tuy nhiên, không có bằng chứng nào cho thấy việc sử dụng docusate có liên quan đến kết quả bất lợi trong thai kỳ. Tuy nhiên, có 1 trường hợp được báo cáo về trường hợp trẻ sơ sinh bị hạ magie máu có triệu chứng do người mẹ sử dụng docusate mãn tính trong thai kỳ
• Theo Học viện Y học Nuôi con bằng sữa mẹ, docusate được hấp thu tối thiểu qua đường tiêu hóa và được coi là an toàn cho các bà mẹ đang cho con bú. Do khả năng hấp thụ không đáng kể nên docusate khó có thể có trong sữa mẹ.

Một vài nghiên cứu của Docusate Sodium trong Y học

Hiệu quả của docusate natri và senna glycoside trong điều trị táo bón: Một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng

Nghiên cứu được tiến hành nhằm mục tiêu điều tra hiệu quả của docusate natri và senna glycoside trong việc ngăn ngừa và điều trị táo bón sau phẫu thuật chỉnh hình. Có 107 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để nhận docusate natri, senna glycoside, hoặc không dùng gì (đối chứng) ngoài quy trình hậu phẫu được tiêu chuẩn hóa. Bệnh nhân duy trì đi tiêu hàng ngày trong những ngày hậu phẫu từ 0-10 ngày. Các triệu chứng táo bón và chất lượng cuộc sống được đánh giá trước phẫu thuật và sau 2 và 6 tuần sau phẫu thuật. Kết quả: 67% bệnh nhân bị táo bón. Không có sự khác biệt về tỷ lệ táo bón ở nhóm docusate, senna và nhóm đối chứng (lần lượt là 71,4%, 66,7% và 64,3%; p = 0,88). Phần lớn (67%) bệnh nhân bị táo bón sau phẫu thuật sau RCR. Mặc dù natri docustate và senna glycoside là những thuốc đầu tiên phổ biến để điều trị táo bón nhưng chúng không có hiệu quả trong giai đoạn hậu phẫu.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Docusate Sodium, pubchem. Truy cập ngày 29/09/2023.
2. Danielle G Weekes, Richard E Campbell, Nicholas J Giunta, Matthew D Pepe, Bradford S Tucker, Virginia E Londahl-Ramsey, Fotios P Tjoumakaris (2021) The efficacy of docusate sodium and senna glycoside for the treatment of constipation after rotator cuff repair: A randomized controlled study, pubmed.com. Truy cập ngày 29/09/2023