Naftidrofuryl

Đặc điểm của Naftidrofuryl

Naftidrofuryl là thuốc gì?

Naftidrofuryl là một hoạt chất thuộc nhóm giãn mạch ngoại biên, hoạt động bằng cách liên kết nhưng không kích hoạt thụ thể serotonin, do đó, đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin 5-HT₂, giúp cải thiện tuần hoàn máu, đặc biệt ở chi dưới và não.

Công thức hóa học/phân tử

C₂₄H₃₃NO₃

Danh pháp quốc tế (IUPAC name)

2-(diethylamino)ethyl 2-(naphthalen-1-ylmethyl)-3-(oxolan-2-yl)propanoate.

Tính chất vật lý

Trọng lượng phân tử: 473,6 g/mol
Trạng thái: Rắn (ở dạng muối oxalat)
Màu sắc: Bột kết tinh màu trắng hoặc trắng ngà
Mùi: Không mùi hoặc mùi nhẹ đặc trưng
Độ tan:
Tan tốt trong nước (ở dạng muối oxalat)
Tan trong ethanol, methanol
Không tan hoặc ít tan trong dung môi hữu cơ không phân cực (như ether)
Điểm nóng chảy: Khoảng 98 – 102°C (dạng muối oxalat)
Độ pH: Dung dịch nước có pH khoảng 4 – 5
Tính ổn định: Ổn định trong điều kiện bảo quản khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và ẩm

Dạng bào chế

Naftidrofuryl chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nang hoặc viên nén, dùng đường uống.

Hoạt chất Naftidrofuryl — Sản phẩm chứa Naftidrofuryl

Naftidrofuryl có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng

Naftidrofuryl là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT2, có đặc tính hoạt mạch, đồng thời cải thiện chuyển hóa oxy hóa, tăng áp suất oxy xuyên da ngoại vi và điều hòa tính chất lưu biến của tiểu cầu và hồng cầu. Ngoài ra, hoạt chất này còn có khả năng ức chế sự tăng sinh nội mạc do tình trạng tăng cholesterol máu, góp phần hỗ trợ trong điều trị các rối loạn tuần hoàn ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống một liều 200mg, naftidrofuryl đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 174±46ng/ml sau khoảng 1,3 giờ ở người khỏe mạnh. Naftidrofuryl được hấp thu nhanh chóng qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2-3 giờ sử dụng.
Phân bố: Khoảng 80% naftidrofuryl liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Naftidrofuryl được chuyển hóa chủ yếu qua gan, nhờ sự thuỷ phân.
Thải trừ: Thời gian bán thải của naftidrofuryl là khoảng 4,4±1,1 giờ ở người khỏe mạnh.
Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinine 20–40ml/phút) và nặng (độ thanh thải creatinine <20 ml/phút), Cmax của naftidrofuryl tăng lên khoảng 239±94ng/ml và 236±104ng/ml, với tmax lần lượt là 2,5 và 3,0 giờ. Thời gian bán thải kéo dài đến khoảng 5,0 giờ.
Ở bệnh nhân cao tuổi mắc đa bệnh lý, thời gian bán thải của naftidrofuryl kéo dài gấp khoảng ba lần so với nhóm đối chứng trẻ tuổi.

Ứng dụng của Naftidrofuryl

Naftidrofuryl được sử dụng trong y học để điều trị chứng khập khiễng cách hồi (đau cách hồi), một triệu chứng của bệnh động mạch tắc nghẽn ngoại biên (POAD) từ nhẹ đến trung bình. Sử dụng trong điều trị các rối loạn tuần hoàn não, như sa sút trí tuệ và lú lẫn ở người cao tuổi. Ngoài ra, naftidrofuryl tăng cường khả năng oxy hóa tế bào, cải thiện chuyển hóa năng lượng trong các mô bị thiếu máu cục bộ.

Cách dùng và liều dùng

Liều dùng

Bệnh động mạch ngoại biên (đau cách hồi): 600mg mỗi ngày, chia thành 3 lần uống, mỗi lần 200mg (tương đương 1 viên).
Rối loạn tuần hoàn não (sa sút trí tuệ, lú lẫn ở người cao tuổi): 400mg mỗi ngày, chia thành 2 lần uống, mỗi lần 200mg (tương đương 1 viên).
Thiếu máu cục bộ: 600mg mỗi ngày, chia thành 3 lần uống, mỗi lần 200mg (tương đương 1 viên).

Cách dùng

Uống thuốc trong bữa ăn, nuốt cả viên với một cốc nước đầy.
Đảm bảo uống đủ nước trong khi điều trị để duy trì lượng nước tiểu thích hợp và ngăn ngừa nguy cơ hình thành sỏi thận.
Lưu ý:
Không nên nhai, cắn hoặc nghiền nát viên thuốc trước khi uống.
Liều dùng có thể được điều chỉnh dựa trên tình trạng cụ thể của bệnh nhân và hướng dẫn của bác sĩ.

Nghiên cứu trong y học về Naftidrofuryl

Naftidrofuryl cho chứng đau cách hồi

Thông tin cơ bản
Nghiên cứu này đánh giá tác dụng của Naftidrofuryl trong cải thiện lưu lượng máu và chuyển hóa oxy ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch ngoại biên.
Mục tiêu
Xác định mức độ cải thiện về tưới máu mô, chức năng chuyển hóa và triệu chứng lâm sàng chứng đau cách hồi sau khi sử dụng Naftidrofuryl.
Vật liệu, phương pháp
Nghiên cứu tiến hành trên nhóm bệnh nhân mắc bệnh động mạch ngoại biên giai đoạn 2.
Đánh giá lưu lượng máu bằng siêu âm Doppler, đo áp suất oxy xuyên da (TcPO₂) và phân tích chỉ số chuyển hóa.
So sánh kết quả trước và sau khi điều trị với Naftidrofuryl.
Kết quả
Cải thiện đáng kể lưu lượng máu đến chi dưới.
Tăng hiệu quả sử dụng oxy tại mô, giảm lactate – dấu hiệu của thiếu máu cục bộ.
Giảm mức độ đau cách hồi, tăng khoảng cách đi bộ tối đa của bệnh nhân.

Naftidrofuryl cho chứng mất trí

Thông tin cơ bản
Naftidrofuryl là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT₂, được sử dụng trong điều trị các rối loạn mạch máu ngoại biên và não. Nghiên cứu này đánh giá hiệu quả của naftidrofuryl trong điều trị sa sút trí tuệ.
Mục tiêu
Đánh giá hiệu quả của naftidrofuryl đối với chức năng nhận thức, hành vi, tâm trạng và khả năng thực hiện các hoạt động hàng ngày ở bệnh nhân sa sút trí tuệ.
Vật liệu, phương pháp
Thiết kế nghiên cứu: Tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng.
Tiêu chí lựa chọn: Các nghiên cứu so sánh naftidrofuryl với giả dược hoặc các can thiệp khác ở bệnh nhân sa sút trí tuệ.
Đánh giá kết quả: Các thang đo chuẩn hóa về nhận thức, hành vi, tâm trạng và hoạt động hàng ngày.
Kết quả
Naftidrofuryl được dung nạp tốt bởi bệnh nhân sa sút trí tuệ.
Bằng chứng chất lượng thấp cho thấy naftidrofuryl có thể mang lại lợi ích về hiệu suất, hành vi, nhận thức và tâm trạng.
Tuy nhiên, lợi ích về ấn tượng toàn cầu không nhất quán và không thuyết phục.

Tài liệu tham khảo

Legallicier B, Barbier S, Bolloni L, Fillastre JP, Godin M, Kuhn T, Porte F, Chretien P, Dupain T, Bromet-Petitd M. (Đăng 2005). Pharmacokinetics of naftidrofuryl in patients with renal impairment. Arzneimittelforschung. Truy cập 19/03/2025.
Barradell LB, Brogden RN. Oral naftidrofuryl. (Đăng 08/1996). A review of its pharmacology and therapeutic use in the management of peripheral occlusive arterial disease. Drugs Aging. Truy cập 19/03/2025.
Doggrell SA. (Đăng 2001). Pharmacotherapy of intermittent claudication. Expert Opin Pharmacother. Truy cập 19/03/2025.
Lu D, Song H, Hao Z, Wu T, McCleery J. (Đăng 07/12/2011). Naftidrofuryl for dementia. Cochrane Database Syst Rev. Truy cập 19/03/2025.
de Backer TL, Vander Stichele R, Lehert P, Van Bortel L. (Đăng 12/12/2012). Naftidrofuryl for intermittent claudication. Cochrane Database Syst Rev. Truy cập 19/03/2025.