Mirabegron

Đặc điểm của Mirabegron

Danh pháp quốc tế

Mirabegron là thuốc gì?

Mirabegron là chất chủ vận thụ thể beta-3 adrenergic giao cảm, là một amide axit monocarboxylic thu được bằng cách ngưng tụ nhóm carboxyl của nhóm 2-amino-1,3-thiazol-4-ylacetic với nhóm anilino.

Công thức hóa học/phân tử

C21H24N4O2S

Dạng bào chế

Mirabegron được bào chế dưới dạng viên uống như Betmiga 50mg, Miragon 25,…

Mirabegron có tác dụng gì?

Dược lực học-Cơ chế tác dụng

Bàng quang có biểu hiện nhiều thụ thể phó giao cảm và giao cảm khác nhau, các thành phần này có chức năng điều chỉnh và điều hòa chức năng tiểu tiện. Việc kích hoạt hệ phó giao cảm sẽ dẫn tới co thắt bàng quang, các thụ thể có tác động ảnh hưởng tích cực tới việc đi tiểu và co thắt bàng quang là nhóm thụ thể M2, M3. Các thụ thể M2, M3 này hoạt động sẽ làm điều chỉnh adonesine và tăng calci nội bào điều này dẫn đến việc co cơ. Mirabegron có tác dụng chủ vận thụ thể beta 3 làm co giãn cơ detrusor hỗ trợ làm giảm các triệu chứng của và các triệu chứng của bàng quang hoạt động quá mức, chứng tiểu gấp và tiểu nhiều lần tiểu không tự chủ.

Dược động học

Hấp thu: Mirabegron được hấp thu và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 3,5 giờ. Thuốc đạt nồng độ ổn định trong huyết tương sau 7 ngày. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc ở người lớn còn ở trẻ em thì việc dùng thuốc lúc đói có thể làm tăng Cmax và AUC lần lượt là 170% và 80%.
Phân bố: Mirabegron liên kết 71% với protein huyết tương và có thể tích phân bố là 1670 lít.
Chuyển hóa: Mirabegron được chuyển hóa qua nhiều con đường ở gan như oxy hóa, glucuronid hóa, dealkyl hóa, thủy phân thành chất chuyển hóa không có hoạt tính nhờ CYP3A4 và CYP2D6.
Thải trừ: Mirabegron có thời gian bán thải là khoảng 50 giờ, 34% qua phân, 55% được bài tiết qua nước tiểu.

Ứng dụng trong y học

Thuốc Mirabegron được sử dụng để điều trị tình trạng tiểu gấp, tiểu không tự chủ do tăng tần suất tiểu tiện, ở bệnh nhân bàng quang hoạt động quá mức. Tháng 6/2012, Mirabegron được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận điều trị bàng quang hoạt động quá mức.

Phụ nữ có thai, cho con bú

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, thiếu dữ liệu an toàn mirabegron khi dùng cho phụ nữ có thai, cho con bú.

Tác dụng phụ

Mirabegron có thể gây viêm mũi họng và nhiễm trùng đường tiết niệu, tăng huyết áp, khô miệng, đau lưng, chóng mặt, đau khớp và sưng, nhịp tim nhanh, nhức đầu, rung nhĩ, phản ứng nổi mề đay.

Chống chỉ định

Phản ứng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của viên.
Tăng huyết áp nặng không kiểm soát được.

Lưu ý, thận trọng

Nên theo dõi huyết áp cho bệnh nhân khi bắt đầu dùng và trong quá trình dùng thuốc.
Cần theo dõi và điều chỉnh liều Mirabegron cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác trải qua quá trình chuyển hóa qua CYP2D6, thuốc có chỉ số điều trị hẹp.
Tìm hiểu tiền sử bệnh, trước khi bắt đầu dùng Mirabegron cho bệnh nhân.

Nghiên cứu mới trong y học về Mirabegron

Elie El Helou, Chris Labaki, Roy Chebel đã tiến hành nghiên cứu vào năm 2020 về Việc sử dụng mirabegron trong bàng quang thần kinh. 7 nghiên cứu với tổng tổng cộng 302 bệnh nhân mắc bàng quang thần kinh dao động từ 15 đến 66 bệnh nhân cho mỗi nghiên cứu. Tất cả các bệnh nhân đều được dùng thuốc kháng muscarinic trước đó sau đó cho dùng Mirabegron như một phương pháp điều trị hàng thứ hai trong 4 đến 12 tuần. Trong tất cả các nghiên cứu, mirabegron được dung nạp tốt. Kết quả cho thấy Mirabegron là một phương pháp điều trị hiệu quả trong điều trị bàng quang thần kinh không đáp ứng với thuốc kháng muscarin.

Tài liệu tham khảo

National of Medicine Mirabegron, pubmed. Truy cập ngày 24/12/2024.
Omar Dawood; Ahmed El-Zawahry (2023) Mirabegron, ncbi.nlm.nih.gov. Truy cập ngày 24/12/2024.
Elie El Helou 1, Chris Labaki 2, Roy Chebel 2, Jeanine El Helou 3, Georges Abi Tayeh 2, Georges Jalkh 3, Elie Nemr (2020) The use of mirabegron in neurogenic bladder: a systematic review, pubmed. Truy cập ngày 24/12/2024.