Mephenesin

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Mephenesin

Tên danh pháp theo IUPAC

3-(2-metylphenoxy)propan-1,2-diol

Mephenesin thuộc nhóm nào?

Mephenesin là loại thuốc gì? Thuốc giãn cơ, tác dụng trung ương

Mã ATC

M – Hệ cơ xương

M03 – Thuốc giãn cơ

M03B – Thuốc giãn cơ, tác dụng trung ương

M03BX – Các đại lý tập trung khác

M03BX06 – Mephenesin

Mã UNII

7B8PIR2954

Mã CAS

59-47-2

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C10H14O3

Phân tử lượng

182.22 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Mephenesin là một glycerol ether, một ete thơm và một ete glycerol trong công thức cấu tạo Mephenesin có chứa nhóm 2-methylphenyl được gắn ở vị trí 1 của glycerol thông qua liên kết ether. Vào những năm 1950, Mephenesin được đưa vào sử dụng lần đầu tiên

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 3

Số liên kết có thể xoay: 4

Diện tích bề mặt cực tôpô: 49,7

Số lượng nguyên tử nặng: 13

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Viên nén bao phim: thuốc Mephenesin 500mg,…

Viên nén bao đường : Mephenesin 250,…

Dược lý và cơ chế hoạt động

Mephenesin có tác dụng giãn cơ ở 3 cấp độ ngoại vi, tủy sống, thần kinh trung ương thông qua tác động trực tiếp lên sợi cơ trơn và sợi cơ vân. Mephenesin giúp thư giãn cơ và trấn tĩnh nhẹ nhờ cơ thể ức chế các phản xạ thần kinh quá mức do đó làm giãn cơ. Tác động của Mephenesin lên cơ vân làm giảm kích thích cơ. Tác động của Mephenesin lên cung phản xạ của thần kinh tủy sống là ức chế các phản xạ thần kinh hoạt động quá mức gây giãn cơ.

Mephenesin có tác dụng làm giảm tình trạng kích thích của các tế bào thần kinh gây giảm khả năng hoạt động điện thế trên các sợi cơ và do đó làm giảm độ co cứng cơ.

Mephenesin cơ chế như sau: Mephenesin có tác dụng trái ngược với strychnin, nó gây ngăn chặn cả dòng canxi và natri hướng vào trong tế bào thần kinh. Do đó, Mephenesin hoạt động trên tủy sống, các trung tâm trong não không làm giảm sức mạnh mà vẫn có thể làm giảm cứng hoặc co thắt cơ.

Dược động học

Hấp thu

Mephenesin sau khi uống được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ Mephenesin trong máu đạt tối đa sau khoảng 1 giờ.

Chuyển hóa

Mephenesin được chuyển hóa tại gan

Phân bố

Mephenesin sau khi uống được phân bố rộng rãi tại khắp các mô trong cơ thể, hiện nay khả năng liên kết với protein huyết tương của Mephenesin chưa được báo cáo.

Thải trừ

Mephenesin được bài tiết chủ yếu dưới dạng bị chuyển hoa, chỉ 1 phần nhỏ được bài tiết dưới dạng không bị chuyển hóa qua nước tiểu với chu kì bán rã khoảng 45 phút.

Thuốc Mephenesin có tác dụng gì?

• Mephenesin là thuốc gì? Mephenesin là thuốc được dùng trong giãn cơ, Mephenesin có tác động lên hệ thần kinh trung ương. Mephenesin cũng được dùng trong trường hợp giải độc cho bệnh nhân bị ngộ độc strychnine
• Mephenesin còn được dùng trong điều trị cho bệnh nhân bị co cứng cơ trong thoái hóa cột sống, đau lưng, đau cột sống, đau thắt lưng,..Nó làm giảm co thắt đau đớn của cơ xương.
• Mephenesin cũng được sử dụng để điều trị co cứng cơ trong đa xơ cứng, bệnh như Parkinson.

Tác dụng phụ

Nhóm thuốc giãn cơ mephenesin có thể gây tác dụng phụ như sau: buồn ngủ, suy nhược, mệt mỏi, buồn nôn và nôn, chán ăn.

Độc tính ở người

Cá nghiên cứu đã chứng minh rằng việc tiêm tĩnh mạch Mephenesin với nồng độ > 10% có thể gây tình trạng tan máu và dẫn đến huyết sắc tố đồng thời gây tê liệt và ức chế hô hấp.

Tính an toàn

• Phụ nữ có thai: không nên dùng Mephenesin do tính an toàn và hiệu quả của Mephenesin cho phụ nữ có thai chưa được nghiên cứu hay chứng minh đầy đủ.
• Phụ nữ cho con bú: chống chỉ định dùng Mephenesin

Tương tác với thuốc khác

• Mephenesin khi dùng chung với các chất ức chế hệ thần kinh khác/ rượu có thể làm tăng tác dụng của Mephenesin lên hệ thần kinh trung ương.
• Mephenesin có thể gây tăng tác dụng ức chế hô hấp của morphin.

Lưu ý khi sử dụng

• Thận trọng khi dùng Mephenesin cho bệnh nhân mẫn cảm với aspirin, hen phế quản, tiền sử dị ứng, dị ứng với thuốc, bệnh nhân có bệnh về đường hô hấp, suy giảm chức năng gan thận, có tiền sử nghiện ma túy, yếu cơ.
• Khi dùng đồng thời Mephenesin với các chất ức chế hệ thần kinh khác/ rượu có thể làm tăng tác dụng phụ của Mephenesin.
• Không nên dùng Mephenesin cho bệnh nhân lái xe, vận hành máy móc hay công việc cần độ tỉnh táo cao do Mephenesin có thể gây buồn ngủ và làm giảm khả năng phối hợp hoạt động của cơ.
• Tránh dùng đồng thời Mephenesin với morphin ở những đỗi tượng bệnh nhân là người cao tuổi và có thể gây tăng ức chế hô hấp.

Chóng chỉ định

Không dùng Mephenesin trong những trường hợp bệnh nhân:

• Bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin
• Trẻ < 15 tuổi
• Bệnh nhân là phụ nữ có thai hay cho con bú.

Một vài nghiên cứu của Mephenesin trong Y học

Nghiên cứu 1

Nghiên cứu về nhiễm độc Mephenesin gây tử vong

Vào năm 2007, một nghiên cứu đã được tiến hành bởi Fabien Bévalot , Patrice Schoendorff , Catherine Le Meur , Yvan Gaillard , Daniel Malicier và các cộng sự về việc nhiễm độc Mephenesin có thể gây tử vong. Một báo cáo về tình trạng tử vong do bệnh nhân lạm dngj Mephenesin gây ra. Đâu cũng là trường hợp đầu tiên được báo cáo về việc Mephenesin gây ngộ độc chết người và nồng độ Mephenesin trong máu cáo cũng đã được báo cáo. Nạn nhân được biết đến là 1 phụ nữ 48 tuổi khi được phát hiện thì bệnh nhân đang bất tỉnh tại nhà. Các tiến hành về việc hồi sức cho bệnh nhân đã thất bại. Các phân tích cho thấy độc tính của Mephenesin đã hiện lên trên mẫu máu được thu thập trong quá trình hồi sức cấp cứu cho bệnh nhân. Kết quả âm tính, thi thể của bệnh nhân được khám nghiệm tử thi và phát hiện ra bệnh nhân có hội chứng hít phế quản. Một phân tích thứ 2 được tiến hành trong phòng thí nghiệm cho thấy sự hiện diện của Mephenesin, không tìm thấy bất kì thuốc hay loại thuốc cũng như độc tố nào khác, rượu cũng không phát hiện ra trong thi thể. Sau khi phân tích máu ngoại vi được thu thập trong quá trình hồi sức cho thấy nồng độ mephenesin là 15. 81 microg/mL (gấp 15 lần nồng độ tối đa có được từ một lần uống công thức 500 mg). Từ đó các nhà nghiên cứu đã kết luận rằng việc sử dụng quá liều mephenesin là nguyên nhân dẫn đến hội chứng hít phải phế quản và gây tử vong.

Nghiên cứu 2

Mephenesin: lạm dụng và phụ thuộc

Vào năm 2013, một nghiên cứu đã được tiến hành về việc lạm dụng và phụ thuộc vào Mephenesin. Mephenesin được biết đến là thuốc giãn cơ, đặc tính an thần của Mephenesin ít được biết đến và được giới thiệu lần đầu tại Pháp. Các trường hợp lạm dụng và phụ thuộc vào Mephenesin của bệnh nhân đã được báo cáo, đặc biệt kể từ đầu những năm 2010. Một số trường hợp đã được báo cáo về việc một số bệnh nhân là người lớn đã lạm dụng vào Mephenesin và dùng tới 12 g mephenesin mỗi ngày. Hầu hết các bệnh nhân này đều có tiền sử lệ thuộc vào nhiều loại thuốc hướng tâm thần khác. Các triệu chứng cai thuốc, bao gồm lo lắng, run và hung hăng đã được báo cáo ở 3 bệnh nhân. Một người phụ nữ không dùng thuốc nào khác ngoài Mephenesin đã được bào cáo là chết vì ngạt thở phế quản sau khi dùng quá liều mephenesin. Cơn đau co thắt cơ có thể được thuyên giảm sau một khoảng thời gian nghỉ ngơi ngắn hoặc dùng thuốc acetaminophen.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Mephenesin , pubchem. Truy cập ngày 18/09/2023.
2. Laurent Fanton , Fabien Bévalot, Patrice Schoendorff, Catherine Le Meur, Yvan Gaillard, Daniel Malicier (2007), Fatal mephenesin intoxication ,pubmed.com. Truy cập ngày 18/09/2023.
3. Mephenesin: abuse and dependence ,pubmed.com. Truy cập ngày 18/09/2023.