Loxoprofen
1. Thông tin chung
| Tên dược chất [1] | Loxoprofen sodium hydrat | |
| Cấu trúc |  |
|
| Công thức phân tử | C15H17NaO3.2H2O | |
| KLPT | 304.31 | |
| Hệ số chuyển đổi | ||
| Nhóm tác dụng dược lý | NSAIDs – OTC | |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
| STT | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
| 1 | Viên nén | Loxonin S |
| 2 | Lotion | Loxonin S Lotion |
| 3 | Miếng dán tác dụng tại chỗ | Loxonin® pap (2006)Loxonin® tape (2008) |
| 4 | Gel | Loxonin® Gel 1% (2010) |
Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nén hoặc viên nén bao phim.
2.2. Dạng phối hợp:
| STT | Hoạt chất | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
| 1 | Mangesi oxyd | Viên nén | Loxonin S Plus |
| 2 | Magnesi alumino metasilicatAllyl isopropyl acetyl urea
Cafein |
Viên nén | Loxonin S Premium |
| 3 | Magnesi alumino metasilicat | Viên DT/ODT | Loxonin S Quick |
3. Tính chất lý hóa
| Loxoprofen sodium hydrat | ||
| Mô tả | Tinh thể màu trắng hoặc bột kết tinh màu trắng đến hơi vàng. | |
| Tính tan | Rất dễ hòa tan trong nước hoặc methanol, tan vô hạn trong ethanol 95%. Thực tế không tan trong diethyl ether. | |
| Độ tan (thực nghiệm) | N/A | |
| BCS Class | I | |
| Nhiệt độ nóng chảy | 197oC, kèm sự phân hủy. | |
| Tính hút ẩm | Dược chất rất ít hút ẩm ở nhiệt độ dưới 40oC, độ ẩm dưới 70% | |
| pKa | 4.2 | |
| pH | 6.5 – 8.5 (1.0 g dược chất trong 20ml nước đun sôi để nguội) | |
| Tính chất hóa học | Dược chất có thể bị phân hủy sinh tạp chất dưới tác động của ánh sáng, nhiệt độ và độ ẩm cao. Chưa có những tài liệu cho thấy cụ thể con đường phân hủy và sản phẩm phân hủy của loxoprofen sodium. | |
| Độ ổn định | Dung dịch loxoprofen rất ổn định trong vùng pH acid, sản phẩm phân hủy được tạo ra bởi quá trình oxi hóa và thủy phân ở pH kiềm.Dược chất tương đối bền dưới tác động của nhiệt độ trong bao bì kín. Nhưng dược chất có xu hướng sinh tạp chất, chuyển màu vàng khi tiếp xúc với không khí ở điều kiện nhiệt độ và độ ẩm cao (40-50oC/75%RH). |
4. Chuyên luận Dược Điển
| Monograph | Dược Điển |
| Loxoprofen sodium hydrate | JP |
| Loxoprofen Sodium Tablets | JP |
5. Nhà sản xuất API
- Dongbang Future Tech & Life (Korea)
- Weihai Disu Pharmaceutical (China)
- SCI Pharmtech (Taiwan)
Tài liệu tham khảo
[1] “Monographs ‘Loxoprofen Sodium Hydrate’ – JP XVII.”
[2] “SPC of LOXONIN Tablet,” 2018.
[3] “Loxonin S products classification.”
[4] “Daiichi Sankyo to Launch Percutaneous Analgesic and Anti-Inflammatory Drug Loxonin(R) Gel 1% in Japan.”
[5] “Patent EP 2939666 A1: Pharmaceutical formulation of loxoprofen tablet,” 2015.
Xuất xứ: Hàn Quốc
Xuất xứ: Nhật Bản
