Danh pháp

Tên chung quốc tế

Lornoxicam

Tên danh pháp theo IUPAC

6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-ylthieno[2,3-e]thiazine-3-carboxamide

Lornoxicam thuộc nhóm nào?

Lornoxicam là thuốc gì? Thuốc chống viêm và chống thấp khớp, không chứa steroid

Mã ATC

M – Hệ cơ xương

M01 – Thuốc chống viêm, chống thấp khớp

M01A – Thuốc chống viêm và chống thấp khớp, không chứa steroid

M01AC – Oxicam

M01AC05 – Lornoxicam

Mã UNII

ER09126G7A

Mã CAS

70374-39-9

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C13H10ClN3O4S2

Phân tử lượng

371.8 g/mol

Cấu trúc phân tử

Lornoxicam là một amit axit monocarboxylic có nguồn gốc từ thienothiazine thu được bằng cách ngưng tụ chính thức nhóm carboxy của 6-chloro-4-hydroxy-2-methylthieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid 1,1 -dioxide với nhóm amino là 2-aminopyridine

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 7

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt cực tôpô: 136

Số lượng nguyên tử nặng: 23

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Viên nén bao phim: Thuốc Lornoxicam 4mg,…

Dược lý và cơ chế hoạt động

Lornoxicam ức chế tổng hợp Thromboxane, tuyến tiền liệt thông qua việc ức chế cả COX-1, COX-2 nhờ đó nó có khả năng giúp viêm và giảm đau và sưng tấy nhờ tác dụng của prostaglandin.

Dược động học

Hấp thu

Lornoxicam dược thư được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (90-100%).

Chuyển hóa

Lornoxicam được chuyển hóa hoàn toàn với chất chuyển hóa chính là 5′-hydroxy-lornoxicam bởi cyp 2C9 và chỉ một lượng không đáng kể lornoxicam nguyên vẹn được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Lornoxicam đã biết các chất chuyển hóa ở người bao gồm 5′-Hydroxyornoxicam.

Phân bố

Lornoxicam liên kết 99% với protein huyết tương (gần như chỉ gắn với albumin huyết thanh).

Thải trừ

Thời gian bán hủy sinh học 3-5 giờ.

Ứng dụng trong y học

Để điều trị cơn đau cấp tính từ nhẹ đến trung bình, cũng như đau và viêm khớp do một số loại bệnh thấp khớp gây ra.

Tác dụng phụ

Lornoxicam có tác dụng phụ tương tự như các NSAID khác, phổ biến nhất là các tác dụng phụ nhẹ như rối loạn tiêu hóa ( buồn nôn và tiêu chảy ) và đau đầu. Tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp bao gồm chảy máu, co thắt phế quản và hội chứng Stevens–Johnson cực kỳ hiếm gặp

Tương tác với thuốc khác

Tương tác với các thuốc khác là điển hình của NSAID. Kết hợp với thuốc đối kháng vitamin K như warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu. Kết hợp với ciclosporin có thể dẫn đến giảm chức năng thận và tổn thương thận cấp tính trong một số ít trường hợp. Lornoxicam cũng có thể làm tăng tác dụng phụ của lithium, methotrexate, digoxin và các dẫn xuất của nó. Tác dụng của thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có thể giảm, nhưng điều này chỉ liên quan ở những bệnh nhân có nguy cơ đặc biệt như suy tim. Tương tự với piroxicam, cimetidine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương nhưng không có khả năng gây ra các tương tác liên quan.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định ở những bệnh nhân không được dùng NSAID khác, các lý do có thể bao gồm nhạy cảm với salicylate, xuất huyết tiêu hóa và rối loạn chảy máu cũng như suy giảm nghiêm trọng chức năng tim, gan hoặc thận. Lornoxicam không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú và chống chỉ định trong 1/3 cuối của thai kỳ.

Một vài nghiên cứu của Lornoxicam trong Y học

Nghiên cứu 1

Thử nghiệm hiệu quả của Lornoxicam trong cơn đau cấp tính (LEAP)

Thuốc chống viêm không steroid tiêm (NSAID) là thuốc hữu ích trong điều trị đau sau phẫu thuật và các tình trạng đau do chấn thương cấp tính khác như gãy xương. Các thử nghiệm lâm sàng với lornoxicam, một dẫn xuất oxicam, cho thấy hiệu quả của nó như một thuốc giảm đau mạnh với đặc tính chống viêm tuyệt vời trong các tình trạng đau và/hoặc viêm bao gồm đau sau phẫu thuật và tình trạng viêm khớp. Tuy nhiên, không có tài liệu nào về hiệu quả và khả năng dung nạp của lornoxicam tiêm tĩnh mạch ở bệnh nhân Ấn Độ với tình trạng đau cấp tính như tình trạng chấn thương đau đớn cần nhập viện và dùng thuốc giảm đau qua đường tiêm. Nghiên cứu hiện tại được thực hiện để đánh giá hiệu quả và khả năng dung nạp của lornoxicam tiêm tĩnh mạch ở bệnh nhân Ấn Độ bị đau sau phẫu thuật hoặc các tình trạng chấn thương đau cấp tính khác cần nhập viện và giảm đau qua đường tiêm trong điều kiện thực hành tại phòng khám. Trong giai đoạn IV đa trung tâm, triển vọng, mở, không so sánh này, các bệnh nhân tham gia nghiên cứu giám sát hậu mãi được đưa vào viện dưỡng lão vì đau sau phẫu thuật hoặc các tình trạng đau cần nhập viện và giảm đau qua đường tiêm đã được đưa vào nghiên cứu sau khi có được sự đồng ý rõ ràng của họ. Trong số 161 bệnh nhân đáp ứng các tiêu chí lựa chọn, 148 bệnh nhân đáp ứng các tiêu chí lựa chọn và được đưa vào phân tích hiệu quả. Bệnh nhân được điều trị bằng lornoxicam tiêm tĩnh mạch 8 mg hai lần hoặc ba lần mỗi ngày theo yêu cầu trong tối đa 3 ngày. Các biến số về hiệu quả bao gồm những thay đổi về mức độ nghiêm trọng của điểm số cơn đau so với giá trị cơ bản, thời điểm bắt đầu giảm đau và hiệu quả toàn cầu tổng thể. Khả năng dung nạp được đánh giá thông qua việc theo dõi các tác dụng phụ xảy ra khi điều trị, khám thực thể, đánh giá các dấu hiệu sinh tồn và đánh giá tổng thể về khả năng dung nạp trên toàn cầu. Kết quả chỉ ra rằng trong vòng 1 giờ sau khi dùng lornoxicam tiêm tĩnh mạch, điểm trung bình về mức độ đau đã giảm 39,46% và sau 6 giờ, điểm trung bình còn giảm thêm 52%. Điều trị bằng lornoxicam tiêm tĩnh mạch có liên quan đến tác dụng khởi phát nhanh hơn với 15,4% bệnh nhân cho biết giảm đau trong vòng 10 phút và 55,9% bệnh nhân trong vòng 10 đến 30 phút. Nhìn chung, đánh giá toàn cầu về hiệu quả được đánh giá từ tốt đến xuất sắc ở 95,3% bệnh nhân. Điều trị bằng lornoxicam tiêm tĩnh mạch được dung nạp tốt chỉ có 5 bệnh nhân báo cáo các tác dụng phụ như đau đầu (n=3) và viêm dạ dày (n=1) ở cường độ nhẹ đến trung bình nhưng thoáng qua. Nhìn chung, khả năng dung nạp toàn cầu được đánh giá là tốt đến xuất sắc trong 98,4% tổng số trường hợp và ở mức trung bình chỉ trong 1,6% trường hợp. Tóm lại, kết quả của nghiên cứu này chỉ ra rằng lornoxicam tiêm tĩnh mạch là một NSAID mạnh với tỷ lệ hiệu quả/độc tính tối ưu và do đó có thể là một lựa chọn điều trị phù hợp trong việc quản lý bệnh nhân bị chấn thương đau đớn cần dùng NSAID đường tiêm và nhập viện. 4% tổng số trường hợp và chỉ công bằng trong 1,6% trường hợp. Tóm lại, kết quả của nghiên cứu này chỉ ra rằng lornoxicam tiêm tĩnh mạch là một NSAID mạnh với tỷ lệ hiệu quả/độc tính tối ưu và do đó có thể là một lựa chọn điều trị phù hợp trong việc quản lý bệnh nhân bị chấn thương đau đớn cần dùng NSAID đường tiêm và nhập viện. 4% tổng số trường hợp và chỉ công bằng trong 1,6% trường hợp. Tóm lại, kết quả của nghiên cứu này chỉ ra rằng lornoxicam tiêm tĩnh mạch là một NSAID mạnh với tỷ lệ hiệu quả/độc tính tối ưu và do đó có thể là một lựa chọn điều trị phù hợp trong việc quản lý bệnh nhân bị chấn thương đau đớn cần dùng NSAID đường tiêm và nhập viện.

Nghiên cứu 2

Nghiên cứu về hiệu quả và độ an toàn của lornoxicam ở bệnh nhân đau thần kinh tọa cấp tính

Mục tiêu: So sánh hiệu quả, độ an toàn và khả năng dung nạp của lornoxicam và xefocam được sử dụng làm thuốc tham chiếu ở những bệnh nhân bị đau cấp tính không đặc hiệu ở lưng dưới do đau thần kinh tọa cấp tính.

Vật liệu và phương pháp: Một nghiên cứu lâm sàng mù đơn giản được thực hiện với 108 bệnh nhân (nam và nữ, từ 20-55 tuổi) có biểu hiện đau ở vùng lưng dưới và được chẩn đoán xác định là bệnh rễ thần kinh đốt sống L4, L5, S1. Bệnh nhân được chia ngẫu nhiên thành 2 nhóm điều trị bằng phương pháp ngẫu nhiên bao theo tỷ lệ 1:1 (mỗi nhóm 54 bệnh nhân). Nhóm đầu tiên nhận lornoxicam với liều 16 mg/ngày trong 2 ngày, nhóm thứ hai được điều trị bằng xefocam (lyophilisate để chuẩn bị dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp) theo sơ đồ tương tự.

Kết quả và kết luận: Kết quả chứng minh hiệu quả tương đương của lornoxicam và thuốc tham chiếu. Phân tích hồ sơ an toàn cho thấy không có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Lornoxicam, pubchem. Truy cập ngày 13/09/2023.
2. Anup Pingle, Vidyagauri P Baliga, Lornoxicam efficacy in acute pain (LEAP) trial,pubmed.com. Truy cập ngày 13/09/2023.
3. V V Popov, G N Gildeeva, D V Butuzova, E A Ezhova, A V Belostotskiy , N A Bulanova,A study of the efficacy and safety of lornoxicam in patients with acute sciatica, pubmed.com. Truy cập ngày 13/09/2023.