Danh pháp

Tên chung quốc tế

Inositol

Tên danh pháp theo IUPAC

cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexol

Nhóm thuốc

Các chế phẩm vitamin đơn giản, thực phẩm bảo vệ sức khỏe

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và chuyển hóa

A11 – Vitamin

A11H – Các Vitamin đơn chất khác

A11HA – Các Vitamin đơn chất khác

A11HA07 – inositol

Mã UNII

4L6452S749

Mã CAS

87-89-8

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H12O6

Phân tử lượng

180.16 g/mol

Cấu trúc phân tử

Inositol là một tập hợp gồm chín đồng phân lập thể khác nhau nhưng tên này thường chỉ được sử dụng để mô tả loại inositol phổ biến nhất, myo-inositol. Myo-inositol là gì? Myo-inositol là cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol, có cấu trúc tương tự glucose.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 6

Số liên kết hydro nhận: 6

Số liên kết có thể xoay: 0

Diện tích bề mặt tôpô: 121Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 12

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 224.5ºC

Điểm sôi: 291.33ºC

Tỷ trọng riêng: 1.75 g/mL

Độ tan trong nước: 0.17mg/ml

Hằng số phân ly pKa: -3.6

Chu kì bán hủy: 5,22 giờ

Dạng bào chế

Viên nén: 250 mg, 400 mg, 500 mg

Viên nang: 500 mg

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Inositol dễ bị ảnh hưởng bởi độ ẩm và nhiệt độ cao. Hãy lưu trữ nó ở nơi khô ráo và thoáng mát, ở nhiệt độ phòng, để tránh tình trạng hút ẩm và ngậm nước.

Ánh sáng mặt trời trực tiếp có thể gây hủy hoại inositol. Nên bảo quản nó trong hộp đựng kín ánh sáng hoặc hộp màu đậm để bảo vệ khỏi ánh nắng.

Nguồn gốc

Inositol là gì? Inositol là một hợp chất hữu cơ quan trọng được tìm thấy tự nhiên trong nhiều loại thực phẩm và cũng được tổng hợp bởi cơ thể con người. Nguồn gốc tự nhiên của inositol thường xuất hiện dưới dạng một dạng đường đơn giản của hexaphosphate, được biết đến như phytic acid. Inositol có trong thực phẩm nào? Các thực phẩm như hạt ngũ cốc, hạt giống, hạt đậu, và các loại hạt có chứa phytic acid, và đó là một nguồn tự nhiên của inositol.

Ngoài ra, inositol cũng được tổng hợp trong cơ thể từ glucose, một loại đường trong máu, thông qua quá trình enzymatic. Quá trình này xảy ra tại gan, và inositol sau đó được phân phối đến các cơ quan và mô khác trong cơ thể để thực hiện các chức năng quan trọng.

Inositol có vai trò quan trọng trong nhiều quá trình sinh hóa cơ bản của cơ thể, bao gồm việc tạo thành các phân tử trong màng tế bào và quá trình truyền tín hiệu tế bào. Điều này làm cho nó trở thành một phần quan trọng trong chế độ ăn và dinh dưỡng của con người.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Inositol có tác dụng gì? Inositol là một chất có khả năng thúc đẩy quá trình hấp thu glucose trong tế bào cơ xương, từ đó giúp kiểm soát nồng độ đường trong máu. Hiệu quả này, không chỉ giúp làm giảm nồng độ glucose trong nước tiểu, mà còn đem lại lợi ích đáng kể trong việc kiểm soát đường huyết cao.

Trong trường hợp hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS), Thuốc bổ trứng inositol đã tỏ ra đặc biệt hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng, điều chỉnh mức cholesterol và phân hủy chất béo, dẫn đến sự giảm khối lượng cơ thể và kiểm soát thèm ăn một cách hiệu quả.

Trong tình trạng vô sinh, Inositol còn được biết đến như một yếu tố quan trọng giúp tăng cường số lượng và khả năng di chuyển của tinh trùng, nâng cao chất lượng của tế bào trứng và phôi thai.

Trên não bộ, Inositol đã chứng minh khả năng tăng cường độ nhạy cảm với thụ thể serotonin, tạo ra sự gia tăng trong việc phóng thích GABA. Các tác động này đã giúp giảm căng thẳng và lo âu, cả trong trường hợp rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Đáng chú ý, ở liều lượng cao, Inositol thậm chí có khả năng giúp kiểm soát các cơn hoảng loạn.

Trong lĩnh vực nghiên cứu về ung thư, Inositol đã thu hút sự quan tâm lớn vì khả năng hoạt động như một chất chống oxy hóa, có khả năng chống viêm, và được cho là có khả năng tăng cường hệ thống miễn dịch.

Mặc dù cơ chế hoạt động cụ thể của Inositol trong các rối loạn não vẫn chưa được hiểu rõ, nhưng có lẽ nó liên quan đến việc tham gia vào quá trình tổng hợp chất dẫn truyền thần kinh và đóng vai trò quan trọng trong chu trình phosphatidylinositol. Sự thay đổi trong chu kỳ mô phỏng tạo điều kiện cho sự kích hoạt giả nhằm điều chỉnh hoạt động của monoamines và các chất dẫn truyền thần kinh khác.

Nghiên cứu cũng cho thấy sự kháng insulin chính là một yếu tố quan trọng trong phát triển lâm sàng của hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS). Inositol, thông qua việc tương tác với insulin, giúp cải thiện quá trình hấp thu glucose trong cơ thể, điều này cũng đồng nghĩa với việc kiểm soát bệnh tiểu đường, cải thiện chuyển hóa và giảm cân.

Trong bệnh ung thư, cơ chế hoạt động của Inositol vẫn còn là một ẩn số. Một giả thuyết đưa ra rằng việc sử dụng Inositol có thể tác động lên chu trình phosphat inositol và sự điều hòa chu kỳ, phát triển, và biệt hóa của các tế bào ác tính. Hơn nữa, việc hình thành Inositol hexaphosphate sau khi sử dụng Inositol cũng có đặc tính chống oxy hóa, bằng cách tạo phức với các ion sắt và ngăn chặn sự hình thành các gốc hydroxyl gây hại.

Ứng dụng trong y học

Inositol có nhiều ứng dụng quan trọng trong lĩnh vực y học, nhờ vào khả năng tham gia vào các quá trình sinh hóa quan trọng trong cơ thể. Dưới đây là một số ứng dụng quan trọng của inositol trong y học:

Ứng dụng trong điều trị rối loạn tâm lý: Inositol đã được nghiên cứu và sử dụng như một phần của liệu pháp cho các rối loạn tâm lý như lo âu, trầm cảm, và rối loạn tâm thần. Nó có khả năng ổn định tâm trạng và giảm triệu chứng rối loạn tâm lý.

Hỗ trợ sức đề kháng: Inositol có khả năng tương tác với hệ thống miễn dịch và có thể giúp cải thiện sức đề kháng của cơ thể đối với các bệnh nhiễm trùng và viêm nhiễm.

Sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường: Inositol có thể giúp cải thiện sự nhạy cảm của tế bào đối với insulin, điều này có ích trong quá trình điều trị bệnh tiểu đường và kiểm soát mức đường huyết.

Hỗ trợ sức khỏe tim mạch: Một số nghiên cứu đã gợi ý rằng inositol có thể giúp cải thiện sức khỏe tim mạch bằng cách giảm mức cholesterol và triglyceride trong máu.

Ứng dụng trong điều trị hội chứng buồng trứng đa nang: Inositol có thể được sử dụng để giảm triệu chứng của hội chứng buồng trứng đa nang ở phụ nữ mang thai.

Hỗ trợ sức khỏe tinh trùng: Inositol có thể cải thiện sự chuyển động và chất lượng của tinh trùng, giúp tăng khả năng thụ tinh.

Quá trình tái tạo tế bào: Inositol trong mỹ phẩm là một thành phần quan trọng trong việc tái tạo các tế bào trong cơ thể, đặc biệt là tế bào da và tóc.

Dược động học

Hấp thu

Inositol được hấp thu từ ruột non của cơ thể. Sau khi uống inositol, nồng độ cao nhất trong huyết tương được ghi nhận sau khoảng 4 giờ. Quá trình hấp thu này thực hiện thông qua sự hợp tác của các chất đồng vận chuyển inositol, mà cũng đóng vai trò quan trọng trong quá trình hấp thu glucose. Khi uống inositol qua đường miệng, nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng từ 36-45 mcg.

Phân bố

Đặc tính dược động học của inositol đã được nghiên cứu rộng rãi, và thể tích phân bố ước tính của nó được báo cáo là 0,5115 L/kg. Có tài liệu cho rằng inositol có thể gắn kết với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa

Inositol trải qua quá trình chuyển hóa thành phosphoinositol và sau đó chuyển thành phosphatidylinositol-4,5-biphosphate, một tiền chất quan trọng trong quá trình truyền tín hiệu thứ hai. Ngoài ra, inositol có thể chuyển đổi thành D-chiro-inositol thông qua sự hoạt động của enzyme epimerase. Những biến đổi này trong cấu trúc inositol dường như xảy ra giữa các biến thể khác nhau của nó.

Thải trừ

Hầu hết liều dùng inositol được bài tiết qua nước tiểu. Dược động học của inositol đã được nghiên cứu ở trẻ sơ sinh và tốc độ thanh thải ước tính là khoảng 0,0679 L.kg/h. Thời gian bán hủy của inositol, dựa trên nghiên cứu ở trẻ sơ sinh, được ước tính là khoảng 5,22 giờ.

Độc tính ở người

Việc tiêu thụ inositol liều cao được báo cáo là chỉ gây ra một số tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

Tính an toàn

Không nên sử dụng Inositol cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú. Điều này nhằm đảm bảo sự an toàn cho cả thai kỳ và sự phát triển của em bé.

Tương tác với thuốc khác

Inositol có thể tương tác với một số loại thuốc, ảnh hưởng đến tốc độ bài tiết của nó, dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết thanh của các loại thuốc khác.

Các thuốc có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Inositol, gây ra nồng độ cao hơn trong huyết thanh, bao gồm như Abacavir, aclidinium, aceclofenac, acemetacin, acetaminophen, axit acetylsalicylic, acetazolamide, acrivastine, aldesleukin, acyclovir, adefovir dipivoxil, alclofenac, allopurinol, amikacin, almotriptan, alogliptin, alprazolam, amantadine, amitriptylin, amoni clorua, aminophenazone, amoxicillin, amphetamine, amphotericin B, ampicillin, amrinone, ancestim, antrafenine, antipyrine, apalutamide, apremilast, arformoterol, atazanavir, arsenic trioxide, atomoxetine, auranofin, aurothioglucose, azacitidine, azathioprine, axit azelaic…

Ngoài ra, có các loại thuốc có thể làm tăng tốc độ bài tiết của Inositol, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh và có khả năng làm giảm hiệu quả của chúng, bao gồm Amiloride, bromotheophylline, bendroflumethiazide, bumetanide, canagliflozin, axit canrenoic…

Lưu ý khi sử dụng Inositol

Trong quá trình sử dụng Inositol, cần thận trọng đặc biệt nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào sau đây: các vấn đề về chảy máu, bệnh về gan hoặc tăng men gan, hoặc bệnh loét. Nếu bạn có lượng đường trong máu cao (tiểu đường), cần phải theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu của mình.

Hạn chế hoặc tránh uống rượu khi sử dụng Inositol, nên không nên uống quá 3 ly mỗi ngày. Uống quá nhiều rượu có thể tăng nguy cơ mắc bệnh gan và gây đỏ mặt nhiều hơn.

Ngoài ra, cần lưu ý về vấn đề nghiêm trọng liên quan đến cơ (tiêu cơ vân) khi Inositol niacinate được sử dụng kết hợp với một số loại thuốc điều trị cholesterol cao như atorvastatin và simvastatin. Điều này có thể gây ra các vấn đề sức khỏe nghiêm trọng và đôi khi dẫn đến tình trạng nguy hiểm.

Một vài nghiên cứu của Inositol trong Y học

Inositol là phương pháp điều trị hiệu quả và an toàn trong hội chứng buồng trứng đa nang: tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng

Bối cảnh: Metformin là chất tăng nhạy cảm insulin tiêu chuẩn vàng, được sử dụng rộng rãi để điều trị tình trạng kháng insulin trong hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS). Tuy nhiên, metformin có thể gây ra tác dụng phụ ở đường tiêu hóa.

Mục tiêu: Inositol từ lâu đã được tranh luận như một giải pháp thay thế tiềm năng cho metformin trong điều trị PCOS. Do đó, tổng quan hệ thống hiện nay nhằm đánh giá hiệu quả và độ an toàn của inositol trong điều trị PCOS.

Phương pháp: Tìm kiếm có hệ thống hiện tại được thực hiện tại CENTRAL, MEDLINE và Embase từ khi bắt đầu cho đến ngày 20 tháng 10 năm 2021. Các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng (RCT) đủ điều kiện bao gồm những phụ nữ được chẩn đoán mắc PCOS và so sánh bất kỳ inositol nào với metformin hoặc giả dược.

Kết quả chính của chúng tôi là bình thường hóa chu kỳ, trong khi kết quả thứ cấp là chỉ số khối cơ thể (BMI), các thông số chuyển hóa carbohydrate và chứng tăng tiết androgen trên lâm sàng và xét nghiệm. Kết quả được báo cáo dưới dạng tỷ lệ rủi ro hoặc chênh lệch trung bình (MD) với khoảng tin cậy (CI) 95%.

Kết quả: 26 RCT đã được xác định, bao gồm dữ liệu của 1691 bệnh nhân (806 bệnh nhân dùng inositol, 311 dùng giả dược và 509 nhóm dùng metformin).

Ở những bệnh nhân được điều trị bằng inositol, nguy cơ (CI: 1,13; 2,85) có chu kỳ kinh nguyệt đều đặn cao hơn 1,79 so với trường hợp dùng giả dược. Hơn nữa, inositol cho thấy không thua kém so với metformin trong kết quả này.

Trong trường hợp BMI (MD = -0,45; CI: -0,89; -0,02), testosterone tự do (MD = -0,41, CI: -0,69; -0,13), testosterone tổng số (MD = -20,39, CI: – 40,12; -0,66), nồng độ androstenedione (MD = -0,69, CI: -1,16; -0,22), nồng độ glucose (MD = -3,14; CI: -5,75; -0,54) và AUC insulin (MD = -2081,05, CI : -2745,32; -1416,78) điều trị bằng inositol gây ra sự giảm nhiều hơn so với giả dược.

Inositol làm tăng đáng kể globulin gắn với hormone giới tính so với giả dược (MD = 32,06, CI:1,27; 62,85).

Kết luận: Inositol là thuốc điều trị PCOS hiệu quả và an toàn. Hơn nữa, inositol cho thấy không thua kém trong hầu hết các kết quả so với phương pháp điều trị theo tiêu chuẩn vàng; metformin.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Inositol, truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.
2. Greff, D., Juhász, A. E., Váncsa, S., Váradi, A., Sipos, Z., Szinte, J., Park, S., Hegyi, P., Nyirády, P., Ács, N., Várbíró, S., & Horváth, E. M. (2023). Inositol is an effective and safe treatment in polycystic ovary syndrome: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Reproductive biology and endocrinology : RB&E, 21(1), 10. https://doi.org/10.1186/s12958-023-01055-z
3. Pubchem, Inositol, truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội