Heptaminol

Biên soạn và Hiệu đính

Dược sĩ Xuân Hạo

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Heptaminol

Tên danh pháp theo IUPAC

6-amino-2-metylheptan-2-ol

Nhóm thuốc

Thuốc điều trị huyết áp

Mã ATC

C — Thuốc cho tim mạch

C01 — Thuốc điều trị trên tim mạch

C01D — Thuốc giãn mạch dùng cho hệ tim mạch

C01DX — Thuốc giãn mạch khác dùng trong bệnh tim

C01DX08 — Heptaminol

Mã UNII

3DQS188SY5

Mã CAS

372-66-7

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C 8 H 19 N O

Phân tử lượng

145,24 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 4

Diện tích bề mặt tôpô: 46,2 Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 10

Các tính chất đặc trưng

Điểm sôi: 250 °C (482 °F; 523 K)

Tỷ trọng: 0,895 g/mL

Cảm quan

Heptaminol được xuất hiện dưới dạng dầu. Dung dịch gốc có thể được tạo ra bằng cách hòa tan heptaminol trong dung môi lựa chọn, dung dịch này sẽ được làm sạch bằng khí trơ. Heptaminol hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol, DMSO và dimethyl formamide (DMF).

Độ hòa tan của heptaminol trong ethanol và DMF là khoảng 15 mg/ml và khoảng 10 mg/ml trong DMSO.

Dạng bào chế

Viên nén hàm lượng 187,8 mg, 300mg

Dung dịch pha tiêm hàm lượng 30.5%

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Heptaminol

Đối với dạng viên nén, cần được bảo quản ở nhiệt độ từ 15-30oC tránh ánh sáng và tránh ẩm.

Đối với dạng dung dịch pha tiêm cần được sử dụng trong vòng 24 giờ kể từ lúc pha hay mở lọ.

Nguồn gốc

Không có thông tin

Dược lý và cơ chế hoạt động

Hoạt động của heptaminol có liên quan đến việc giải phóng norepinephrine ngoại biên, dẫn đến tăng nhịp tim và giãn mạch trung tâm (tác dụng co bóp cơ).

Heptaminol cũng hoạt động như một tác nhân ngăn chặn sự dẫn truyền thần kinh cơ trước và sau khớp thần kinh. Hiệu ứng này có liên quan đến sự gia tăng độ trễ của khớp thần kinh (giảm biên độ co cơ).

Ứng dụng trong y học của Heptaminol

Heptaminol được Cơ quan Chống Doping Thế giới phân loại là chất doping.

Heptaminol còn được sử dụng ở người hạ huyết áp thế đứng. Liều thông thường là 0,75 đến 1,5 mg/kg thể trọng/ngày. Không có tác dụng phụ hoặc độc hại của heptaminol đã được báo cáo.

Heptaminol là dẫn xuất của amin được dùng làm thuốc trợ tim, giãn mạch trong thú y. Nó được sử dụng như một chất điều chỉnh tác dụng hạ huyết áp của thuốc an thần kinh. Liều điều trị nằm trong khoảng từ 1 đến 3 mg/kg thể trọng Heptaminol được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó ở gia súc, cừu và ngựa, bằng đường uống hoặc đường tiêm.

Heptaminol có tác dụng chính là trợ tĩnh mạch và bảo vệ các mạch máu (tăng trương lực của tĩnh mạch và tăng sức chịu đựng của các mạch máu và giảm tính thấm). Ngoài ra, còn có tác dụng ức chế tại chỗ đối với một số chất trung gian hóa học gây đau ( như histamin, bradykinin, serotonin), các men tiêu thể và các gốc tự do gây viêm hay làm thoái hóa sợi collagen.

Heptaminol làm ngừng hoặc trì hoãn quá trình giảm dần sức căng vốn đặc trưng cho hiện tượng mệt mỏi ở các sợi cơ co giật cô lập của ếch.

Ở chuột, heptaminol hydrochloride ngăn ngừa hạ huyết áp thế đứng và tăng nồng độ noradrenaline trong huyết tương.

Trong các tế bào chromaffin của bò được duy trì trong môi trường nuôi cấy sơ cấp, nó được phát hiện là chất ức chế cạnh tranh sự hấp thu noradrenaline. Sự ức chế này có thể giải thích một phần tác dụng hạ huyết áp của nó.

Tác dụng trợ tim được nghiên cứu bằng phương pháp quang phổ cộng hưởng từ hạt nhân 31 P và đo áp suất tâm thất trái ở tim bị cô lập của chuột. Kết quả gợi ý rằng tác dụng tăng co bóp cơ trong thiếu máu cục bộ vừa phải có thể liên quan đến việc phục hồi độ pH bên trong có thể qua trung gian kích thích trao đổi Na+/H+. Các tế bào vệ tinh của cơ xương trưởng thành là các tế bào myogen liên quan đến tái tạo cơ. Trong môi trường nuôi cấy, chúng biệt hóa thành myotubes và do đó bắt chước một số khía cạnh của quá trình tạo myo trong cơ thể.

Heptaminol hydrochloride, không làm thay đổi đáng kể hiệu quả nhân bản hoặc tăng sinh, làm tăng khả năng của các tế bào vệ tinh để biệt hóa thành myotubes.

Các tế bào vệ tinh của cơ xương trưởng thành là các tế bào myogen liên quan đến tái tạo cơ. Trong môi trường nuôi cấy, chúng biệt hóa thành myotubes và do đó bắt chước một số khía cạnh của quá trình tạo myo trong cơ thể.

Dược động học

Hấp thu

Heptaminol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ngay sau khi uống.

Phân bố

Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt cực đại (Cmax) sau 1,8 giờ.

Diện tích dưới đường cong của nồng độ thuốc (AUC) trong huyết tương theo thời gian khi dùng đường uống tương tự với khi tiêm tĩnh mạch.

Chuyển hóa

Heptaminol không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải giao động từ 2,5 – 2,7 giờ.

Heptaminol chủ yếu được đào thải qua thận sau khoảng 24 giờ.

Độc tính của Heptaminol

Không có thông tin về hồ sơ độc tính (liều lặp lại và độc tính sinh sản, nghiên cứu về khả năng dung nạp, khả năng gây đột biến) của heptaminol ở các loài động vật thí nghiệm. Tuy nhiên, việc sử dụng hợp chất này ở người trong một thời gian dài không dẫn đến tác dụng phụ.

Tương tác của Heptaminol với thuốc khác

Heptaminol có tương tác với các thuốc có thành phần như sau:

IMAO

Guanethidine và các thuốc hạ huyết áp khác: tăng tác dụng hạ huyết áp quá mức.

Lưu ý khi sử dụng Heptaminol

Lưu ý và thận trọng chung

Cần lưu ý khi đối tượng sử dụng Heptaminol là các vận động viên. Vì trong hoạt chất của Heptaminol có thể cho kết quả dương tính với các phản ứng thử chất cấm trong các quy định của thể thao.

Lưu ý cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú

Tính an toàn của Heptaminol vẫn chưa được chứng minh. Do đó, không khuyến cóa sử dụng trên các đối tượng này, nếu cần thiết phải sử dụng phải tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lưu ý cho người llái xe và vận hành máy móc

Heptaminol không ảnh hưởng đến nhóm đối tượng này.

Một vài nghiên cứu về Heptaminol trong Y học

Ginkgo biloba, troxerutin và heptaminol chlorhydrate điều trị kết hợp để kiểm soát suy tĩnh mạch và khủng hoảng bệnh trĩ

Mục tiêu: Ginkor Fort® (Tonipharm, Recordati Group; điều trị kết hợp GB-TH) bao gồm chiết xuất bạch quả, troxerutin và heptaminol chlorhydrate. Nó là một chất làm tăng tĩnh mạch và bảo vệ mạch máu giúp củng cố tĩnh mạch, tăng sức đề kháng của mạch và giảm tính thấm. Nhờ những hành động hiệp đồng này, nó được chỉ định để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của suy tĩnh mạch (VI) và các dấu hiệu liên quan đến cuộc khủng hoảng bệnh trĩ. Đánh giá này tóm tắt lại lý do căn bản của việc sử dụng thuốc tĩnh mạch để quản lý VI và thảo luận về bằng chứng hiện có về việc sử dụng điều trị kết hợp GB-TH để kiểm soát VI và khủng hoảng bệnh trĩ.

Ginkgo biloba, troxerutin and heptaminol chlorhydrate combined treatment for the management of venous insufficiency and hemorrhoidal crises

Vật liệu và phương pháp: Các bài báo được truy xuất bằng cách tìm kiếm PubMed bằng các từ khóa khác nhau. Không có hạn chế về ngôn ngữ hoặc ngày xuất bản đã được sử dụng. Các tài liệu từ bộ sưu tập văn học của các Tác giả cũng được xem xét. Các bài báo được lựa chọn để đưa vào theo mức độ phù hợp của chúng với chủ đề.

Kết quả: Các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng cho thấy rằng điều trị kết hợp GB-TH tác động lên cả triệu chứng giai đoạn cấp tính và cơ chế sinh bệnh học của VI, thông qua việc ngăn chặn sự kích hoạt tế bào nội mô do thiếu oxy gây ra, giảm trương lực mao mạch và hoạt tính cầm máu. Điều này dẫn đến sự chậm tiến triển của bệnh trong thời gian dài, gợi ý rằng phương pháp điều trị kết hợp GB-TH có thể kiểm soát các biểu hiện lâm sàng cấp tính và như một biện pháp phòng ngừa với việc sử dụng kéo dài trong cả VI và cơn trĩ. Trong nghiên cứu hiện có, phương pháp điều trị kết hợp GB-TH cho thấy khả năng dung nạp tuyệt vời.

Kết luận: Bằng chứng tài liệu sẵn có và kinh nghiệm lâm sàng phong phú hỗ trợ việc sử dụng phương pháp điều trị kết hợp GB-TH như một lựa chọn hiệu quả và an toàn để điều trị và ngăn ngừa biểu hiện lâm sàng của bệnh VI và cơn trĩ.