Danh pháp

Tên chung quốc tế

Glycerin

Tên danh pháp theo IUPAC

propane-1,2,3-triol

Nhóm thuốc

Thuốc trị táo bón

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A06 – Thuốc trị táo bón

A06A – Thuốc trị táo bón

A06AX – Thuốc trị táo bón khác

A06AX01 – Glyxerol

Mã UNII

PDC6A3C0OX

Mã CAS

56-81-5

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C3H8O3

Phân tử lượng

92,09 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 3

Số liên kết hydro nhận: 3

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt cực tôpô: 60,7

Số lượng nguyên tử nặng: 6

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

Glycerin là gì? Glycerine xuất hiện dưới dạng chất lỏng không màu đến màu nâu,có mùi đặc trưng nhẹ, không gắt cũng không khó chịu.

Gycerin có tan trong nước không? Glycerin có độ hòa tan lớn hơn hoặc bằng 100 mg/mL ở 64 °F. Có thể trộn với etanol ; ít tan trong ête etylic ; không hòa tan trong benzen, carbon tetrachloride, chloroform, carbon disulfide, ether dầu mỏ.1 phần hòa tan trong 11 phần etyl axetat, trong khoảng 500 phần etyl ete . Không hòa tan trong chloroform, carbon tetrachloride,carbon disulfide, benzen, ether dầu khí, dầu. Độ hòa tan trong nước: có thể trộn được

Glycerine có vị ngọt, tính ấm

Dạng bào chế

• Dạng kem
• Dung dịch/ nhũ tương nhỏ mắt
• Viên nang mềm
• Viên đạn đặt
• Dạng gel
• Thuốc tiêm

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Hỗn hợp glycerin với nước, ethanol (95%) và propylene glycol ổn định về mặt hóa học. Glycerin có thể kết tinh nếu bảo quản ở nhiệt độ thấp; các tinh thể không tan chảy cho đến khi được làm nóng đến 20°C. Gycerin tinh khiết không dễ bị oxy hóa bởi khí quyển trong điều kiện bình thường, nhưng bị phân hủy khi đun nóng với sự phát triển của acrolein độc hại .

Dược lý và cơ chế hoạt động

Glycerin và glycerin đều là thuật ngữ chỉ cùng 1 chất, Glycerin có tác dụng bôi trơn và làm mềm phân.Trong vòng 15 đến 30 phút thuốc sẽ phát huy tác dụng

Khi dùng trực tràng, glycerin có tác dụng hút ẩm và/hoặc gây kích ứng cục bộ, hút nước từ các mô vào phân và kích thích bài tiết theo phản xạ. Glycerin làm giảm áp lực nội nhãn.Khi dùng trực tràng, glycerin và sorbitol có tác dụng hút ẩm và/hoặc gây kích ứng cục bộ, hút nước từ các mô vào phân và kích thích bài tiết theo phản xạ. Mức độ mà sự căng phồng vật lý đơn giản của trực tràng và các hoạt động hút ẩm và/hoặc kích ứng tại chỗ gây ra tác dụng nhuận tràng của một số loại thuốc này vẫn chưa được biết. Chỉ liều uống sorbitol cực cao (25 g mỗi ngày) hoặc glycerin mới có tác dụng nhuận tràng.

Dược động học

Hấp thu

Glycerin công nghiệp hấp thu kém qua đường trực tràng, hấp thu tốt qua đường uống. Các nghiên cứu cho thấy Glycerin được hấp thu nhanh chóng trong dạ dày, ruột. Dữ liệu từ các nghiên cứu trên người và động vật cho thấy Glycerin được hấp thu nhanh chóng trong ruột và dạ dày, được phân bố khắp không gian ngoại bào và bài tiết.Sau khi dùng trực tràng, glycerin và sorbitol được hấp thu kém.

Chuyển hóa

Glycerin-3-photphat sau đó được oxy hóa bởi Glycerin-3-photphat dehydrogenase để tạo ra dihydroxyacetone photphat, sau đó được đồng phân hóa thành glyceral-dehyde-3-photphat, cuối cùng thu được axit pyruvic. Este của Glycerin bị thủy phân thành Glycerin và các axit cacboxylic tương ứng. Quá trình thủy phân được xúc tác bởi lipase đường ruột, men này tấn công các liên kết este ở cacbon 1 và 3. Liên kết este ở cacbon 2 có khả năng chống thủy phân cao hơn, có thể do cấu trúc hóa học lập thể và cản trở không gian của nó. Tuy nhiên, beta-monoglyceride có thể tự đồng phân hóa thành dạng alpha (3-acylGlycerin), cho phép quá trình thủy phân tiếp theo tạo ra Glycerin.

Phân bố

Glycerin được phân bố nhiều trong máu. Sau khi hấp thụ từ đường tiêu hóa, glycerin được phân phối khắp máu. Mặc dù glycerin nói chung không xuất hiện trong dịch mắt, nhưng nó có thể xâm nhập vào túi hốc mắt khi mắt bị viêm, do đó làm giảm tác dụng thẩm thấu.

Thải trừ

Các sản phẩm bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu khoảng 7-14% liều dùng trong vòng 2,5 giờ.Thời gian bán thải của glycerin khoảng 30-40 phút. Loại bỏ trực tràng glycerin hoặc thuốc xổ trực tràng xảy ra trong vòng 15-60 phút, trong khi loại bỏ sorbitol đường uống xảy ra trong vòng 24-48 giờ.

Glycerin có tác dụng gì?

Công dụng của Glycerin trong thực phẩm được sử dụng làm dung môi, chất giữ ẩm, chất làm dẻo, chất làm mềm, chất làm ngọt, lớp phủ cho giấy, chất chống đông cho ô tô và chất lỏng cho đồng hồ đo khí, kích thủy lực và giảm xóc

Glycerin cũng được sử dụng để sản xuất nitroGlycerin, mỹ phẩm, xà phòng, rượu mùi, bánh kẹo, mực, chất bôi trơn, keo dán; và thuốc men; Cũng được sử dụng để giữ cho vải mềm dẻo; để bảo quản in trên bông; và làm tan băng kính chắn gió.

Glycerin trong mỹ phẩm có tác dụng gì? Glycerin có chức năng như một chất làm biến tính, thành phần hương thơm, chất dưỡng tóc, chất giữ ẩm, chất chăm sóc răng miệng, thuốc chăm sóc sức khỏe răng miệng, chất bảo vệ da, chất dưỡng ẩm-chất làm ẩm da và chất làm giảm độ nhớt.

Glycerin được sử dụng phổ biến và có thể được tìm thấy trong các sản phẩm công nghiệp, chuyên nghiệp và tiêu dùng. Glycerin được sử dụng làm thành phần trong nhiều sản phẩm và là chất trung gian trong các ứng dụng công nghiệp để sản xuất các sản phẩm như xà phòng/chất tẩy rửa và este Glycerin. Nó được tìm thấy trong các sản phẩm tiêu dùng như dược phẩm, mỹ phẩm, thuốc lá, thực phẩm và đồ uống và có mặt trong nhiều sản phẩm khác như sơn, nhựa và giấy. Ví dụ, nó được sử dụng làm chất bôi trơn lỗ khoan trong các mỏ dầu khí và làm chất làm ẩm trong các công thức thuốc trừ sâu. Không có cách sử dụng đơn lẻ nào chi phối mô hình sử dụng. 23% Glycerin được sử dụng tạo độ mịn, duy trì độ ẩm và làm chất giữ ẩm, dung môi và chất bôi trơn trong mỹ phẩm và các chế phẩm vệ sinh; 21% sản xuất sơn phủ bề mặt nhựa alkyd; 15% là chất giữ ẩm trong thuốc lá; 12% làm dung môi cho hương vị và màu thực phẩm, chất làm mịn và giữ ẩm trong thực phẩm và để chuẩn bị thực phẩm đông lạnh nhanh; 11% là chất làm mềm hoặc làm dẻo trong giấy bóng kính; 7% trong sản xuất polyol polyester cho bọt urethane ; 5% làm chất trung gian hóa học cho chất nổ, nitroglycerin ; 6% trong nhiều ứng dụng khác.

Phương pháp điều chế glycerin

• Sản xuất từ allyl clorua: Phương pháp này trở nên khả dụng khi quá trình clo hóa propene thành allyl clorua ở nhiệt độ cao có thể được kiểm soát đúng cách. Allyl clorua được tạo ra được oxy hóa bằng hypochlorite thành dichlorohydrin, chất này được chuyển đổi mà không cần phân lập thành epichlorohydrin bằng cách đóng vòng bằng canxi hoặc natri hydroxit . Quá trình thủy phân thành Glycerin được thực hiện với natri hydroxit hoặc natri cacbonat . Epichlorohydrin bị thủy phân thành Glycerin ở 80 – 200 °C với dung dịch nước 10 – 15%natri hydroxit hoặc natri cacbonat ở áp suất khí quyển hoặc quá áp. Thời gian lưu trú trong một hoặc một loạt các lò phản ứng đóng kín, hoạt động liên tục lên tới vài phút hoặc vài giờ tùy thuộc vào nhà máy liên quan. Hiệu suất của dung dịch Glycerin pha loãng (10 – 25%) là > 98%. Dung dịch chứa 5 – 10% natri clorua và ít hơn 2% các tạp chất khác. Dung dịch nước Glycerin chứa natri clorua này được làm bay hơi trong nhà máy bay hơi nhiều tầng trong điều kiện chân không đến nồng độ Glycerin > 75%; natri clorua kết tủa được tách ra cùng một lúc. Dung dịch Glycerin sau đó được chưng cất trong điều kiện chân không cao (khoảng 0,5 – 1,0 kPa); nước đồng cấtđược tách ra bằng phương pháp ngưng tụ phân đoạn. Các muối vô cơ còn lại và các oligome cao hơn của Glycerin còn lại sau khi bay hơi phải được xử lý thêm hoặc loại bỏ. Glycerin, thực tế không chứa nước, được xử lý thêm để loại bỏ các tạp chất có màu và chất có mùi; điều này có thể được thực hiện, ví dụ, với than hoạt tính
• Sản xuất từ acrolein:Propene bị oxy hóa thành acrolein, sau đó được khử thành rượu allyl (khử Meerwein-Ponndorf-Verley). Rượu allyl được epoxy hóa bằng hydro peroxide và glycidol thu được bị thủy phân thành Glycerin.
• Sản xuất từ propylene oxit: Propene được epoxy hóa thành propylene oxit, sau đó được đồng phân hóa thành rượu allyl bằng quy trình Progil. Quá trình epoxid hóa thứ hai được thực hiện với axit peracetic và glycidol thu được được thủy phân thành Glycerin.
• Lên men đường: Quá trình lên men bị gián đoạn ở giai đoạn glyceraldehyde 3-phosphate với natri cacbonat hoặc với sulfit kiềm hoặc kiềm thổ. Sau khi khử thành Glycerin phosphate, Glycerin thu được với hiệu suất lên tới 25% bằng cách thủy phân.

Tác dụng phụ

Glycerin có hại không? Glycerin rơi vào mắt người gây cảm giác cay và nóng rát mạnh, kèm theo rách và giãn mạch kết mạc nhưng không có tổn thương rõ ràng.

Độc tính ở người

Glycerin có độc không? Glycerin có độc tính rất thấp khi ăn vào; Chuột LD50 (miệng)-12 600mg/kg Chuột LD50 (miệng )-4090mg/kg Người TDLo (miệng) – 1 428mg/kg.

Tác dụng thẩm thấu của glycerin cũng có thể gây mất nước ở mô và giảm áp suất dịch não tủy. Glycerin chỉ tạo ra lợi tiểu rất nhẹ ở những người khỏe mạnh nhận liều duy nhất 1,5 g/kg hoặc ít hơn.

Tính an toàn

Glycerin an toàn cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác với thuốc khác

• Hỗn hợp với axit nitric + axit sunfuric tạo thành chất nổ glyceryl nitrat . Hỗn hợp với axit pecloric + oxit chì tạo thành este perclorat dễ nổ
• Sử dụng đồng thời các chất ức chế anhydrase carbonic hoặc thuốc co đồng tử tại chỗ có thể kéo dài tác dụng của glycerin.

Một vài nghiên cứu của trong Y học

Nghiên cứu 1

Ảnh hưởng của kem chứa 20% glycerin và phương tiện của nó đối với các đặc tính hàng rào bảo vệ da

Glycerin được sử dụng rộng rãi trong mỹ phẩm cũng như trong các công thức dược phẩm, chủ yếu là chất giữ ẩm. Các nghiên cứu in vitro cho thấy glycerin ngăn chặn sự kết tinh của hỗn hợp lipid mô hình lớp sừng ở độ ẩm phòng thấp. Liệu điều này có thể ảnh hưởng đến chức năng hàng rào bảo vệ da trong quá trình sử dụng lặp đi lặp lại glycerin ở dạng kem nền cho da bình thường hay không vẫn chưa được biết. Do đó, ảnh hưởng của kem chứa 20% glycerin được so sánh với kem giả dược trong một nghiên cứu mù đôi, song phương trên 17 tình nguyện viên khỏe mạnh. Hiệu quả được đánh giá là ảnh hưởng đến quá trình hydrat hóa bằng máy đo góc và chức năng hàng rào bảo vệ da. Chức năng hàng rào bảo vệ da được đánh giá là khả năng thấm nước bằng máy đo độ bay hơi (mất nước qua biểu bì; TEWL) và độ nhạy cảm với chất hoạt động bề mặt gây kích ứng bằng cách đo phản ứng sinh học (được đo bằng TEWL và lưu lượng máu trên da). Điều trị da thường trong 10 ngày với 20% glycerin làm tăng đáng kể giá trị đo độ sừng của da, cho thấy khả năng hydrat hóa tăng lên. Tuy nhiên, nghiên cứu của chúng tôi không chỉ ra được ảnh hưởng của glycerin đối với da người, xét về TEWL và độ nhạy cảm của da đối với kích ứng do SLS gây ra.

Nghiên cứu 2

Một nghiên cứu mù đôi so sánh tác dụng của glycerin và urê đối với da khô, chàm ở bệnh nhân dị ứng

Các loại kem dưỡng ẩm có tác dụng hữu ích trong việc điều trị da khô, có vảy, nhưng chúng có thể gây ra các phản ứng bất lợi cho da. Trong một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên, 197 bệnh nhân bị viêm da dị ứng được điều trị bằng một trong những cách sau: kem dưỡng ẩm mới có 20% glycerin, kem nền không có glycerin như giả dược hoặc kem có 4% urê và 4% natri clorua . Các bệnh nhân được yêu cầu thoa kem ít nhất một lần mỗi ngày trong 30 ngày. Bệnh nhân và bác sĩ da liễu đánh giá các phản ứng bất lợi trên da và những thay đổi về tình trạng khô da. Các phản ứng bất lợi trên da như xót da (cảm giác buốt ở bề mặt da) ít hơn đáng kể ở những bệnh nhân sử dụng kem glycerin 20% so với kem chứa muối urê, bởi vì 10% bệnh nhân đánh giá tình trạng da sần sùi là nghiêm trọng hoặc vừa phải khi sử dụng kem glycerin. , trong khi 24% đã làm như vậy bằng cách sử dụng kem muối urê (p <0,0006). Không có sự khác biệt nào được tìm thấy liên quan đến các phản ứng trên da như châm chích, ngứa và khô/kích ứng. Nghiên cứu cho thấy tác dụng như nhau đối với tình trạng khô da theo đánh giá của bệnh nhân và bác sĩ da liễu. Tóm lại, kem chứa glycerin dường như là một chất thay thế phù hợp cho urê/natri clorua trong điều trị da khô dị ứng.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Glycerin, pubchem. Truy cập ngày 14/08/2023.
2. M Lodén, Wessman, The influence of a cream containing 20% glycerin and its vehicle on skin barrier properties,pubmed.com. Truy cập ngày 14/08/2023.
3. Anna Preisler-Häggqvist , Ake Svensson , Magnus Lindberg (2002), A double-blind study comparing the effect of glycerin and urea on dry, eczematous skin in atopic patients, pubmed.com. Truy cập ngày 14/08/2023.